Loratadín - biológia

Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?

loratadín

Antibiotiká z baktérií

Migrácia buniek: novoobjavená funkcia známeho proteínu

Molekulárny kompas na zarovnanie buniek

Čo robí listy na jeseň starnúcimi

Demokracia perličiek

Prostredie spoločnosti Ekembo: Ľudia tiež žili v otvorenej krajine

| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat

Pšeničná odroda vznikla krížením divých tráv

Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?

Loratadín

biely až takmer biely, polymorfný, kryštalický prášok [1]

Loratadín je liek zo skupiny antihistaminík, ktorý sa používa na zmiernenie prejavov alergie a atopického ekzému (neurodermatitída). Bol predstavený v Nemecku v roku 1989 a od roku 1994 už nevyžaduje lekársky predpis. V Nemecku sú hotové lieky s loratadínom dostupné vo forme tabliet alebo šumivých tabliet; v USA a Veľkej Británii existuje tiež džús.

Mechanizmus akcie

Loratadín je antihistaminikum H1 druhej generácie. Blokuje špeciálne väzbové miesta pre histamín na receptoroch histamínu H1. Histamín preto už nenachádza dostatok voľných väzbových miest na uplatnenie svojich účinkov (napr. Začervenanie kože, svrbenie, pokles krvného tlaku a bronchospazmus). Ako zástupca 2. generácie antihistaminík H1 je loratadín do značnej miery bez vedľajších účinkov na centrálny nervový systém, ako napr. B. Sedácia. Loratadín tiež účinkuje ako FIASMA (funkčný inhibítor kyslej sfingomyelinázy). [4] Plazmatický polčas je približne osem hodín, plazmatický polčas je okolo 12 až 24 hodín.

Vedľajšie účinky

Okrem nešpecifických vedľajších účinkov, ako sú bolesti hlavy, únava a poruchy gastrointestinálneho traktu, sa vyskytujú sucho v ústach a v jednotlivých prípadoch vypadávanie vlasov, porucha funkcie pečene a alergické reakcie. Boli tiež pozorované príležitostné srdcové arytmie.

Interakcie

Loratadín sa štiepi pomocou enzýmu CYP3A4. [5] Pri súčasnom užívaní látok, ktoré inhibujú enzým CYP3A4 alebo majú podobné vedľajšie účinky, napríklad ketokonazolu, erytromycínu, makrolidových antibiotík, inhibítorov HIV proteázy, propafenónu a grapefruitového džúsu, môžu byť uvedené vedľajšie účinky zosilnené, najmä srdcové arytmie. [6] [7]

Patentový spor

Po uplynutí patentovej lehoty na výrobu loratadínu nastala veľká právna bitka: Schering-Plough žaloval Geneva Pharmaceuticals pre výrobu generík loratadínu na základe argumentu, že Schering-Plough má platný patent na umelú výrobu metabolitu loratadínu descarboetoxyloratadín. (Desloratadín). Pretože príjem loratadínu tiež vedie k tvorbe descarboetoxyloratadínu u ľudí, výroba loratadínu porušuje tento patent. Americký federálny odvolací súd rozhodol v prospech Ženevy, čo vyvolalo veľké obavy farmaceutických spoločností ohľadne spôsobov ochrany ich výrobkov. [8]

Obchodné názvy

Allernon (A), Claritine (CH), Clarityn (A), Lisino (D) a rôzne generiká (D, A, CH)

Kombinované prípravky

  • s pseudoefedrínom: klarináza (A)