Manitol - použitie, účinok, vedľajšie účinky, strana 32, žltý zoznam

Účinná látka manitol je široko používaná kvôli svojim osmotickým vlastnostiam. Podáva sa intravenózne na profylaxiu zlyhania obličiek, na liečbu mozgových edémov a záchvatov glaukómu, inhaláciou na sekretolýzu u pacientov s cystickou fibrózou a perorálne ako preháňadlo pri zápche.

použitie

žiadosť

Manitol je osmoticky aktívny liek, ktorého vlastnosti sa používajú v nasledujúcich indikačných oblastiach:

  • Profylaxia akútneho zlyhania obličiek (po skúšobnej fúzii)
  • Znížený intrakraniálny tlak s intaktnou hematoencefalickou bariérou
  • Zníženie vnútroočného tlaku pri záchvatoch glaukómu
  • Sprievodná terapia pre sekretolýzu pri cystickej fibróze (cystická fibróza/cystická fibróza)
  • Zápcha

Manitol sa tiež používa na oplachovacie roztoky a ako diagnostické činidlo na detekciu bronchiálnej hyperreaktivity a na testovanie funkcie obličiek.

Manitol sa môže používať ako náhrada cukru pre pacientov s diabetes mellitus.

Typ žiadosti

Manitol sa podáva intravenózne ako krátka infúzia na osmotickú diurézu. Pri cystickej fibróze sa účinná látka podáva pomocou práškového inhalátora. Liečba zápchy manitolom je orálna.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Manitol je cukrový alkohol s osmotickými vlastnosťami. Po podaní infúzie sa vylučuje obličkami. Vďaka svojim silným hydrofilným vlastnostiam sa účinná látka tubulárnym spôsobom ťažko reabsorbuje, takže v dôsledku osmotického účinku sa v trubicovom lúmene zadržiava viac vody. To zvyšuje objem moču a zvyšuje diurézu. Manitol tiež zvyšuje vylučovanie sodíka, draslíka, chloridov, vápniku, fosforečnanov, lítia, horčíka, močoviny a kyseliny močovej. Ak je hematoencefalická bariéra neporušená, vzniká osmotický gradient medzi krvou a mozgovým tkanivom, takže sa z tkaniva odvádza tekutina. To znižuje intrakraniálny tlak a znižuje sa existujúci mozgový edém. Ak je však poškodená hematoencefalická bariéra, účinok je obrátený. Tekutina prúdi do mozgového tkaniva a to vedie k zvýšenému intrakraniálnemu tlaku. Nahromadenie osmotického gradientu v oku vedie k odtoku tekutiny z prednej komory, takže v prípade záchvatu glaukómu sa zníži vnútroočný tlak.

Pri cystickej fibróze je viskozita bronchiálneho sekrétu výrazne zvýšená, takže nemôže sama odtekať. Manitol sa používa ako sprievodná terapia v inhalačnej forme. Osmotický účinok zaisťuje zníženie viskozity sekrécie a manitol tiež zvyšuje mukociliárny klírens. Celkovo možno bronchiálny sekrét lepšie transportovať preč.

Keď sa podáva orálne, účinná látka sa neabsorbuje kvôli svojej vysokej polarite a týmto spôsobom znižuje absorpciu vody z čreva. Vďaka tomu sa zníži konzistencia stolice a zvýši sa objem stolice. To vedie k zvýšenému vnútornému tlaku v čreve, ktorý stimuluje peristaltiku.

Farmakokinetika

Absorpcia

Pri intravenóznom podaní je biologická dostupnosť 100%. Aj pri vdýchnutí manitolu sa do krvi prenesie takmer celé množstvo účinnej látky.

Osmotická diuréza manitolu nastáva asi jednu až tri hodiny po infúzii, pokles intrakraniálneho tlaku nastáva asi po 15 minútach a pokles vnútroočného tlaku po 30 až 60 minútach. Doba pôsobenia je od troch do ôsmich hodín. Pri opakovanom podávaní manitolu klesá účinnosť a trvanie účinku.

distribúcia

Po intravenóznom podaní sa manitol distribuuje výhradne v extracelulárnom priestore, to znamená v plazme a interstíciu.

Po inhalácii je manitol dobre distribuovaný v pľúcach.

metabolizmus

Napriek šiestim karbinolovým skupinám citlivým na oxidáciu podlieha manitol pomalému metabolizmu. Malá časť aktívnej zložky sa používa v pečeni na syntézu glykogénu.

eliminácia

Po intravenóznom podaní sa manitol glomerulárne filtruje v obličkách a iba asi 10% účinnej látky sa tubulárne reabsorbuje. Polčas eliminácie je okolo 100 minút, ale v prípade renálnej insuficiencie sa môže predĺžiť až na 36 hodín.

Pri perorálnom a inhalačnom podaní sa 54 až 55% manitolu vylúči močom.

dávkovanie

Použitie manitolu ako osmodiuretika u dospelých a detí od 12 rokov závisí od príslušnej indikácie, klinického a biologického stavu pacienta, jeho telesnej hmotnosti a sprievodnej liečby. Spravidla sa má podať najmenšia účinná dávka. Na profylaxiu akútneho zlyhania obličiek sa podáva 1 až 1,5 g manitolu na kilogram telesnej hmotnosti počas jednej a pol až štyroch hodín. Cieľom je diuréza najmenej 30 až 50 ml za hodinu. Na zníženie intrakraniálneho tlaku sa však podajú infúzie 1,5 až 2 g manitolu na kilogram telesnej hmotnosti počas 30 až 60 minút. Ak je to potrebné, infúzia sa môže podať niekoľkokrát denne, zvyčajne s odstupom štyroch až šiestich hodín. Na zníženie vnútroočného tlaku v prípade záchvatu glaukómu sa obvykle podáva 1,5 g manitolu na kilogram telesnej hmotnosti.

Na liečenie cystickej fibrózy u dospelých sa dvakrát denne inhaluje 400 mg manitolu, čo zodpovedá desiatim kapsuliam po 40 mg manitolu na jednu dávku. Používajte ráno a dve až tri hodiny pred spaním.

Pri zápche sa môže manitol podávať orálne v dávke asi 10 g.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky spojené s intravenóznou liečbou manitolom sú silne závislé od dávky a vyskytujú sa zvyčajne iba v prípade intoxikácie účinnou látkou. Tie obsahujú:

  • Poruchy rovnováhy elektrolytov a vody
  • Hyper- alebo dehydratácia

Interakcie

Pri použití manitolu je potrebné dodržiavať nasledujúce interakcie:

  • Počas liečby cyklosporínom po transplantácii obličky sa môžu v obličkách vytvárať vakuoly.
  • Zvýšené straty draslíka v dôsledku osmoterapie môžu zvýšiť srdcovú toxicitu srdcových glykozidov, najmä ak sa súčasne užívajú diuretiká. Na druhej strane sa môže zvýšiť vylučovanie digitálisových glykozidov.
  • Manitol tiež zvyšuje renálne vylučovanie lítia, a preto je potrebné skontrolovať plazmatické hladiny profylaktickej fázy.

Kontraindikácia

Pre použitie manitolu existujú nasledujúce kontraindikácie pre intravenózne podanie:

  • Precitlivenosť na liečivo
  • Nadmerná dehydratácia, dehydratácia
  • Blokovaný odtok v oblasti dolných močových ciest
  • Trvalá oligúria alebo anúria po skúšobnej fúzii
  • Hyperosmolarita (osmolarita séra> 320 mOsm/kg)
  • Akútna srdcová dekompenzácia
  • Poruchy hematoencefalickej bariéry
  • Intrakraniálne krvácanie
  • Pľúcny edém

Manitol by sa nemal inhalovať:

  • Precitlivenosť na liečivo
  • Bronchiálna hyperreaktivita na inhalovaný manitol
  • Zhoršená funkcia pľúc (sekundová kapacita FEV1 ≤ 30% cieľovej hodnoty)

Použitie manitolu na liečbu zápchy je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

  • Črevná obštrukcia alebo perforácia
  • Ileus
  • Závažné zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba, akútna apendicitída)

Gravidita/laktácia

O použití manitolu v gravidite sú k dispozícii iba obmedzené údaje. Aj keď účinná látka prechádza placentárnou bariérou, v pokusoch na zvieratách sa nenašli nijaké dôkazy o priamych alebo nepriamych škodlivých účinkoch na tehotenstvo alebo plod. Manitol sa môže používať s opatrnosťou v najmenšej účinnej dávke pri osmotickej diuréze počas tehotenstva. Je potrebné vyhnúť sa použitiu manitolu na inhaláciu kvôli možným hyperreaktívnym reakciám.

Dojčenie

Nie je známe, či sa manitol vylučuje do materského mlieka. K použitiu účinnej látky počas dojčenia by malo preto dôjsť až po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu.

Schopnosť viesť vozidlo

Manitol nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.

Inštrukcie na používanie

monitorovanie

Pred začatím liečby manitolom by sa mala zabezpečiť dostatočná hydratácia pacienta.

Počas parenterálnej alebo inhalačnej liečby manitolom by sa mali pravidelne monitorovať nasledujúce fyziologické parametre:

  • Voda, elektrolyt a acidobázická rovnováha
  • Osmolarita séra
  • Funkcia obličiek
  • Srdcová funkcia
  • Krvný tlak

Osmodiuréza

Infúzne roztoky na osmoterapiu sa nesmú miešať s inými liekmi. Pred liečbou profylaxie dysfunkcie obličiek v oligúrii alebo anúrii je potrebné vykonať pokusnú fúziu s manitolom, aby sa skontroloval prínos liečby. Osobitná opatrnosť je potrebná u pacientov s kompenzovaným srdcovým zlyhaním, pretože rýchle rozšírenie extracelulárneho priestoru môže viesť k zlyhaniu srdca.

Inhalačné použitie

Pred použitím manitolu na liečbu cystickej fibrózy musí byť pacient podrobený testu nasycovacou dávkou kvôli riziku bronchiálnej hyperreaktivity. Tento test sa musí robiť pod dohľadom skúseného lekára. Pre úspešnú terapiu je nevyhnutná inhalačná technika. Sprievodná terapia je založená na aplikácii niekoľkých respiračných terapií v určitom poradí (bronchodilatátor, manitol, fyzioterapia, dornáza alfa, inhalačné antibiotiká). Pred použitím manitolu sa musí vždy podať bronchodilatátor.

Vplyv na laboratórne parametre

Manitol ovplyvňuje stanovenie anorganického fosfátu a etylénglykolu.

Alternatívy

Manitol je v súčasnosti jediným osmodiuretikom na trhu.

Okrem manitolu je možné pri cystickej fibróze inhalovať aj hypertonický soľný roztok.

Na liečbu zápchy je k dispozícii množstvo ďalších účinných látok. Alternatívne účinné látky, ktoré rovnako ako manitol patria medzi osmoticky účinné preháňadlá, sú:

  • Laktulóza
  • Lacitol
  • Sorbitol
  • Bitter a Glauberova soľ
  • Fosforečnan sodný a citrát sodný