Kapsaicín - aplikácia, účinky, vedľajšie účinky, žltý zoznam
Kapsaicín sa používa vo forme náplastí alebo masti na bolesť a obehové poruchy u dospelých.
žiadosť
Kapsaicín sa používa ako farmaceutická účinná látka vo forme náplastí alebo mastí proti rôznym formám bolesti a poruchám krvného obehu. Typickými oblasťami použitia sú bolesti spôsobené napätím, športovými úrazmi, bolesťami nervov alebo periférnymi reumatickými bolesťami. Kapsaicín sa môže používať ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi proti bolesti.
farmakológia
Kapsaicín patrí do skupiny účinných látok, ktoré stimulujú krvný obeh. Chemicky je to alkaloid, presnejšie amid mastnej kyseliny patriaci do triedy vaniloidov. Chemická štruktúra bola objasnená v roku 1919. Kapsaicín je relatívne stabilný pri teplote a rozpúšťa sa v etanole a tukoch, nie však vo vode. Takzvaná horká látka sa získava predovšetkým z chilli a kajenského korenia. Kapsaicín rozvíja svoje účinky tlmiace bolesť a podporujúce krvný obeh aktiváciou receptorov tepla a bolesti v pokožke. Chlad alebo teplo sú vnímané cez iónové kanály TRP. Kapsaicín sa viaže na vaniloidný receptor podtypu 1 (TRPV1, prechodný receptorový potenciál vanilloid 1) a pôsobí tu ako vysoko selektívny agonista.
Lokálne aplikovaný kapsaicín vedie spočiatku k lokálnemu podráždeniu, ktoré sa prejavuje začervenaním a pálením, niekedy svrbením. To sa dá vysledovať až k útoku na periférne senzorické C-vlákna nervov a je to čiastočne dôsledkom uvoľňovania neurotransmiterovej látky P. Potom nasleduje dlhšia žiaruvzdorná fáza. V tomto smere je neurón nielen citlivý na obnovenú stimuláciu kapsaicínom, ale aj na ďalšie faktory vyvolávajúce bolesť. Opakovaná aplikácia kapsaicínu vedie k vyčerpaniu neurónov v látke P a tým k dlhodobej desenzibilizácii na bolesť a pálenie.
Teplo podporujúce cirkuláciu pomáha zmierniť napätie a zápal, ktorý je príčinou periférnych bolestí. Očakáva sa, že vnímanie kožných nervov neexprimujúcich TRPV1 zostane nezmenené, vrátane schopnosti vnímať mechanické a vibračné podnety. Zmeny v kožných nociceptoroch vyvolané kapsaicínom sú reverzibilné; H. normálna funkcia vnímania škodlivých pocitov sa u zdravých dobrovoľníkov vráti do niekoľkých týždňov
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Účinnosť náplastí kapsaicínu sa preukázala v kontrolovaných klinických štúdiách u pacientov s bolestivou neuropatiou spojenou s vírusom ľudskej imunodeficiencie (HIV-AN), bolestivou diabetickou neuropatiou a postterapeutickou neuralgiou (PHN). Zmiernenie bolesti sa pozorovalo v 1. týždni pre PHN, 2. týždni pre HIV-AN a 3. týždni pre bolestivú diabetickú neuropatiu. U všetkých troch etiológií účinky pretrvávali počas 12-týždňového obdobia štúdie. Pri opakovanej liečbe po dobu 52 týždňov sa preukázala stála a reprodukovateľná účinnosť pri bolestivej diabetickej neuropatii. Bezpečnostný profil u diabetických pacientov bol v súlade s bezpečnostným profilom pozorovaným u nediabetickej populácie.
Farmakokinetika a toxicita
Kapsaicín preniká do ľudskej kože a vstrebáva sa do pokožky alebo dermy.
Pretože množstvo kapsaicínu uvoľneného z náplasti za hodinu je úmerné povrchovej ploche aplikácie, vedie to k odhadovanej maximálnej možnej celkovej dávke asi 7 mg na aplikačnú plochu 1 000 cm2. Ak 1 000 cm 2 plochy náplasti uvoľní z náplasti približne 1% kapsaicínu osobe s hmotnosťou 60 kg, maximálna potenciálna expozícia kapsaicínu je približne 0,12 mg/kg každé 3 mesiace.
Na rozdiel od toho je priemerný orálny príjem kapsaicínu v Európe - podľa Vedeckého výboru pre potraviny Európskej komisie - 1,5 mg/deň (0,025 mg/kg/deň pre osobu s hmotnosťou 60 kg) a najvyššia expozícia v strave je 25 až 200 mg/deň (do 3,3 mg/kg/deň pre osobu s hmotnosťou 60 kg). Naopak, najvyššia systémová koncentrácia kapsaicínu nameraná pri aplikácii pacientom po 60 minútach liečby náplasťou bola iba 4,6 ng/ml bezprostredne po odstránení náplasti. Bol zrejmý trend k zmiznutiu zo systémového obehu 3 až 6 hodín po odstránení náplasti. U žiadneho pacienta neboli pozorované zistiteľné hladiny metabolitov.
Absorbovaný kapsaicín sa viaže na albumín, ktorý sa metabolizuje hlavne v pečeni oxidázami so zmiešanou funkciou a vylučuje sa prevažne močom.
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po jednorazovom podaní a toxicity po opakovanom podaní neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
dávkovanie
Dospelých
Kapsaicín sa nesmie používať na poranenú alebo podráždenú, suchú pokožku, ani na tvár, najmä nie v blízkosti očí
Kapsaicínový krém sa zvyčajne nanáša na bolestivé miesto šetrne trikrát denne (1 - 2 g krému na aplikáciu; 1 g zodpovedá prameňu približne 4,2 cm) a dobre sa vtiera. Liečba má pokračovať až do úľavy od bolesti, ak je to potrebné, až tri týždne.
Náplasť kapsaicín musí používať lekár alebo pod dohľadom lekára. Bolestivé miesta na pokožke by mali byť určené lekárom a označené na koži. Mala by zostať aplikovaná na chodidlá (napr. Pri neuropatii spojenej s HIV alebo bolestivej diabetickej neuropatii) po dobu 30 minút a na ďalšie oblasti (napr. Pri postterapeutickej neuralgii) po dobu 60 minút. Liečba môže byť opakovaná každých 90 dní, ak bolesť pretrváva alebo sa opakuje.
Miesto na ošetrenie je možné pred aplikáciou ošetriť topickým anestetikom alebo pacientovi podať perorálne analgetikum, aby sa znížilo nepohodlie spôsobené aplikáciou. Topické anestetikum sa má aplikovať na celú liečenú oblasť a na jej okolie 1 až 2 cm a aplikovať podľa informácií o produkte príslušného liečiva. V klinických štúdiách boli pacienti predtým liečení lokálnym lidokaínom (4%), lidokaínom (2,5%)/prilokaínom (2,5%) alebo 50 mg tramadolu. Anestetický krém sa musí pred aplikáciou náplasti odstrániť a pokožka sa musí dôkladne umyť a vysušiť.
Deti a mladí ľudia
Tieto lieky sa nemajú používať na liečbu detí a dospievajúcich do 18 rokov, pretože nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o bezpečnosti a účinnosti pre túto vekovú skupinu.
Starí ľudia
Ak sa kapsaicínové krémy alebo náplasti používajú u starších ľudí, nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.
Pacienti s poškodenou funkciou pečene a/alebo obličiek
Ak sa kapsaicínové krémy alebo náplasti používajú u ľudí s poškodenou funkciou pečene a/alebo obličiek, nie je potrebná úprava dávkovania.
Predávkovanie
Nie sú známe prípady predávkovania. Náplasti kapsaicín musí používať lekár alebo pod jeho dohľadom. Predávkovanie je preto nepravdepodobné. Ak je to klinicky nevyhnutné, mali by sa prijať podporné opatrenia. Na kapsaicín neexistuje antidotum.
typ aplikácie
Krémy kapsaicín môžu byť použité iba externe. Po každom použití si treba ruky dôkladne umyť mydlom a vodou. Náplasť kapsaicín by mal na pokožku nanášať iba lekár alebo zdravotná sestra pod dohľadom lekára.
Vedľajšie účinky
Najčastejšie hlásenými vedľajšími účinkami v mieste aplikácie boli pálenie, bolesť, erytém a svrbenie, ktoré boli prechodné a lokálne. Pre náplasti s kapsaicínom sa osvedčila nasledujúca klasifikácia vedľajších účinkov:
veľmi často (> 1/10)
- Bolesť a/alebo erytém v mieste aplikácie
Interakcie
Formálne interakčné štúdie s inými liekmi sa neuskutočnili, pretože kapsaicínové náplasti preukázali počas liečby iba prechodnú malú systémovú absorpciu. Krém kapsaicín sa nemá používať súčasne s inými lokálnymi liekmi na rovnakom mieste aplikácie.
Kontraindikácia
Kapsaicín je kontraindikovaný u ľudí, ktorí sú precitlivení na túto účinnú látku alebo na iné zložky krémov alebo náplastí kapsaicínu.
Gravidita/laktácia
Kapsaicínový krém: Zatiaľ nie sú dostatočné skúsenosti s používaním kapsaicínového krému u tehotných žien. Počas tehotenstva a laktácie sa má používať iba po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu a nemá sa používať v oblasti prsníkov počas dojčenia.
Náplasť kapsaicín: Nie sú k dispozícii alebo je obmedzené množstvo údajov o použití kapsaicínu u gravidných žien. Z dôvodu ľudskej farmakokinetiky, ktorá ukazuje prechodnú malú systémovú expozíciu kapsaicínu, je pravdepodobnosť vývojových abnormalít pri použití počas tehotenstva veľmi malá. Pri používaní počas tehotenstva je však potrebná opatrnosť. Dojčenie sa má počas liečby náplasťou prerušiť, pretože u novorodencov/malých detí nemožno vylúčiť riziko absorpcie kapsaicínu alebo jeho metabolitov do materského mlieka.
Rady
Kapsaicínový krém: Krém sa nemá nanášať do blízkosti očí alebo na sliznice. Odporúča sa nepoškriabať oblasť aplikácie, aby nedošlo k poškodeniu pokožky. Počas liečby sa treba vyhnúť dodatočnému prívodu tepla (napr. Zo slnečného/infračerveného žiarenia alebo z vyhrievacích podložiek alebo teplej vody). Účinok zahrievania sa dá zvýšiť fyzickou aktivitou (potením). Ak sa tepelný efekt zdá byť príliš silný, musí sa aplikácia zastaviť. V takom prípade je možné prebytočné zvyšky krému odstrániť studenou vodou alebo pleťovým krémom. Je potrebné sa vyhnúť veľkoplošným aplikáciám. Je potrebné poznamenať, že tepelný efekt sa môže prejaviť až nejaký čas po nanesení krému. Lekárska pomoc je indikovaná, ak:
- závažnejšie prípady s vedľajšími účinkami, ako je začervenanie, opuch alebo prehriatie kĺbov
- pretrvávajúce problémy s kĺbmi alebo silné bolesti chrbta spojené s neurologickým syndrómom (napr. necitlivosť alebo mravčenie) a/alebo vyžarujúce do nôh.
Náplasť kapsaicín: U pacientov s bolestivou diabetickou neuropatiou by sa malo pred každou aplikáciou a pri následných návštevách lekára vykonať starostlivé vyšetrenie chodidla, aby sa diagnostikovali kožné lézie súvisiace so základnou neuropatiou alebo vaskulárnou nedostatočnosťou. V klinickej štúdii s bolestivou diabetickou neuropatiou nebolo možné vylúčiť súvislosť s kapsaicínovými náplasťami pre jediný prípad trvalej hypoestézie. Preto je potrebná opatrnosť u pacientov so zhoršeným vnímaním nôh a u pacientov so zvýšeným rizikom takéhoto poškodenia senzorických funkcií. Všetci pacienti s existujúcim poškodením senzorických funkcií by mali byť pred každou aplikáciou klinicky vyšetrení na príznaky straty zmyslového vnímania. Ak sa zistí poškodenie senzorickej funkcie alebo sa to zhorší, je potrebné prehodnotiť liečbu náplasťou
Zvýšenie krvného tlaku: V dôsledku zvýšenia bolesti súvisiaceho s liečbou došlo k dočasnému zvýšeniu krvného tlaku (v priemere o -1