Карточки kardiovaskulárny modul; Farmakologický kvíz

карточки

Kľúčové koncepty:

Термины в модуле (107)

-Klonidín (centrálny agonista α2)

-Moxonidín (imidazolínový receptor)

-α-metyldopa (→ α-metylnoradrenalín = centrálny agonista α2 → vhodný na liečbu počas tehotenstva)

- COX1 (cyklooxygenáza) → produkovaný v PLT TXA2 (tromboxán A2)
- P2Y 12 receptor → receptor pre ADP
- GpIIb/IIIa → slúži ako väzbové miesto pre fibrinogén

Klopidogrel: proliečivo, musí sa najskôr aktivovať pečeňovými enzýmami (CYP 2C19) → Upozornenie:
genetický polymorfizmus možný najmä u ázijských CYP 2C19 so zníženou aktivitou!

CYP = cytochrómy = trieda špeciálnych pečeňových enzýmov;

IND: erektilná dysfunkcia (Viagra!)

Dihydropyridíny (DHP):
-Nifedipín,
-Amlodipín
-Felodipín
-Nisoldipín
-Nitrendipín
-Nilvadipín
-Lerkanidipín
-Klevidipín

Fenylalkylamíny (PAA): verapamil

Benzotiazepíny (BTZ): Diltiazem

DHP NW: periférny edém, reflexná tachykardia

PAA, BTZ NW: bradykardia, AV blok, negat. Inotropný → KI: beta blokátor

Klasické betablokátory na úľavu:
-Metoprolol,
-Atenolol,
-Bisoprolol
-Esmolol,
-Propranolol

Zlyhanie pravého srdca (tachykardia, arytmie, preťaženie pečene, ascites,
Prekrvenie žíl na krku, pleurálny výpotok, periférny edém, noktúria → Brunzen in da Nocht)

NYHA 2: Mierne obmedzenie odolnosti, zbavenie sa príznakov v pokoji a bez
ľahká námaha, príznaky s väčšou námahou

NYHA 3: Závažné obmedzenie odolnosti, zbavenie sa pokojných sťažností, príznaky
aj pri malom bremene

- Inhibícia neurohumorálnej aktivácie: ACE inhibítory, AT1 blokátory, beta1 blokátory

- Zníženie dodatočného zaťaženia/predbežného zaťaženia: diuretiká, antagonisty aldosterónu, nepriamo aj prostredníctvom
neurohumorálne lieky

-Kaptopril,
-Lizinopril,
-Enalapril/Enalaprilat,
-Perindopril,
-Ramipril,
-Quinapril,
-Cilazapril,
-Fosinopril

SZ: ACE zaisťuje odbúravanie bradykinínu v pľúcach → ak je odbúravanie blokované →
Kašeľ; Hyperkalémia (menej aldosterónu = menej výmeny Na +/K + v krvi
Renálne tubuly), angioneurotický edém (alergická reakcia s edémom)

NW: hyperkaliémia (opäť prostredníctvom aldosterónu)

KI: tehotenstvo, renálna insuficiencia, stenóza renálnej artérie;

Mnoho SZ: pôsobením na K + a Na/K-ATPázu → strata K + (úroveň K + vždy
→ už sa dnes nepoužívajú → ak sa používajú iba veľmi dobre
nízke dávky → inak toxické!

- Problém: rýchlosť šírenia je spomalená → kruhová
Možné sú excitácie → predsieňový flutter, ventrikulárny flutter

V EKG → rozšírenie komplexu QRS

Trieda 1b:
-> Lidokaín, mexiletín
-> IND: komorové
-> NW: arytmie,
Príznaky CNS
-> Lidokaín je tiež lokálne anestetikum

- Amiodarón: blokáda repolarizujúcich prúdov K + → zaistite dlhší
Prítok Ca2 + → AP je predĺžený → dlhšia absolútna refraktérna doba

- Sotalol: je tiež nekardioselektívny betablokátor

Dronedarón: GI NW, únava, bradykardia, exantém
(= Priehyb)

Účinné látky: Fenylalkylamín = Ver apamil, Gallo pamil; Benzotiazepíny = diltiazem

IND: supraventrikulárne tachyarytmie

α-blokátor → α1 receptor → GDP → GTP cesta je blokovaná → žiadny PLC, DAG/IP3,
Cesta Ca2 + → žiadna kontrakcia buniek hladkého svalstva

→ pretože môže byť inhibovaný gMZ krvných ciev, môže dôjsť najmä k reflexnej tachykardii
príď, keď vstaneš! → teda iba 2. voľba!

→ na zníženie krvného tlaku môžu alfa-sympatolytiká inhibovať iba α1 a nie α2 → inak
stimulácia spätnej väzby je vypnutá → nadmerná stimulácia!

Ale veľa SZ: bolesť hlavy, návaly horúčavy, nevoľnosť, bolesť, horúčka, pokles krvného tlaku,
Tachykardia, dyspnoe;

Aktívne zložky:
-Terbutalín,
-Salbutamol,
-Fenoterol

- LABA = beta2 adrenergné agonisty s dlhodobým účinkom: pôsobte 12 hodín

Aktívne zložky:
-Formoterol,
-Salmeterol;
sú lipofilné a sú ukladané väzbou na plazmatické lipidy pri ťažkej astme + COPD;

- uLABA = ultra LABA: funguje 24 hodín;

Beklometazóndipropionát, budezonid, flutikazónpropionát, mometazón

NW: podráždenie pri vdýchnutí prášku;

- Biologické látky proti IgE protilátkam: omalizumab → proti všetkým IgE protilátkam!

- subakútne: špeciálne vírusové infekcie

Iba s neproduktívnym suchým kašľom!

- Centrálne pôsobiace: dihydrokodeín, kodeín, dextrometorfán, pentoxyverín

Opioidné SZ: zápcha, nevoľnosť, únava, útlm dýchania

WW: Zlepšenie účinku sedatívami → alkohol, opioidné analgetiká