od roku 2007
853 príspevkov na fóre
1 správa o ceste
1 obrázky galérie
Tianeptín
Z Wikipédie, voľnej encyklopédie
Skoč na: navigácia, hľadanie
Koaxil je presmerovaný tu. Informácie o prenosovom vedení pre vysokofrekvenčné signály nájdete v časti Koaxiálny kábel.
Tianeptín
Systematický názov (IUPAC)
S, S-dioxid kyseliny 7- (3-chlór-6-metyl-6,11-dihydrodibenzo [c, f] [1,2] tiazepín-11-ylamino) heptánovej
Identifikátory
CAS číslo 66981-73-5
ATC kód N06AX14
PubChem 68870
Chemické údaje
Vzorec C21H25ClN2O4S
Molárna hmotnosť 436 953 g/mol
Farmakokinetické údaje
Biologická dostupnosť 99 +/- 29% [1]
Metabolizmus v pečeni
Polčas rozpadu 2,5 hodiny (2,5 +/- 1,1 h) [1]
Vylučovanie obličkami [1]
Terapeutické úvahy
Tehotenstvo kat.
?
Právny stav
Trasy orálne
Tianeptín (INN) (Stablon, Coaxil, Tatinol) je opísaný ako selektívny zosilňovač spätného vychytávania serotonínu (SSRE). Na rozdiel od konvenčných tricyklických antidepresív tianeptín zvyšuje spätné vychytávanie serotonínu namiesto toho, aby ho inhiboval, na rozdiel od účinku SSRI. Tianeptín, označovaný ako tymoleptikum, antagonizuje účinky serotonínu v limbickom systéme a v pre-frontálnom kortexe, čo vedie k zvýšeniu nálady, na rozdiel od zmiernenia nálady spojeného s SSRI.
Jeho krátkodobý, ale príjemný stimulačný účinok, ktorý pociťujú niektorí pacienti, je spoločný s jeho predchodcom, amineptínom, ktorého vedľajšie účinky súvisiace s aktivitou inhibítora absorpcie dopamínu vyústili do výskumu spoločnosti Tierneptine, ktorý vykonala spoločnosť Servier. [Citácia potrebná] Odporúčaná dávka je trikrát denne, kvôli na jeho krátke trvanie pôsobenia. Tianeptín je synergický a používal sa v kombinácii s inými liekmi, ako je napríklad modafinil. [2] [3]
Tvrdí sa, že tianeptín má silné antidepresívne a anxiolytické vlastnosti s relatívnym nedostatkom sedatívnych, anticholinergných a kardiovaskulárnych nepriaznivých účinkov, čo naznačuje, že je zvlášť vhodný na použitie u starších pacientov a u pacientov po vysadení alkoholu; takíto pacienti môžu byť citlivejší na nepriaznivé účinky psychotropných liekov.
V súčasnosti je tianeptín schválený vo Francúzsku a vyrába a predáva ho Laboratoires Servier SA; predáva sa tiež v mnohých ďalších európskych krajinách pod obchodným názvom Coaxil, ako aj v Ázii a Latinskej Amerike ako Tatinol. Posledná zostávajúca výroba (v Latinskej Amerike) pre svojho predchodcu amineptín bola prerušená v roku 2006, takže tianeptín bol jediným antidepresívom v portfóliu spoločnosti Servier.
Obsah
[skryť]
* 1 Používa sa
1.1 Schválené
1.2 Vyšetrovanie, nepovolené a neschválené
* 2 kontraindikácie
* 3 vedľajšie účinky
* 4 liekové interakcie
* 5 obvyklých dávok
* 6 Riešenie rizík samovraždy
* 7 Potenciál zneužívania a závislosti
* 8 referencií
* 9 vonkajšie vľavo
Tianeptín vykazuje účinnosť proti závažným depresívnym epizódam (veľkej depresii), porovnateľnú s amitriptylínom, imipramínom a fluoxetínom, ale s menším počtom vedľajších účinkov. Ukázalo sa, že je účinnejší ako maprotilín v skupine pacientov s existujúcou depresiou a úzkosťou. Tianeptín tiež vykazuje významné anxiolytické vlastnosti a je užitočný pri liečbe spektra úzkostných porúch vrátane panickej poruchy, čo dokazuje štúdia, v ktorej tí, ktorým sa podával 35% plynný CO2 (karbogén) pri liečbe paroxetínom (Paxil) alebo tianeptínom (Stablon), preukázali ekvivalentnú paniku. - blokovacie účinky. [4]
[upraviť] Vyšetrovacie, mimo označenia a neschválené
Podľa Servier International je tianeptín kontraindikovaný u detí do 15 rokov, ľudí užívajúcich IMAO a tehotných alebo dojčiacich žien. [10] Od roku 2005 však nie sú zverejnené žiadne štúdie, ktoré by poukazovali na zvýšené riziko vrodených chýb. [11]
[upraviť] Vedľajšie účinky
Tianeptín bol skúmaný na krátkodobú (3 mesiace) aj dlhodobú liečbu (12 mesiacov) a rovnako dobre tolerovaný. Štúdie zahŕňali 1 300 až takmer 3 000 pacientov.
Vedľajšie účinky sú nasledujúce (amitriptylín vs. tianeptín):
* sucho v ústach (38% oproti 20%)
* zápcha (19% oproti 15%)
* závrat/synkopa (23% oproti 13%)
* ospalosť (17% proti 10%)
* posturálna hypotenzia (8% oproti 3%)
* Nespavosť a živé sny (7% proti 20%)
Costa e Silva a jeho kolegovia z botanickej záhrady Jardim Botanico v Riu de Janeiro v Brazílii hlásili vyššiu frekvenciu bolesti hlavy v skupine s tianeptínom v porovnaní s placebom. [12]
Doteraz neboli zaznamenané ani záchvaty, ani poškodenie obličiek alebo kostnej drene.
Toxicita pre pečeň bola pozorovaná veľmi zriedkavo, ako je to v prípade amineptínu, predpokladá sa však, že je to spôsobené genetickou predispozíciou a často jej predchádza vyrážka, svrbenie, horúčka a/alebo bolesť brucha.
Sema Gьlen Yıldırım a kolegovia v roku 2004 uviedli prípad hypománie spôsobenej tianeptínom. [13]
Je zaujímavé, že tianeptín spolu s jeho dvoma metabolitmi (S8849, S3139) neovplyvňuje spätné vychytávanie monoamínov (DA, 5-HT a noradrenalín) in vitro. Výsledky štúdií in vivo potvrdzujú, že spätné vychytávanie serotonínu je zvýšené - zatiaľ čo dopamín a noradrenalín nie sú ovplyvnené - čo naznačuje mechanizmus nezávislý od SERT. [14] Nie sú k dispozícii žiadne údaje týkajúce sa účinkov lieku na postsynaptické receptory.
[upraviť] Liekové interakcie
V súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné údaje.
[upraviť] Zvyčajné dávky
Aj keď oficiálne odporúčanie spoločnosti Servier je 12,5 mg trikrát denne pred hlavnými jedlami dňa, môžu sa použiť nižšie alebo vyššie dávky podľa pokynov lekára, ktorý predpisuje.
[edit] Vyrovnanie sa s rizikami samovrážd
Ako je všeobecne platné pre aktiváciu/nesedáciu antidepresív, obzvlášť rozrušení pacienti alebo pacienti, u ktorých dôjde k zvýšeniu energie spolu so samovražednými myšlienkami skôr, ako dôjde k remisii, budú zvyčajne potrebovať počiatočnú komedikáciu (1 až 4 týždne) s účinným sedatívnym liekom, ako je benzodiazepín, barbiturát alebo neuroleptikum. . Ďalej je žiaduca hospitalizácia týchto pacientov (je možné dôkladné pozorovanie). V týchto opatreniach na zníženie rizika samovraždy by sa malo pokračovať až do ustálenia remisie depresie.
[upraviť] Potenciál zneužívania a závislosti
"Paranoid je niekto, kto trochu vie o tom, čo sa deje.".
Psychotik je človek, ktorý práve zistil, čo sa deje. “
- William S. Burroughs
od roku 2008
636 príspevkov do fóra
1 správa o ceste
