Metformín; NOVINKY Z LIEKOV

Metformín je liek, ktorý sa používa na cukrovku a ľudí s miernou nadváhou. Je zo skupiny biguanidov.
Jednopreparátne obchodné názvy sú napr .: Biocos, Diabesin, Diabetase, Diabetex, Glucobon Biomo, Glucophage, Juformin, Mediabet, Meglucon, Mescorit, Met, Metfin, Metfogamma, Qtrilmet, Siofor, Vokanamet, Xigduo, Vipdomet; Kombinovaná príprava: Segluromet.

Skúsenosti, referencie k metformínu

Správy o metformíne

2012 nov.: Porovnanie so sulfonylmočovinami vo vzťahu k riziku kardiovaskulárnych problémov
Marec 2013: Oznámenie AkdÄ o zvýšení laktátovej acidózy
Október 2013: Porovnanie rizika úmrtnosti so sulfonylmočovinami
2013 október: Schválenie Vipdometu v EÚ pre cukrovku (pozri nižšie)
2014 február: CHMP odporúča schválenie Vokanametu pre cukrovku 2. typu (schválenie 25. apríla 2014) (pozri nižšie)
14. októbra 2016 EMA odporúča, aby sa lieky obsahujúce metformín mohli v súčasnosti používať aj na liečbu cukrovky typu 2 u pacientov so stredne zníženou funkciou obličiek (GFR [rýchlosť glomerulárnej filtrácie] = 30-59 ml/min).
14/11/2016 Diabetes typu 2: Pozitívne výsledky v štúdii Ph2b, ktorú vykonal Metformín DR
27.02.2018 Žiadna súvislosť medzi metformínom alebo statínmi a rakovinou vaječníkov
20.03.2018 Zníženie rizika neskorého potratu, predčasného pôrodu u tehotných žien so syndrómom polycystických vaječníkov ... k článku
10. 10. 2018 Bezpečné pre väčšinu diabetikov s ochorením obličiek
27. 9. 2019 Štúdia skúma kardiovaskulárne riziká metformínu pre pacientov s ochorením obličiek
19. 2. 2020 Môže metformín znižovať obezitu alebo nadváhu u detí a dospievajúcich?
26.02.2020 Metformín redukuje komplikácie z dlhodobej liečby steroidmi ... k článku
18. september 2020 Tri bežné lieky znižujú riziko a úmrtnosť na rakovinu pľúc: Štúdia skúmala účinky aspirínu, metformínu a statínov ... prečítajte si článok
24.9.2020 M. môže spomaliť kognitívne poruchy a riziko demencie u starších ľudí s diabetes mellitus 2. typu ... k článku

Sulfonylmočovina zvyšuje v porovnaní s metformínom kardiovaskulárne problémy

Použitie sulfonylmočoviny ako počiatočnej liečby cukrovky bolo spojené so zvýšenými kardiovaskulárnymi problémami a úmrtnosťou v porovnaní s metformínom, vyplýva zo štúdie publikovanej v časopise Annals of Internal Medicines zo 6. novembra.

Metformín je liekom prvej voľby v liečbe cukrovky 2. typu, najmä u ľudí s nadváhou. Používa sa tiež na liečbu syndrómu polycystických vaječníkov. Obmedzené dôkazy naznačujú, že liek môže zabrániť kardiovaskulárnym chorobám a rakovinovým komplikáciám spojeným s cukrovkou.

Srdcový infarkt - mŕtvica - riziko smrti

Christianne L. Roumie, M.D., M.P.H. systému starostlivosti o zdravie veteránov v Tennessee Valley v Nashville a kolegovia vykonali retrospektívnu kohortnú štúdiu na porovnanie udalostí u 253 690 veteránov, ktorí dostali metformín (155 025) alebo sulfonylmočovinu (98 665) ako svoju prvú liečbu cukrovky.

Agregované incidenty, ktoré sa porovnávali: hospitalizácia pre akútny infarkt alebo mozgovú príhodu alebo smrť. Vykonala sa úprava základnej úrovne demografických a lekárskych charakteristík.

Pravdepodobnejšie pri sulfonylmočovine

Vedci zistili nasledujúce výsledky: 18,2 na 1 000 osoborokov pre používateľov sulfonylmočoviny a 10,4 na 1 000 osoborokov pre používateľov metformínu (upravený rozdiel v miere výskytu, 2,2 ďalších kardiovaskulárnych príhod pre sulfonylmočovinu na 1 000 osoborokov; upravený pomer rizika 1,21).

Výsledky boli konzistentné pre glyburid (aHR, 1,26) a glipizid (aHR, 1,15).

„Tieto pozorovania podporujú použitie metformínu pri prvej liečbe cukrovky a posilňujú dôkazy o kardiovaskulárnych prínosoch metformínu v porovnaní so sulfonylmočovinami,“ píšu autori.

Metformín - zvýšenie laktátovej acidózy - správa AkdÄ

AkdÄ vo svojej súčasnej správe o bezpečnosti liekov upozorňuje na zvýšenie laktátovej acidózy v dôsledku liekov obsahujúcich metformín.

Laktátová acidóza

Pre laktátovú acidózu je charakteristická nízka hladina pH v krvi a telesných tkanivách spôsobená zvýšenou hladinou kyseliny mliečnej. Vážnymi následkami môžu byť šok a zlyhanie funkcie obličiek a smrť.

Príznaky laktátovej acidózy sú:

prehĺbené dýchanie,
Nevoľnosť a
bolesť v žalúdku.

Metformín

Metformín sa podáva ako perorálne antidiabetikum pacientom s diabetom 2. typu, zvyčajne ako liečba prvej voľby, keď je liečba inými liekmi nedostatočná.

Podávanie metformínu sa v posledných rokoch podľa správy AkdÄ prudko zvýšilo. Keďže antidiabetikum sa podáva hlavne starším pacientom, samotné recepty tu raketovo vzrástli: zdvojnásobenie od roku 2005 do roku 2010 u osôb starších ako 80 rokov.

S týmto nárastom AkdÄ tiež pozoroval zvýšenie hlásení o laktátovej acidóze v súvislosti s metformínom. Správy zahŕňajú aj úmrtia.

V tejto súvislosti AkdA odkazuje na:

Kontraindikácie

Metformín nie je indikovaný:

Zlyhanie obličiek,
Zhoršená funkcia obličiek,
zlyhanie srdca alebo dýchania,
súčasný infarkt,
Pečeňová nedostatočnosť a
alkoholizmus.

Metformín verzus sulfonylmočoviny - riziko úmrtia

Lekári by nemali predpisovať sulfonylmočoviny ako liečbu prvej voľby pri cukrovke typu 2, pretože majú vyššie riziko úmrtia v porovnaní s metformínom.

Metformín vs. sulfonylmočoviny v liečbe prvej línie

Toto je kľúčové zistenie z údajov predložených na stretnutí Európskej asociácie pre štúdium cukrovky v Barcelone. Vedci pod vedením Craiga Currieho z Cardiffskej univerzity porovnávali riziko úmrtia zo všetkých príčin u pacientov s cukrovkou, ktorí dostávali ako liečbu prvej voľby buď metformín alebo sulfonylmočoviny, ako je glipizid, gliklazid alebo glibenklamid.

Deriváty sulfonylmočoviny sa vo vyspelých krajinách široko predpisujú ako liečba prvej voľby (napr. 7% pacientov s diabetom 2. typu vo Veľkej Británii). Vedci použili údaje z Clinical Practice Research Datalink, ktorý obsahuje informácie od viac ako 10% všetkých pacientov primárnej starostlivosti vo Veľkej Británii. Boli vybraní pacienti s cukrovkou 2. typu, ktorí dostávali hypoglykemické lieky prvýkrát v rokoch 2000 až 2012.

O 58% vyššia úmrtnosť na sulfonylmočoviny

Cukrovka typu 2: pozitívne výsledky v štúdii Ph2b, ktorú vykonal Metformin DR

14/11/2016 Elcelyx Therapeutics oznámila, že jej štúdia dávky 2b fázy 2b splnila primárny cieľový ukazovateľ štatisticky významného zníženia HbA1c po 16 týždňoch s metformínom DR (s predĺženým uvoľňovaním) u pacientov s diabetom 2. typu v porovnaní s placebom.

Metformín DR

Metformín DR je navrhnutý tak, aby dodával metformín do tenkého čreva, kde sa minimálne vstrebáva, a napriek tomu produkuje silné účinky znižujúce hladinu glukózy.

Výsledky štúdie podporujú ďalší vývoj metformínu DR u pacientov s cukrovkou 2. typu s poškodením funkcie obličiek, u ktorých je metformín kontraindikovaný, ako aj u pacientov s gastrointestinálnou intoleranciou na súčasné formulácie metformínu.

Metformín DR bol dobre tolerovaný a nežiaduce udalosti zodpovedali dobre stanovenému bezpečnostnému profilu metformínu, pričom najbežnejšími vedľajšími účinkami boli gastrointestinálne účinky, ako sú hnačky a nauzea. Metformín DR vykázal pozitívny profil gastrointestinálnych vedľajších účinkov, ktorý si vyžaduje ďalší vývoj.

Účinnosť DR

Do multicentrickej randomizovanej štúdie fázy 2b bolo zaradených 571 pacientov s diabetom 2. typu a hodnotili sa glykemické účinky metformínu DR v dávkach 600, 900, 1200 a 1500 miligramov jedenkrát denne. Štúdia zahŕňala jedno-zaslepené porovnávacie rameno s pacientmi, ktorí dostávali 2 000 mg metformínu IR (s okamžitým uvoľňovaním) denne, podávaných ako rovnomerne rozdelené dávky (1 000 miligramov metformínu IR dvakrát denne).

V štúdii preukázal metformín DR klinicky významné zníženie dávky HbA1c a plazmatickej glukózy nalačno v porovnaní s placebom. Glykemický účinok M-DR bol o niečo nižší ako pri maximálnej účinnej dávke metformínu (IR), ale s významne a neprimerane nižšou systémovou expozíciou.

Žiadna súvislosť medzi metformínom alebo statínmi a rakovinou vaječníkov

27. februára 2018 U žien s cukrovkou 2. typu sa nezistili žiadne dôkazy o súvislosti medzi užívaním metformínu alebo statínov a výskytom rakoviny vaječníkov.

Elina Urpilainen z University of Oulu vo Fínsku a kolegovia vyhodnotili národné fínske registre s cieľom identifikovať 137 643 žien (> 40 rokov), ktorým bola diagnostikovaná cukrovka 2. typu v rokoch 1996 až 2011.

Vedci zistili, že 303 ženám bola diagnostikovaná rakovina vaječníkov počas sledovaného obdobia. Metformín nesúvisel s výskytom rakoviny vaječníkov (miera rizika 1,02) v porovnaní s inými perorálnymi antidiabetikami. Taktiež neexistovala súvislosť medzi incidenciou rakoviny vaječníkov a statínmi (miera rizika 0,99).

Bezpečné pre väčšinu diabetikov s ochorením obličiek

10. júna 2018 Výsledky rozsiahlej štúdie naznačujú, že perorálny liek na liečbu cukrovky metformín je bezpečný pre väčšinu diabetikov, ktorí majú tiež chronické ochorenie obličiek.

Štúdia skúmala kardiovaskulárne riziká metformínu u pacientov s ochorením obličiek

27. septembra 2019 Pozorovacia štúdia publikovaná v agentúre JAMA s lekárskymi údajmi od takmer 50 000 amerických vojenských veteránov skúmala, ktoré lieky sú najlepšie pre pacientov s cukrovkou 2. typu a jednou z najbežnejších komplikácií, ochorením obličiek.

Z 30 miliónov dospelých v USA s cukrovkou 2. typu má 20% poruchu funkcie obličiek. U takýchto pacientov je metformín - odporúčaný liek prvej voľby pri cukrovke typu 2 - spojený s o 20 percent nižším rizikom závažných nežiaducich kardiovaskulárnych príhod v porovnaní so sulfonylmočovinami v novej štúdii.

Nižšie riziko spojené s metformínom znamená o 5,8 menej týchto udalostí na 1 000 osoborokov v porovnaní so sulfonylmočovinami, píšu autori štúdie. Udalosti pozorované v štúdii zahŕňali srdcový infarkt, mozgovú príhodu, prechodný ischemický záchvat a kardiovaskulárnu smrť.

Medzi pacientmi, o ktorých sa v rokoch 2001 až 2016 staral Národný úrad pre zdravie veteránov, bolo 174 882 novodiagnostikovaných s diabetom 2. typu - začali užívať buď metformín alebo sulfonylmočovinu - a vyvinula sa u nich porucha funkcie obličiek.

Nová štúdia sa zameriava na 24 679 pacientov, ktorí dostávali metformín, a 24 799 pacientov, ktorí dostávali sulfonylmočovinu (zo štúdie boli vylúčení pacienti, ktorí okrem týchto liekov užívali aj iné lieky na cukrovku).

S cieľom zohľadniť ďalšie faktory, ktoré by mohli mať vplyv na kardiovaskulárne riziko, vyhodnotili vedci pod vedením Christianne L. Roumie z Vanderbilt University Medical Center charakteristiky pacientov ako vek, pohlavie, rasa, iné choroby, index telesnej hmotnosti a krvný tlak.