Metronidazole Arena 250 mg tablety Súhrn charakteristických vlastností lieku
Metronidazol Arena 250 mg
Obchodný názov: METRONIDAZOLE 250mg
Bežný medzinárodný názov: METRONIDAZOLUM - 250mg
Lieková forma: tablety
Kusy: 30 tabliet
Dávka (koncentrácia): 250mg
Prezentácia: BOX X 3 BLIST. AL/PVC X 10 KOMPR.
Výrobca: ARENA
Krajina Rumunsko
CIM kód: W53689002
ATC kód: J01XD01
J - antiinfektíva na systémové použitie
J01 - antibiotiká
J01XD - deriváty imidazolu
Metronidazole Arena 250 mg tablety Súhrn charakteristických vlastností lieku
NÁZOV LIEKU
Metronidazole Arena 250 mg tablety
- KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá tableta obsahuje 250 mg metronidazolu
Pomocné látky so známym účinkom: monohydrát laktózy 28 mg
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
- LIEKOVÁ FORMA
Nepotiahnuté, žltkastobiele tablety, označené na jednej strane CAS
- KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Metronidazol je indikovaný na liečbu infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami:
- liečebná liečba pri chirurgicko-chirurgických infekciách citlivými anaeróbnymi zárodkami;
- pokračovanie parenterálnej liečby u infekcií citlivými anaeróbnymi zárodkami;
- počas chirurgického zákroku s vysokým rizikom infekcie, na profylaxiu pooperačných infekcií citlivými anaeróbnymi zárodkami.
Počas podávania Metronidazole Arena 250 mg, oficiálne pokyny pre
správne používanie antimikrobiálnych liekov.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí: zvyčajná dávka je 6 tabliet (1,5 g metronidazolu) denne, užívaných perorálne, rozdelených do 3 dávok.
Deti: zvyčajná dávka je 30 - 40 mg metronidazolu/kg/deň, podávaná perorálne, rozdelená do 3 dávok, bez prekročenia odporúčanej dávky u dospelých.
V prípade ameóbnych pečeňových abscesov sa odporúča kombinovať liečbu metronidazolom s chirurgickým odstránením abscesu.
Liečba sa bude podávať počas 7 po sebe nasledujúcich dní.
Ženy (uretritída a vaginitída): odporúča sa jednorazová perorálna dávka 8 tabliet (2 g metronidazolu) alebo kombinovaná liečba počas 10 po sebe nasledujúcich dní s 2 tabletami (500 mg metronidazolu) denne, podávanými perorálne a jedným vajcom denne.
Muži (uretritída): liečba sa odporúča 10 po sebe nasledujúcich dní 2 tabletami (500 mg metronidazolu) denne, užívanými perorálne.
Dospelí: zvyčajná dávka sú 3 - 4 tablety (750 - 1 000 mg metronidazolu) denne užívané perorálne počas 5 po sebe nasledujúcich dní.
Deti vo veku od 6 do 15 rokov: zvyčajná dávka sú 2 tablety (500 mg metronidazolu) denne užívané perorálne.
Zvyčajná dávka sú 2 tablety (500 mg metronidazolu) podávané perorálne dvakrát denne počas 7 po sebe nasledujúcich dní.
Zároveň musí byť liečený partner. V niektorých prípadoch sa odporúča kombinovať perorálnu liečbu s podávaním vajec.
Lekárske a chirurgické infekcie s anaeróbnymi zárodkami:
Dospelí: zvyčajná dávka je 4 až 6 tabliet (1 až 1,5 g metronidazolu) denne.
Deti vo veku od 6 do 15 rokov: zvyčajná dávka je 20 - 30 mg metronidazolu/kg/deň.
Chemoprofylaxia chirurgických infekcií:
Metronidazol bude spojený s antibiotikami s účinkom na enterobaktérie.
Dospelí: zvyčajná dávka sú 2 tablety (500 mg metronidazolu) v 8-hodinových intervaloch, začínajúce 48 hodín pred operáciou a pokračujúce 12 hodín po operácii.
Deti vo veku od 6 do 15 rokov: používa sa rovnaký liečebný režim s dávkami 20 - 30 mg metronidazolu/kg/deň.
Deti do 6 rokov: odporúča sa používať iné liekové formy zodpovedajúce veku.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na metronidazol, nitroimidazoly alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.3.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Liečba metronidazolom sa má prerušiť, ak sa vyskytne ataxia, závraty alebo zmätenosť. Kvôli riziku neurologického poškodenia sa odporúča vyhnúť sa užívaniu lieku u pacientov s centrálnymi alebo periférnymi neurologickými poruchami.
Počas liečby metronidazolom je potrebné zabrániť požitiu alkoholických nápojov, ako aj podávaniu liekov obsahujúcich etylalkohol, pretože môže dôjsť k reakciám typu disulfiramu.
U ľudí metronidazol nevykazoval karcinogénne riziko; bol zistený iba u určitých laboratórnych zvierat za dlhodobých podmienok podávania lieku vo veľmi vysokých dávkach.
Metronidazol sa metabolizuje predovšetkým oxidáciou pečene. V prípade pokročilého poškodenia funkcie pečene sa môže vyskytnúť významné poškodenie klírensu metronidazolu. U pacientov s hepatálnou encefalopatiou sa môže vyskytnúť významná akumulácia, ktorá vedie k zvýšeným plazmatickým koncentráciám metronidazolu, čo môže prispievať k prejavom encefalopatie. Preto sa má Metronidazole Arena používať s opatrnosťou u pacientov s hepatálnou encefalopatiou. Denná dávka by sa mala znížiť na jednu tretinu a môže sa podávať raz denne.
U pacientov s anamnézou krvnej dyskrázie alebo v prípade dlhodobej liečby vysokými dávkami sa odporúča sledovanie krvného obrazu. Ak sa vyskytne leukopénia, o pokračovaní v podávaní sa rozhodne podľa závažnosti infekcie po vyhodnotení pomeru potenciálneho rizika a terapeutického prínosu.
V prípade dlhodobej liečby je potrebné sledovať výskyt znakov naznačujúcich nežiaduce reakcie ako je centrálna alebo periférna neuropatia (parestézie, ataxia, vertigo, záchvaty).
Klinické a paraklinické sledovanie sa považuje za potrebné, ak liečba trvá dlhšie ako 10 dní.
U hemodialyzovaných pacientov je potrebné opätovné podanie Metronidazole Arena.
Pretože tento liek obsahuje laktózu, pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by tento liek nemali užívať.
4.5 Liekové a iné interakcie
- disulfiram: kombinácia s metronidazolom môže spôsobiť epizódy delíria alebo zmätenosti;
- alkohol: môže sa vyskytnúť začervenanie tváre, pocit tepla, zvracanie, tachykardia; počas liečby metronidazolom sa preto treba vyhýbať alkoholu a liekom obsahujúcim etylalkohol.
Asociácie, ktoré vyžadujú preventívne opatrenia:
- perorálne antikoagulanciá: metronidazol zvyšuje účinok perorálnych antikoagulancií znížením ich pečeňového metabolizmu s rizikom krvácania; odporúča sa častejšia kontrola protrombínového času a INR s úpravou dávky antikoagulancia počas a 8 dní po ukončení liečby metronidazolom.
Združenia, ktoré je potrebné zvážiť:
- fenobarbital alebo fenytoín: u pacientov užívajúcich fenobarbital alebo fenytoín je metabolizmus metronidazolu oveľa rýchlejší ako obvykle, čo znižuje polčas asi na 3 hodiny;
- 5-fluóruracil: metronidazol zvyšuje toxicitu 5-fluóruracilu znížením jeho klírensu.
- busulfán: metronidazol zvyšuje toxicitu busulfánu zvyšovaním jeho plazmatických koncentrácií.
Vplyv laboratórnych testov:
Metronidazol môže imobilizovať treponémy a spôsobiť falošne pozitívnu reakciu na Nelson-Mayerov test.
4.6 Plodnosť, gravidita a laktácia
Štúdie účinkov na reprodukčné funkcie vykonané na zvieratách neodhalili teratogénne alebo fetotoxické účinky. Údaje od veľkého počtu tehotných pacientok liečených metronidazolom v prvom trimestri gravidity nepreukázali žiadne zvláštne malformačné účinky. Štúdie s rovnakým počtom tehotných pacientok liečených metronidazolom po prvom trimestri gravidity nepreukázali fetotoxické účinky. Tehotenstvo teda nie je kontraindikáciou, ak je podávanie lieku absolútne nevyhnutné. Krátkodobá liečba vysokými dávkami sa neodporúča.
Pretože sa metronidazol vylučuje do materského mlieka, odporúča sa vyhnúť sa podávaniu alebo prerušiť dojčenie, v závislosti od dôležitosti liečby pre matku.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Metronidazol zvyčajne nepriaznivo neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje; zriedkavo boli hlásené závraty, zmätenosť, halucinácie, záchvaty alebo prechodné poruchy videnia. Pacientom sa má odporučiť, aby v prípade výskytu týchto príznakov neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce reakcie sú uvedené podľa triedy orgánových systémov a frekvencie podľa terminológie MedDRA:
Prevalencia získanej rezistencie sa môže líšiť v závislosti od geografickej oblasti a ročného obdobia určitých druhov. Preto je užitočné poznať údaje o prevalencii lokálnej rezistencie, najmä pri liečbe závažných infekcií. Tieto údaje môžu poskytnúť iba vodítko, pokiaľ ide o pravdepodobnosť citlivosti bakteriálneho kmeňa na toto protiinfekčné činidlo.
- Gramnegatívne aeróby: Helicobacter pylori
- anaeróby: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium, Bilophila, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Eubacterium, Fusobacterium, Peptostreptococcus, Prevotella, Porphyromonas, Veillonella.
- anaeróby: Mobiluncus, Propionibacterium acnes
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní sa metronidazol rýchlo vstrebáva; najmenej 80% sa absorbuje počas prvej hodiny. Maximálne plazmatické koncentrácie po perorálnom podaní sú podobné koncentráciám dosiahnutým po intravenóznom podaní ekvivalentných dávok. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 100%, nie je významne ovplyvnená príjmom potravy
Približne hodinu po podaní jednej dávky 125 mg je maximálna dosiahnutá koncentrácia v plazme v priemere 10 μg/ml. Po 3 hodinách je priemerná plazmatická koncentrácia 13,5 μg/ml.
Plazmatický polčas je 8 - 10 hodín.
Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka: menej ako 20%.
Zdanlivý distribučný objem je významný, približne 40 l (zodpovedá 0,65 l/kg).
Distribúcia je rýchla a dôležitá; podobné plazmatické koncentrácie sa dosahujú v: pľúcach, obličkách, pečeni, koži, žlči, mozgovomiechovom moku, slinách, semene, pošvových sekrétoch.
Metronidazol prechádza feto-placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.
Je prevažne metabolizovaný v pečeni oxidáciou, čo vedie k dvom hlavným zlúčeninám:
- metabolit "alkohol", hlavný metabolit, s baktericídnou aktivitou na anaeróboch približne 30% aktivity metronidazolu a eliminačným polčasom približne 11 hodín;
- malý kyslý metabolit s baktericídnou aktivitou približne 5% metronidazolu.
Intenzívne sa koncentruje v pečeni a žlči. Zle sa koncentruje v čreve. Mierne sa vylučuje stolicou. Eliminácia je prevažne močom, metronidazol a oxidované metabolity vylučované močom predstavujú približne 35-65% podanej dávky.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Po opakovanom podávaní metronidazolu po dobu viac ako 26-80 týždňov sa u potkanov pozorovali prospektívne a testikulárne dystrofie iba pri vysokých dávkach.
U psov sa toxické účinky vyskytujú po opakovanom podaní vo forme ataxie a chvenia.
V štúdiách na opiciach sa preukázal nárast incidencie hepatocelulárnej degenerácie závislej od dávky po jednom roku podávania.
Metronidazol má po nitroredukcii mutagénny účinok na baktérie. Validované metodické štúdie neposkytli žiadne závery naznačujúce mutagénny účinok na bunky cicavcov in vitro alebo in vivo.
Existujú údaje naznačujúce mutagénny účinok metronidazolu u potkanov a myší. Po perorálnom podaní bol u myší pozorovaný nárast pľúcnych nádorov. Zdá sa však, že to nie je spôsobené genotoxickým mechanizmom, pretože po vysokých dávkach metronidazolu nebol u transgénnych myší zaznamenaný žiadny nárast mutácií v rôznych organizmoch vrátane pľúc.
V štúdiách na potkanoch a králikoch sa pozorovali teratogénne alebo embryotoxické účinky
- FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Zoznam pomocných látok
Koloidný oxid kremičitý
6.2 Inkompatibility
6.3 Čas použiteľnosti
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 ° C v pôvodnom obale.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Škatuľka s 3 PVC/Al blistrami s 10 tabletami
Škatuľka so 100 PVC/Al blistrami s 10 tabletami
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
- DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Str. Ştefan Mihăileanu č. 31, sektor 2, Bukurešť, kód 024022, Rumunsko
- REGISTRAČNÉ ČÍSLA
- DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE A PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Obnovenie autorizácie, apríl 2014
- DÁTUM REVÍZIE TEXTU