Mysimba proti obezite ADHOC lekárne

  • adhoc

Berlín - Obezita rastie: v Nemecku trpí nadváhou asi tretina mužov a polovica žien. Na nový rok uviedla stredná spoločnosť Cheplapharm na trh centrálne účinný prostriedok proti obezite.

Mysimba obsahuje kombináciu účinných látok naltrexón a bupropión. Opioidný antagonista naltrexón je známy z terapie závislých od opioidov alebo alkoholu. Bupropion, ktorý patrí do skupiny antidepresív, sa používa na liečbu depresie a na odvykanie od fajčenia.

Tento liek je určený ako doplnok k nízkokalorickej diéte a cvičeniu pre pacientov vo veku od 18 rokov s počiatočným indexom telesnej hmotnosti (BMI) ≥ 30 kg/m 2 alebo pre pacientov s nadváhou s BMI ≥ 27 kg/m 2 až 2. povolené. Ľudia s nadváhou musia mať aspoň jeden sprievodný stav, ako je cukrovka typu 2, dyslipidémia alebo kontrolovaná hypertenzia, aby mohli byť liečení Mysimbou.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním 7,2 mg naltrexónu a 78 mg bupropiónu sa užívajú podľa stanoveného liečebného plánu. Liečba sa má ukončiť po 16 týždňoch, ak sa v tomto období nepodarilo dosiahnuť zníženie hmotnosti o najmenej 5 percent. Počas prvých štyroch týždňov liečby sa má dávka zvyšovať, až kým sa nedosiahne maximálna odporúčaná denná dávka dvoch tabliet dvakrát denne. Prednostne sa užíva s jedlom a dostatočným množstvom tekutín. Prvý týždeň užívajú pacienti jednu tabletu ráno, v 2. týždni sa má jedna tableta prehltnúť ráno a jedna večer. V treťom týždni sa zvyšuje na dve tablety ráno a jednu večer, až nakoniec od 4. týždňa sa užijú dve tablety ráno a dve večer.

Presný účinok kombinácie aktívnych zložiek na potlačenie neurochemickej chuti do jedla ešte nebol úplne objasnený. Antagonista μ-opioidného receptora a slabé inhibítory spätného vychytávania dopamínu a norepinefrínu pôsobia na dve oblasti mozgu - oblúkové jadro hypotalamu a mezolimbický dopaminergný systém odmeňovania.

Bupropión stimuluje proopiomelanokortínové (POMC) neuróny v oblúkovom jadre, ktoré uvoľňujú hormón stimulujúci α-melanocyty (α-MSH). To stimuluje väzbu na receptor melanokortínu-4 (MC4R). Uvoľňovanie a-MSH je spojené so súčasným uvoľňovaním p-endorfínu neurónmi POMC. Existuje negatívna spätná väzba. β-endorfín sa viaže na μ-opioidné receptory v neurónoch POMC a vedie k zníženiu uvoľňovania α-MSH. Blokovanie tejto inhibičnej spätnej väzby naltrexónom pravdepodobne vedie k silnejšej a dlhodobejšej aktivácii POMC neurónov, čo zvyšuje účinok bupropiónu na energetickú rovnováhu. Chuť do jedla je potlačená a systém odmien ovplyvnený.

Možné nepriaznivé účinky lieku zahŕňajú nevoľnosť, zápchu, zvracanie, závraty, bolesti hlavy alebo sucho v ústach. Kombinácia je v USA schválená od roku 2014 pod názvom Contrave.