Metronidazol - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam
Metronidazol je antibakteriálne chemoterapeutikum a používa sa na liečbu infekcií, na ktorých sa podieľajú väčšinou anaeróby.
žiadosť
Metronidazol je antibakteriálne chemoterapeutické činidlo nitroimidazolovej skupiny. Používa sa na liečbu infekcií, ktoré väčšinou zahŕňajú anaeróby. Patria sem infekcie vyvolané
- Trichomonas vaginalis,
- Gardia lamblia,
- Helicobacter pylori,
- Gardnerella vaginalis
- amebiáza čriev.
Metronidazolom sa liečia aj abscesy pečene, pseudomembranózna enterokolitída spôsobená Clostridium difficile, zápalová papulopustulárna ružovka a bakteriálne infekcie. Metronidazol sa používa najmä na infekcie gastrointestinálneho traktu, ORL, úst, zubov a čeľustí a ženských reprodukčných orgánov.
Účinná látka sa môže tiež použiť na prevenciu infekcií počas chirurgických zákrokov v gynekologickej oblasti alebo v gastrointestinálnom trakte.
farmakológia
Farmakodynamika (účinok)
Metronidazol je proliečivo. V prísne anaeróbnych baktériách a prvokoch dochádza k prenosu elektrónov, v dôsledku čoho vznikajú nitro radikálne anióny. Tieto anióny sa ďalej redukujú na nitrózozlúčeniny, ktoré sú baktericídne. Interagujú s DNA baktérií a inhibujú syntézu nukleových kyselín.
Kyslík má na túto reakčnú cestu ochranný účinok: zabraňuje reakciám a reoxiduje nitrózoderiváty. Dobre prekrvené tkanivá v ľudskom tele sú preto chránené ich oxidačným metabolizmom. V pokusoch na zvieratách sa však preukázalo, že metronidazol je slabo karcinogénny, a preto by sa mal v jednotlivých prípadoch podávať iba po maximálnej dĺžke liečby.
Farmakokinetika
Metronidazol sa môže podávať orálne, intravenózne alebo napríklad ako vaginálne guľôčky. Pri perorálnom podaní má 100% biologickú dostupnosť so zanedbateľnou väzbou na proteíny. Polčas rozpadu je šesť až desať hodín.
Účinná látka sa primárne metabolizuje hepatálne hydroxyláciou metylovej skupiny, oxidáciou alkoholovej skupiny za vzniku kyseliny a konjugáciou metabolitov s kyselinou glukurónovou. Asi 80% týchto metabolitov sa vylučuje obličkami. 10% účinnej látky sa môže vylúčiť obličkami bez metabolizmu. Časť vylučovaná pečeňou je malá.
dávkovanie
Účinná zložka je dostupná vo forme gélu (7,5 mg/g), vo forme tabliet (250 mg, 400 mg, 500 mg), ako infúzny roztok (500 mg), ako vaginálny čapík (100 mg)/vaginálny krém (50 mg) alebo ako tvrdé kapsuly (125 mg).
Odporúčaná denná dávka je 200 mg vo forme tabliet. Maximálna denná dávka 2 g metronidazolu sa nemá prekročiť. Priemerná denná dávka je 0,8 g až 1 g metronidazolu vo forme tabliet. Spočiatku sa nastaví dávka 1,5 až 2 g metronidazolu. Denné dávky sa zvyčajne rozdelia na dve až tri jednotlivé dávky. Terapia pokračuje päť až sedem dní, zvyčajne by však nemala presiahnuť desať dní. Ak sa metronidazol podáva ako infúzny roztok, infúzia sa má zastaviť pri rýchlosti infúzie 5 ml/min.
Pri vaginálnych čapíkoch je doba liečby zvyčajne šesť dní. Čapík sa zavádza do vagíny raz denne.
U detí je odporúčaná dávka 20 až 30 mg metronidazolu na kg telesnej hmotnosti alebo 4 až 6 ml infúzneho roztoku na kg telesnej hmotnosti.
Ak sa metronidazol podáva profylakticky, napr. Pred operáciami, nemá sa prekročiť jednorazová dávka 0,5 až maximálne 2 g metronidazolu alebo 100 ml a najviac 400 ml infúzneho roztoku.
Maximálna doba liečby je desať dní. K rozšíreniu môže dôjsť, iba ak je uvedenie obzvlášť prísne. Intenzívna alebo predĺžená liečba vyžaduje dôkladné sledovanie a mala by byť vykonávaná iba skúsenými lekármi.
Vedľajšie účinky
Ak sa liečba metronidazolom musí opakovať alebo predĺžiť nad maximálnu dobu liečby, je potrebné očakávať podstatne viac vedľajších účinkov. Ak sa vyskytnú neurotoxicita, je potrebné ihneď vysadiť metronidazol - neuropatie sú reverzibilné iba pomaly.
Vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu.
Často
- príznaky difúznej intolerancie, ako je nevoľnosť a zvracanie
- kovová chuť v ústach
- Stomatitída
- Glossitída a sucho v ústach
- Myalgia.
Príležitostne
- Leukopénia
- bolesť hlavy
- Pocit slabosti.
Zriedkavé
- Herxheimerova reakcia
- Agranulocytóza
- Neutropénia
- Trombocytopénia
- Pancytopénia
- Anafylaktický šok
- horúčka
- anorexia
- Ospalosť a ospalosť
- Ataxia
- Periférna neuropatia alebo dočasné záchvaty
- Halucinácie
- Encefalopatia
- Optická neuropatia
- aseptická meningitída
- Diplopia
- Krátkozrakosť
- Mukozitída
- Epigastralgia
- Nevoľnosť, zvracanie, hnačka
- abnormálne hodnoty pečene
- cholestatická hepatitída
- Žltačka
- Pankreatitída
- kožná vyrážka
- Žihľavka
- Erythema multiforme
- Quinckeho edém
- Pustulóza
- Stevensov-Johnsonov syndróm
- Toxická epidermálna nekrolýza
- tmavý moč (metabolický produkt metronidazolu, bez hodnoty choroby)
- horúčka.
Veľmi ojedinelý
- pseudomembranózna enterokolitída.
Interakcie
Ak sa nasledujúce látky a účinné látky podávajú súčasne s metronidazolom, môžu nastať interakcie:
Metronidazol môže tiež ovplyvňovať rôzne laboratórne testy. Môže to napríklad viesť k falošne pozitívnym výsledkom v Nelsonovom teste. Môže tiež ovplyvniť test na bilirubín podľa Jendrassika. V prípade stanovenia aspartátaminotransferázy môže v závislosti od metódy viesť k falošne nízkym hodnotám.
Kontraindikácia
Metronidazol sa nesmie podávať v prípade precitlivenosti na liečivo. Výnimkou sú život ohrozujúce infekcie, pri ktorých sú iné prípravky neúčinné.
Ďalšie kontraindikácie sú:
- závažné poškodenie pečene
- Poruchy tvorby krvi
- Hemodialýza
- Ochorenie centrálneho alebo periférneho nervového systému, ako napríklad záchvaty v anamnéze
- Tehotné ženy v prvom trimestri.
Gravidita/laktácia
Metronidazol prechádza placentou. Preto sa mu treba vyhnúť v prvom trimestri tehotenstva. Môže sa použiť v druhom a treťom trimestri po zvážení pomeru rizika a prínosu.
Ak sa metronidazol podáva počas dojčenia, dojčenie sa má na dobu liečby prerušiť.
Schopnosť viesť vozidlo
Pretože metronidazol ovplyvňuje schopnosť reagovať, pacienti by nemali počas liečby viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.