Kandesartan - použitie, účinky, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Kandesartan sa používa na liečbu arteriálnej hypertenzie (vysokého krvného tlaku) alebo srdcového zlyhania. Účinná látka zo skupiny antagonistov receptora AT1 (sartany) znižuje krvný tlak a zmierňuje činnosť srdca.

žiadosť

Lieky na predpis, ktoré obsahujú účinnú látku kandesartan, pomáhajú pri esenciálnej hypertenzii (vysokom krvnom tlaku), srdcovom zlyhávaní (srdcové zlyhanie) a zníženej funkcii svalov ľavej komory, keď nemožno použiť lieky zo skupiny ACE inhibítorov. Používajú sa tiež ako doplnková liečba k ACE inhibítorom u pacientov, ktorí netolerujú antagonisty mineralokortikoidových receptorov (MRA), a preto majú napriek liečbe srdcové zlyhanie.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Kandesartan je blokátor receptorov angiotenzínu II. Účinná látka vyvinutá z proliečiva kandesartanu cilexetilu blokuje receptor AT1 a neutralizuje tak účinok angiotenzínu II.

Receptor AT1 zvyčajne zvyšuje vazokonstrikciu a srdcovú kontraktilitu, ako aj renálnu perfúziu. Pôsobením kandesartanu sa cievy uvoľňujú a rozširujú, čo spôsobuje pokles krvného tlaku. Kandesartan nemá žiadny vplyv na ACE.

Farmakokinetika

Po užití tablety sa kandesartan cilexetil prevedie na aktívnu formu kandesartan. Odhadovaná absolútna biologická dostupnosť tablety je približne 14%. Účinky nastupujú asi dve hodiny po požití. Koncentrácia v sére vrcholí tri až štyri hodiny po požití. Príjem potravy alebo pohlavie pacienta to neovplyvňujú. Viac ako 99% požitého kandesartanu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Kandesartan sa vylučuje hlavne nezmenený obličkami, žlčou a v malej miere metabolizmom pečene (CYP2C9). Účinky na CYP2C9 a CYP3A4 nie sú známe. Terminálny polčas je asi deväť hodín.

Ďalšie poznámky o farmakokinetike u určitých skupín pacientov:

U ľudí vo veku 65 rokov a viac sú priemerné maximálne sérové koncentrácie o 50 a 80% vyššie v sére v priebehu času ako u mladších ľudí.
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek sa priemerná maximálna koncentrácia v sére a koncentrácia v sére časom zvyšujú o 50 a 70%.
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene sa časom zvyšuje aj sérová koncentrácia; Podľa štúdií o 20 až 80%.

dávkovanie

Kandesartan sa užíva jedenkrát denne s pohárom vody - bez ohľadu na jedlo, ale vždy, keď je to možné, v rovnakom čase. Tablety zvyčajne obsahujú 4, 8, 16 alebo 32 mg kandesartanu cilexetilu. Dávkovanie pre dospelých závisí od indikácie:

Denná dávka pri hypertenzii: 8 mg (začiatočná dávka) až po maximum 32 mg
Denná dávka pri zlyhaní srdca: 4 mg (začiatočná dávka) až po maximum 32 mg.

Väčšina z účinkov na zníženie krvného tlaku sa dosiahne do štyroch týždňov. Počiatočnú dávku je možné v prípade potreby zvýšiť, s výnimkou starších pacientov. Úprava dávky by sa však mala vykonať do jedného mesiaca od začiatku liečby. Kandesartan sa môže tiež podávať s inými antihypertenzívami, napríklad v kombinácii s hydrochlorotiazidom.

Ďalšie informácie o dávkovaní:

Ak existuje riziko hypotenzie, možno zvážiť začiatočnú dávku 4 mg.
U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa odporúča začiatočná dávka 4 mg.
Počiatočná dávka 4 mg sa tiež odporúča u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene.
Antihypertenzný účinok môže byť znížený u pacientov s čiernou pokožkou. Potom môže byť potrebná sprievodná terapia.
Predávkovanie pravdepodobne spôsobí závraty a pokles krvného tlaku. Potom by mala byť zahájená symptomatická liečba - s monitorovaním životných funkcií. Ak je to potrebné, musí sa objem vyrovnať fyziologickým soľným roztokom. Ak to nestačí, môžu pomôcť sympatomimetiká.

Nebezpečenstvo: Hemodialýza je v prípade predávkovania neúspešná.

Vedľajšie účinky

Najbežnejšie vedľajšie účinky kandesartanu sú infekcie dýchacích ciest, ospalosť a závraty. V prípade alergických reakcií (dýchavičnosť, opuch tváre, pier, jazyka, hrdla alebo silné svrbenie) je potrebné okamžite vyhľadať lekára. Možné vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu.

Často: Závraty, bolesti hlavy, infekcie dýchacích ciest, nízky krvný tlak, zmeny v krvných hodnotách (zvýšené hladiny draslíka), zmeny vo funkcii obličiek.

Veľmi ojedinelý: Opuch tváre, pier, jazyka a/alebo hrdla, pokles červených alebo bielych krviniek sprevádzaný únavou, infekciou alebo horúčkou, vyrážkou, žihľavkou, svrbením, bolesťami chrbta, kĺbov a svalov, zmenami funkcie pečene až do hepatitídy, vrátane nevoľnosti, Kašeľ, zmeny v krvných hodnotách (nízka hladina sodíka).

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou: Hnačka.

Ďalšie vedľajšie účinky u detí a dospievajúcich: veľmi časté angína, nádcha, horúčka, zvýšený pulz, inak ako u dospelých, ale celkovo častejšie.

Interakcie

Kandesartan vykazuje interakcie s nasledujúcimi účinnými látkami:

ďalšie antihypertenzíva ako sú betablokátory, diazoxid, ACE inhibítory
NSAID
Kyselina acetylsalicylová (ASA, ak je viac ako 3 g/deň)
Doplnky draslíka
Heparín
Diuretiká
lítium
MRA, ako je spironolaktón, eplerenón
Aliskiren (pozri kontraindikácie).

Poznámka: Konzumácia alkoholu môže pri užívaní kandesartanu spôsobiť mdloby a závraty.

Kontraindikácia

Lieky obsahujúce kandesartan sa nemajú užívať, ak:

Alergie na účinnú látku
tehotenstvo
Problémy s obličkami
Ochorenie pečene
Biliárna obštrukcia
súčasné užívanie aliskirenu a prítomnosť poruchy funkcie obličiek (GFR 2) alebo diabetes mellitus
užívanie antihypertenzív spolu s aliskirenom
Deti do jedného roka.

Poznámka: Kandesartan tablety zvyčajne obsahujú monohydrát laktózy, takže pacienti s diagnostikovanou intoleranciou laktózy by sa mali pred užitím poradiť so svojím lekárom.

Gravidita/laktácia

Pretože existuje fetotoxické riziko, najmä v druhom a treťom trimestri, je potrebné u pacientok v plodnom veku pravidelne vylúčiť možnosť gravidity. Ak chcete mať deti, liečba by mala byť od začiatku preložená na alternatívne antihypertenzíva.

Užívanie kandesartanu sa tiež neodporúča počas dojčenia, najmä keď dojčíte novorodencov a predčasne narodené deti.

Schopnosť viesť vozidlo

Kandesartan môže ovplyvniť schopnosť niektorých ľudí reagovať, a preto viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.