Lidokaín - účinok, aplikácia a riziká
Lidokaín je liek z triedy lokálnych anestetík, ktorý pôsobí aj ako antiarytmikum. Patrí do skupiny blokátorov sodíkových kanálov.
Obsah
Čo je lidokaín?
Droga lidokaín bola prvým aminoamidovým lokálnym anestetikom. Syntetizovali ju v roku 1943 švédski chemici Bengt Lundqvist a Nils Löfgren. Svoje patentové práva predali farmaceutickej spoločnosti Astra AB.
Lidokaín je založený na 2,6-xylidíne. Lidokaín sa z neho vyrába v niekoľkých stupňoch syntézy. Liečivá látka je dostupná ako monopreparát alebo ako kombinovaný prípravok vo forme gélov, pást, mastí, čapíkov a injekčných roztokov. Injekčné roztoky môžu byť 0,25% alebo 5%.
Lidokaín je lokálne anestetikum a patrí do triedy blokátorov sodíkových kanálov. Používa sa však nielen ako lokálne anestetikum, ale aj ako antiarytmikum v medicíne. Lidokaín účinkuje veľmi rýchlo. Metabolizuje sa v pečeni, ktorá je známa ako systém cytochrómu 450. Biologická dostupnosť je veľmi dobrá. Menej ako 10 percent pôvodnej dávky sa vylúči močom.
Farmakologický účinok
Keď citlivé receptory pokožky vnímajú pocity ako tlak, bolesť, teplo alebo chlad, prenášajú tieto pocity na mozog. To si vyžaduje vedenie excitácie, a tým otvorenie sodíkových kanálov v bunkových membránach. Lidokaín blokuje sodíkové kanály, takže sodík nemôže prúdiť do buniek. Vytváranie akčného potenciálu sa sťažuje, stimul sa neprenáša ďalej.
Lidokaín má iba lokálny účinok. Ovplyvnené sú iba nervové bunky, ktoré sa nachádzajú v mieste aplikácie lieku. Tenké nervové vlákna sú blokované rýchlejšie vo svojej prenosovej funkcii ako silné nervové vlákna. Po aplikácii je pocit bolesti spočiatku obmedzený. Následne teploty už nie sú vnímané. Potom sa vnímanie dotykov a tlakov zhoršuje. Nakoniec eferencie zlyhajú. Eferenty sú nervové vlákna, ktoré vedú z centrálneho nervového systému do svalov. Ak zlyhajú eferentné ventily, zlyhajú aj motorické schopnosti v postihnutej oblasti.
Lekárske použitie a použitie
Hlavnou oblasťou použitia lidokaínu je regionálna anestézia. Lokálna anestézia eliminuje pocity bolesti v obmedzenej oblasti tela. Výhodou oproti celkovej anestézii je, že funkcia pľúc a mozgu, metabolizmus a acidobázická rovnováha sú ťažko ovplyvnené.
Lidokaín sa často používa ako lokálne anestetikum pri zubnom a lekárskom ošetrení. Používa sa na povrchovú anestéziu, kondukčnú anestéziu a infiltračnú anestéziu. V infiltračnej anestézii sa lidokaín injikuje do tkaniva, aby znecitlivel malú oblasť. To môže byť potrebné napríklad pri šití tržnej rany alebo pri podobných malých zákrokoch. Alternatívne je možné lidokaín podať injekciou do blízkosti nervu. To znecitliví oblasť zásobovania nervov. Tento proces je tiež známy ako kondukčná anestézia. Po kontaktnej dobe jednej až troch minút lokálne anestetikum trvá jednu až tri hodiny.
Lidokaín sa tiež dobre vstrebáva cez sliznice. Účinná látka sa preto používa na povrchovú anestéziu vo forme sprejov alebo mastí. Povrchová anestézia zaručuje neprítomnosť bolesti, napríklad pri liečbe hemoroidov alebo počas endoskopie.
Lidokaín je dostupný aj vo forme takzvaných oneskorovacích krémov alebo oneskorených sprejov. So stiahnutou predkožkou sa tieto nanášajú tenko na žaluď penisu, aby sa potlačila predčasná ejakulácia. Lidokaín sa tiež používa ako účinná látka v zúbkoch ako lokálne anestetikum.
Druhou hlavnou oblasťou použitia lieku sú srdcové arytmie. Lidokaín spomaľuje šírenie excitácie v systéme vedenia srdca. Liečivo tak má stabilizačný účinok na srdcový rytmus a potláča srdcové arytmie, ktoré vznikajú v srdcových komorách. Lidokaín sa preto používa hlavne na liečbu tachykardiálnych arytmií. Lidokaín sa kedysi veľmi často používal ako urgentný liek. Jeho použitie však teraz kleslo, pretože lidokaín nielenže predchádza srdcovým arytmiám, ale môže ich v jednotlivých prípadoch aj spôsobiť.
Lidokaín ako antiarytmikum sa musí podávať intravenózne. Indikáciou pre intravenózne podanie lidokaínu sú srdcové arytmie akéhokoľvek pôvodu. Patria sem aj srdcové arytmie spôsobené otravou antidepresívami alebo srdcovými glykozidmi. Pred zásahmi, ktoré môžu dráždiť srdcový sval, sa môže preventívne podať lidokaín. Znižuje riziko ventrikulárnych arytmií.