MICARDIS, tablety

Obchodný názov: MICARDIS 80mg
Bežný medzinárodný názov: TELMISARTANUM - 80mg
Lieková forma: tablety
Kusy: 28 tabliet
Dávka (koncentrácia): 80mg
Prezentačný formulár: BOX X 28COMPR. (BLIST. PA/AL/PVC)
Výrobca: BOEHRINGER
Krajina: Nemecko
CIM kód: W05785002

receptora angiotenzínu

ATC kód: C09CA07
C - kardiovaskulárny systém
C09 - aktívne produkty na renín-angiotenzínovom systéme
C09CA - antagonisty angiotenzínu II

Smery

Hypertenzia

Liečba esenciálnej hypertenzie u dospelých.

Kardiovaskulárna prevencia

Zníženie kardiovaskulárnej morbidity u dospelých s:

  • diagnostikované aterotrombotické kardiovaskulárne ochorenie (koronárna ischemická choroba v anamnéze, cievna mozgová príhoda alebo ochorenie periférnych tepien) alebo
  • cukrovka typu 2 s preukázanými léziami cieľových orgánov

DávkovanieLiečba esenciálnej hypertenzie

Zvyčajná účinná dávka je 40 mg jedenkrát denne. Niektorým pacientom môže prospieť terapeutický účinok pri dennej dávke 20 mg. V prípadoch, keď sa nedosiahne navrhovaný krvný tlak, dávka telmisartanu sa môže zvýšiť na maximum 80 mg jedenkrát denne. Alternatívne sa telmisartan môže použiť v kombinácii s diuretikami tiazidového typu, ako je hydrochlorotiazid, o ktorom sa preukázalo, že má aditívny účinok k telmisartanu z hľadiska hypotenzného účinku. Pri zvyšovaní dávky je potrebné mať na pamäti, že maximálny antihypertenzný účinok sa zvyčajne dosiahne 4 až 8 týždňov po začiatku liečby (pozri časť 5.1).

Odporúčaná dávka je 80 mg jedenkrát denne. Nie je známe, či sú dávky pod 80 mg telmisartanu účinné pri znižovaní kardiovaskulárnej morbidity.

Na začiatku liečby telmisartanom na zníženie kardiovaskulárnej morbidity sa odporúča starostlivé sledovanie krvného tlaku, ako aj možnosť vhodnej úpravy liečby potrebnej na zníženie krvného tlaku.

U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek alebo hemodialýzou sú skúsenosti s podávaním lieku obmedzené. U týchto pacientov sa odporúča použitie nižšej začiatočnej dávky 20 mg (pozri časť 4.4). U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Micardis je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (pozri časť 4.3). U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene použitá dávka nemá prekročiť 40 mg jedenkrát denne (pozri časť 4.4).

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Bezpečnosť a účinnosť Micardisu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené. V súčasnosti dostupné údaje sú opísané v častiach 5.1 a 5.2, nemožno však urobiť odporúčanie pre dávku.

Spôsob podávania

Tablety telmisartanu sa podávajú perorálne, jedenkrát denne, s tekutinou, s jedlom alebo bez jedla.

Bezpečnostné opatrenia, ktoré treba urobiť pred manipuláciou alebo podaním lieku

Telmisartan sa má uchovávať v zapečatenom blistri kvôli hygroskopickým vlastnostiam tabliet. Tablety sa majú vybrať z blistra bezprostredne pred podaním (pozri časť 6.6).

Kontraindikácie

  • Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1
  • Trimestery II a III tehotenstva (pozri časti 4.4 a 4.6)
  • Obštrukčné poruchy žlčníka
  • Závažné poškodenie funkcie pečene Súbežné podávanie Micardisu s liekmi obsahujúcimi aliskiren je kontraindikované u pacientov s diabetes mellitus alebo poškodením obličiek (MER 70 rokov).
  • Kombinácia s jedným alebo viacerými liekmi, ktoré ovplyvňujú renín-angiotenzín-aldosterónový systém a/alebo doplnkami draslíka. Lieky alebo terapeutické skupiny liekov, ktoré môžu spôsobiť hyperkaliémiu, sú náhrady solí obsahujúce draslík, draslík šetriace diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty receptora angiotenzínu II, nesteroidné protizápalové lieky (NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2), heparín, imunosupresíva alebo takrolimus) a trimetoprim
  • Udalosti, ktoré sa môžu vyskytnúť počas cesty/súbežne, najmä dehydratácia, akútna srdcová dekompenzácia, metabolická acidóza, zhoršenie funkcie obličiek, náhle zhoršenie ochorenia obličiek (napr. Infekcie), lýza buniek (napr. Akútna končatinová ischémia, rabdomyóza) predĺžená trauma).

U rizikových pacientov sa odporúča starostlivé sledovanie sérového draslíka (pozri časť 4.5).

Tento liek obsahuje sorbitol (E420). Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy by nemali používať Micardis.

Etnické rozdiely

Ako sa tiež pozorovalo pri použití inhibítorov konverzných enzýmov, telmisartan a iné antagonisty receptora angiotenzínu II sú zjavne menej účinné ako antihypertenzíva u pacientov afrického pôvodu ako u pacientov iného pôvodu, pravdepodobne kvôli nízkej reninémii u pacientov hypertenzného pôvodu. Africký.

Ďalšie preventívne opatrenia

Rovnako ako u iných antihypertenzív, nadmerná strata krvného tlaku u pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo ischemickou kardiovaskulárnou chorobou môže mať za následok infarkt myokardu alebo mozgovú príhodu.

interakcie

Keď sa telmisartan podával súbežne s digoxínom, bolo pozorované zvýšenie mediánu maximálnej plazmatickej koncentrácie digoxínu (49%) a minimálnej koncentrácie (20%). Na začiatku, modifikácii a vysadení telmisartanu sa budú monitorovať plazmatické koncentrácie digoxínu, aby sa plazmatické koncentrácie udržali v terapeutickom rozmedzí.

Tak ako iné lieky, ktoré ovplyvňujú renín-angiotenzín-aldosterónový systém, aj telmisartan môže spôsobiť hyperkaliémiu (pozri časť 4.4). Riziko sa môže zvýšiť pri súčasnom podávaní s inými liekmi, ktoré môžu následne spôsobiť hyperkaliémiu (náhrady solí obsahujúcich draslík, draslík šetriace diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty receptora angiotenzínu II, nesteroidné protizápalové lieky (NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX). 2), heparín, imunosupresíva (cyklosporín alebo takrolimus) a trimetoprim.

Výskyt hyperkaliémie závisí od asociácie rizikových faktorov. Riziko sa zvyšuje, ak sa podávajú vyššie uvedené kombinácie liečby/kombinácie. Riziko je obzvlášť vysoké v kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami a v kombinácii s náhradami solí obsahujúcimi draslík. Napríklad kombinácia s ACE inhibítormi alebo NSAID predstavuje nižšie riziko pri presnom dodržiavaní bezpečnostných opatrení.

Súbežné podávanie sa neodporúča.

Draslík šetriace diuretiká alebo doplnky draslíka

Antagonisty receptora angiotenzínu II, ako je telmisartan, zmierňujú stratu draslíka vyvolanú diuretikami. Diuretiká šetriace draslík, napríklad spironolaktón, eplerenón, triamterén alebo amilorid, doplnky draslíka alebo náhrady solí obsahujúce draslík, môžu viesť k významnému zvýšeniu sérových hladín draslíka. Ak sa z dôvodu oprávnenej hypokaliémie odporúča kombinácia, mala by sa používať opatrne a s častým sledovaním sérového draslíka.

Pri súbežnom podávaní lítia s inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu a antagonistami receptora angiotenzínu II, vrátane telmisartanu, bolo hlásené reverzibilné zvýšenie sérovej koncentrácie a toxicity lítia. Ak je použitie tejto kombinácie nevyhnutné, odporúča sa starostlivé sledovanie hladín draslíka v sére.

Súbežné podávanie vyžaduje opatrnosť. Nesteroidné protizápalové lieky NSAID (napr. Kyselina acetylsalicylová v odporúčaných protizápalových terapeutických dávkach, inhibítory COX-2 a neselektívne NSAID) môžu znižovať antihypertenzný účinok antagonistov receptora angiotenzínu II.

U niektorých pacientov so zhoršenou funkciou obličiek (napr. Dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti so zhoršenou funkciou obličiek) môže súbežné podávanie antagonistov receptora angiotenzínu II s liekmi, ktoré inhibujú cyklooxygenázu, viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek. možné akútne zlyhanie obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné. Preto sa má táto kombinácia používať opatrne, najmä u starších pacientov. Pacienti by mali byť po začatí kombinovanej liečby primerane hydratovaní a mali by pravidelne pokračovať a malo by sa zvážiť sledovanie/funkcia obličiek.

V jednej štúdii malo súbežné podávanie telmisartanu a ramiprilu za následok až 2,5-násobné zvýšenie AUC0-24 a Cmax pre ramipril a ramiprilát. Klinický význam tohto pozorovania nie je známy.

Diuretiká (tiazidy alebo kľučkové diuretiká)

Ak sa telmisartan začne užívať v dôsledku liečby vysokými dávkami diuretík, ako sú furosemid (slučkové diuretikum) a hydrochlorotiazid (tiazidové diuretikum), môže dôjsť k objemovej deplécii a riziku hypotenzie.

Bude sa to brať do úvahy pri súčasnom podávaní.

Iné antihypertenzíva

Účinok telmisartanu na zníženie krvného tlaku sa môže zvýšiť súčasným užívaním iných antihypertenzív.

Údaje z klinických štúdií preukázali, že dvojitá blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) súbežným podávaním ACE inhibítorov, blokátorov receptorov angiotenzínu II alebo aliskirenu je spojená s vyššou frekvenciou nežiaducich reakcií, ako napr. hypotenzia, hyperkaliémia a porucha funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s podaním jedného liečiva pôsobiaceho na ARDS (pozri časti 4.3, 4.4 a 5.1).

Na základe ich farmakologických vlastností sa očakáva, že nasledujúce lieky potencujú hypotenzné účinky antihypertenzív, vrátane telmisartanu: baklofén, amifostín.

Ortostatická hypotenzia môže byť navyše zhoršená alkoholom, barbiturátmi, opioidmi alebo antidepresívami. Kortikosteroidy (systémové podávanie)

Zníženie antihypertenzného účinku.

Úloha

Liečba antagonistami receptora angiotenzínu II sa neodporúča počas prvého trimestra gravidity (pozri časť 4.4). Liečba antagonistami receptora angiotenzínu II je kontraindikovaná počas druhého a tretieho trimestra gravidity (pozri časti 4.3 a 4.4).

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Micardisu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).

Epidemiologické dôkazy týkajúce sa rizika teratogenity po vystavení účinkom ACE inhibítorov počas prvého trimestra gravidity nie sú presvedčivé; mierne zvýšenie rizika však nemožno vylúčiť. Aj keď neexistujú kontrolované epidemiologické údaje o riziku liečby antagonistami receptora angiotenzínu II, môžu pre túto skupinu liekov existovať podobné riziká. Pokiaľ nie je pokračovanie v liečbe antagonistami receptora angiotenzínu II považované za nevyhnutné, pacientky, ktoré majú v úmysle otehotnieť, majú byť pri gravidite prechodené na alternatívnu antihypertenznú liečbu, ktorá má dobre stanovený profil bezpečnosti. Po diagnostikovaní gravidity sa má liečba antagonistami receptora angiotenzínu II okamžite ukončiť a v prípade potreby sa má začať alternatívna liečba.

Expozícia antagonistom receptora angiotenzínu II počas druhého a tretieho trimestra gravidity indukuje ľudskú fetotoxicitu (znížená funkcia obličiek, nedostatočný objem plodovej vody, oneskorená osifikácia lebky) a neonatálna toxicita (zlyhanie obličiek, hypotenzia, hyperkaliémia). . (Pozri tiež časť 5.3).

Ak došlo k expozícii antagonistom receptora angiotenzínu II počas druhého trimestra gravidity, odporúča sa ultrazvukové vyšetrenie funkcie obličiek a lebky. Novorodenci, ktorých matky užívali antagonisty receptora angiotenzínu II, majú byť starostlivo sledovaní z hľadiska hypotenzie (pozri tiež časti 4.3 a 4.4).

Pretože nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití telmisartanu počas dojčenia, telmisartan sa počas dojčenia neodporúča a uprednostňuje sa alternatívna liečba s lepšie stanoveným bezpečnostným profilom, najmä v prípade dojčenia novorodenca alebo predčasne narodeného dieťaťa.

plodnosť

V predklinických štúdiách sa nepozorovali žiadne účinky Micardisu na mužskú a ženskú plodnosť.

Šoférovanie

Ak musí pacient viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje, mal by vziať do úvahy občasné závraty alebo ospalosť počas liečby antihypertenzívami, ako je Micardis.

Vedľajšie účinky

Zhrnutie bezpečnostného profilu

Medzi závažné vedľajšie účinky patria anafylaktické reakcie a angioedém, ktoré sa môžu vyskytnúť zriedkavo (≥ 1/10 000 až 99,5%), hlavne albumín a kyslý alfa-1 glykoproteín. Zdanlivý distribučný objem v rovnovážnom stave (Vdss) je asi 500 litrov.

metabolizmus

Telmisartan sa metabolizuje konjugáciou na glukuronidový konjugát pôvodného produktu. Farmakologická aktivita konjugovanej formy nebola preukázaná.

Telmisartan je charakterizovaný účelovou liečebnou krivkou s eliminačným polčasom viac ako 20 hodín. Maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a v menšej miere plocha pod krivkou závislosti plazmatickej koncentrácie od času (AUC) sa neúmerne zvyšuje s dávkou. Nie sú dôkazy o klinicky významnej akumulácii telmisartanu v odporúčanej dávke. Plazmatické koncentrácie boli vyššie u žien ako u mužov bez významného vplyvu na účinnosť.

Po perorálnom (a intravenóznom) podaní sa telmisartan vylučuje takmer výlučne stolicou, hlavne v nezmenenej forme. Celé vylučovanie močom je menej ako 1% dávky. Celkový plazmatický klírens (Cltot) je vysoký (približne 1 000 ml/min) v porovnaní s prietokom krvi v pečeni (približne 1 500 ml/min).

Farmakokinetické vlastnosti dvoch dávok telmisartanu sa hodnotili ako sekundárny cieľ u hypertonikov (n = 57) vo veku od 6 do