Lidokaín - biológia

Biely až takmer biely kryštalický prášok [1]

Blokáda napäťovo závislých sodíkových kanálov [2]

zlé vo vode (4,1 g l −1) [3]

Lidokaín (Napríklad obchodné názvy Xylokaín) je lokálne anestetikum amidového typu, ktoré sa tiež používa ako antiarytmikum triedy Ib.

príbeh

Lidokaín bol prvým lokálnym anestetikom s amínoamidom a syntetizovali ho švédski chemici Nils Löfgren (1913-1967) a Bengt Lundqvist v roku 1943 [5]. Patentové práva na lidokaín predali švédskej farmaceutickej spoločnosti Astra AB.

prezentácia

Lidokaín sa syntetizuje z 2,6-xylidínu v niekoľkých fázach.

srdcového svalu

žiadosť

Lidokaín sa často používa v humánnej a veterinárnej medicíne vo forme svojej hydrochloridovej soli ako dobré a rýchlo pôsobiace lokálne anestetikum (lokálna anestézia).

Na tento účel sa lidokaín injikuje buď do tkaniva (infiltračná anestézia), aby sa znecitlivila menšia oblasť, ktorá je nevyhnutná pri šití tržnej rany alebo podobných menších operáciách. Alternatívne sa podáva injekčne do oblasti nervu, aby sa znecitlivila jeho zásobovacia oblasť (kondukčná anestézia).

Liek by mal pôsobiť jednu až tri minúty, potom sa vykoná adekvátna lokálna anestézia. Trvanie účinku závisí od dávky a je jedna až tri hodiny.

Pretože sa lidokaín dobre vstrebáva cez sliznicu, je táto účinná látka k dispozícii vo forme sprejov alebo mastí na povrchovú anestéziu (aplikácia EMLA - lidokaín a prilokaín v pomere 1: 1). Na uľahčenie endotracheálnej intubácie existujú aj lubrikanty obsahujúce lidokaín.

Lidokaín používajú zubní lekári na lokálnu anestéziu vo forme injekčných roztokov, a preto dostal prezývku „zubársky kokaín“, najmä v južných nemeckých a švajčiarskych jazykoch.

Lidokaín vyžaduje lekársky predpis na parenterálne použitie, až na niekoľko výnimiek, aj na použitie na oko a na vonkajší zvukovod. Na subkutánnu alebo intramuskulárnu regionálnu anestéziu v pôrodníctve (vykonávanie perineálnych rezov, zašitie perineálnych rezov a sĺz) je možné podať lidokaín v Nemecku pôrodným asistentkám a pôrodníkom v obmedzenej dávke a v koncentráciách do 1% bez lekárskeho predpisu lekára.

Lidokaín je od roku 2007 dostupný v rôznych európskych krajinách vo forme transdermálnej náplasti s 5% hmotn. Lidokaínu pod obchodným názvom Versatis je schválený na liečbu neuropatických bolestí po infekcii herpes zoster. [6]

Lidokaín má stabilizujúci účinok na srdcový rytmus. Ako antiarytmikum triedy Ib potláča srdcové arytmie, ktoré vznikajú v komorách (ventrikulárne extrasystoly/tachykardia). Predchádzajúce časté použitie ako pohotovostná medikácia teraz výrazne pokleslo, pretože samotný lidokaín môže spôsobiť srdcové arytmie a obmedziť kontrakčnú silu srdca (= negatívny inotropný účinok).

Lidokaín je mužom dostupný vo forme mastí, sprejov alebo krémov na potlačenie predčasnej ejakulácie. „Dlhodobé masti“ alebo „oneskorené krémy“ alebo „oneskorené sprejové roztoky“ obsahujúce lidokaín sú dostupné bez lekárskeho predpisu a pri stiahnutí predkožky sa nanášajú v tenkej miere na žaluď.

V závislosti od dávkovania lidokaín často iba po 30 minútach znižuje citlivosť žaluďa a môže trvať viac ako 60 minút.

Lidokaín sa tiež používa ako aktívna zložka v zúbkoch pre kojencov.

Pracovný princíp

Lidokaín blokuje napäťovo závislé sodíkové kanály v bunkových membránach nervovej bunky. Ak sa predpokladá, že citlivé receptory na pokožke prenášajú do mozgu pocit tlaku, bolesti, tepla, chladu atď., Je prenos excitácie nervovými bunkami blokovaný, pretože do nervových buniek nemôže prúdiť žiadny sodík, a tak sa sťažuje vývoj akčného potenciálu. Pri injekcii pod kožu alebo pri aplikácii vo forme masti účinkuje lidokaín iba na tam umiestnené nervové bunky. Tenké nervové vlákna sú blokované skôr pri prenose ako silné. Výsledkom je nasledujúci sled funkčných porúch: bolesť - teplota - dotyk - tlak - a nakoniec eferentné reakcie. Eferenty sú vlákna, ktoré pochádzajú z CNS a napríklad inervujú svaly. To spôsobí, že v tomto okamihu zlyhajú motorické schopnosti (pohyb svalov).

nežiaduce účinky

Tak ako všetky lokálne anestetiká, aj lidokaín môže spôsobovať typické vedľajšie účinky; patria sem účinky v oblasti centrálneho nervového systému (napríklad nepokoj, záchvaty atď.), srdce (arytmia), pokles krvného tlaku a alergické reakcie.

Použiť ako antiarytmikum

Lidokaín spomaľuje šírenie excitácie v srdcovom svale medzi zväzkom vlákien His a Purkinje a používa sa hlavne na tachykardické arytmie. Je to antiarytmikum triedy Ib (blokátor sodíkových kanálov).

Aktívny princíp v srdci

Lidokaín spomaľuje prudké zvýšenie akčného potenciálu bunky srdcového svalu, ku ktorému dochádza v dôsledku rýchleho prítoku sodíka do bunky srdcového svalu. Rovnako ako v prípade nervových buniek, aj lidokaín inhibuje sodíkové kanály v srdcovom svale a prísun sodíka do buniek srdcového svalu sa po excitácii spomalí.

Väzba lidokaínu na sodíkový kanál a jeho ovplyvnenie je možné iba vtedy, ak je sodíkový kanál otvorený alebo inaktivovaný - tj. Počas alebo na konci činnosti srdca. Keď je sodíkový kanál uzavretý, t.j. H. v pokojovej fáze sa lidokaín postupne disociuje od sodíkového kanálu. V tomto období medzi dvoma akčnými potenciálmi preto inhibičný účinok lidokaínu neustále klesá. Výsledkom je, že inhibičný účinok lidokaínu závisí od srdcovej frekvencie (blok závislosti od použitia).

Pri vysokej srdcovej frekvencii sa lidokaín disociuje iba čiastočne od sodíkového kanála, kým sa neobjaví nový akčný potenciál. Ak je srdcová frekvencia pomalá, lidokaín má dostatok času medzi dvoma akčnými potenciálmi na úplnú disociáciu od sodíkového kanála. Výsledkom je, že spomalenie akčného potenciálu pri nízkej srdcovej frekvencii funguje menej dobre alebo vôbec, zatiaľ čo účinok na sodíkové kanály je výraznejší pri vysokých srdcových frekvenciách. Toto je kľúčová výhoda pri liečbe tachykardiálnych arytmií lidokaínom.

Ďalšou výhodou je, že lidokaín môže pôsobiť iba na už poškodené bunky srdcového svalu, pretože tieto sú už „predpolarizované“ a pokojová fáza, v ktorej sa lidokaín nemôže viazať na sodíkový kanál, sa skracuje, hoci sa neskracuje čas medzi akčnými potenciálmi musí byť.

Indikácie a typ aplikácie

Lidokaín sa musí podávať intravenózne ako antiarytmikum. Prvá dávka sa podáva intravenózne ako „bolus“, potom sa má podať lidokaín kontinuálne infúziou alebo injekčnou pumpou. Je indikovaný na všetky druhy ventrikulárnych arytmií vrátane otravy antidepresívami alebo glykozidmi a tachykardie torsade de pointes. Pred zákrokmi, ktoré spôsobujú podráždenie srdcového svalu (napr. Ablácia alebo koronárna angiografia), sa môže preventívne podať lidokaín, aby sa znížilo riziko ventrikulárnych arytmií.

Lidokaín sa nemá podávať v AV bloku II. Stupňa.

Kontraindikáciou sú aj srdcové zlyhanie alebo hypotenzia, pretože lidokaín má rovnako ako iné antiarytmiká tiež negatívny inotropný účinok.

Obchodné názvy

Tu sa zobrazuje iba výber.

Monopreparáty

Dolocupin (A), Dynexan (D, CH), Kenergon (CH), Licain (D), Lidesthesin (už nie je k dispozícii), LidoPosterine (D), Lignocaine (D), Posterisan akut (D), Sedagul (CH), Solarcaine (CH), Trachsisan (D), Versatis (D), Xylocain (D, A, CH), Xylocitin-loc (D), Xyloneural (CH), řadu generík (D, CH)

Kombinované prípravky

Anaesthecomp (D), Anginazol (CH), Dentinox (D, A), Doloproct (D), Doxiproct (CH), Emla (A), Faktu akut (D), Fenipic (CH), Instillagel (D, A), Kamistad (D), Lemocin (D, A, CH), Neo-angin (CH), Parodontal (D), Rapydan (A), Sangerol (CH), Wick Sulagil (D)

Webové odkazy

  • Kompendium švajčiarskych liekov: Prípravky lidokaínu
  • Lidokaín v záchrannej službe
  • Znalosti CK: Lidokaín na liečbu klastrových bolestí hlavy

Individuálne dôkazy

  1. ↑ 1,01,1 Európska komisia pre liekopisy (ed.): 5. VYDANIE EURÓPSKEHO FARMACOPOU. 5,0-5,8, 2006 .
  2. ↑ Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Schäfer-Korting, Mutschlerove účinky liekov, 8. vydanie, 2001, ISBN 3-8047-1763-2, s. 267 a nasl.
  3. ↑ 3,03,13,23,33,4Lidokaín v spoločnosti ChemIDplus.
  4. ↑ technický list 4,04,14,2 Lidokaín v Sigma-Aldrich, sprístupnené 7. apríla 2011.
  5. ↑ http: //facelifting-face-lift.de/55/Lidocaine
  6. ↑ Informácie o produkte v informačnom systéme o drogách (AMIS) federálnych a štátnych vlád.

Nils Löfgren (1948). Xylokaín: nová syntetická droga.