OLBETAM
Indikácie: Liečba lipidových porúch charakterizovaných Fredricksonovou klasifikáciou zvýšenými plazmatickými hladinami triglyceridov (hyperlipoproteinémia typu IV), cholesterolu (hyperlipo-proteinémie typu IIa) a triglyceridov a cholesterolu (hyperlipo-proteinémie typu IIb, III a IV).
Popis: Olbetam (acipimox alebo 4-oxid 4-metylpyrazínkarboxylovej kyseliny) je látka znižujúca lipidy syntetizovaná vo výskumných laboratóriách spoločnosti Farmitalia Carlo Erba. Olbetam je indikovaný na lipidové poruchy charakterizované hypertriglyceridémiou a/alebo hypercholesterolémiou.
Zvýšené hladiny lipidov v plazme sú známym rizikovým faktorom v patogenéze aterosklerózy a súvisiacich kardiovaskulárnych komplikácií.
Farmakológia: Olbetam má výrazný účinok na zníženie lipidov, ktorý znižuje hladinu voľných mastných kyselín a triglyceridov. Produkt účinkuje na tukové tkanivo znížením mobilizácie lipidov (lipolýza) a stimuláciou lipoproteínovej lipázy, čím urýchľuje katabolizmus lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou (VLDL).
Toxikológia: Toxikologické štúdie na rôznych druhoch zvierat (myši, potkany a psy) preukázali, že Olbetam má extrémne nízku toxicitu. Dlhodobá liečba (počas viac ako 2 rokov) ukázala, že táto zlúčenina má veľmi dobrý systémový a žalúdočný bezpečnostný profil. Štúdie reprodukčnej funkcie nenaznačujú nepriaznivé účinky na plodnosť, embryogenézu alebo laktáciu. Produkt nie je mutagénny.
farmakokinetika: U ľudí sa olbetam po perorálnom podaní rýchlo a úplne vstrebáva a dosahuje najvyššiu hladinu za menej ako 2 hodiny. Polčas je asi 2 hodiny. Táto zlúčenina sa neviaže na bielkoviny, nie je metabolizovaná a vylučuje sa močom. Klinické použitie: Olbetam inhibuje uvoľňovanie voľných mastných kyselín z tukového tkaniva a znižuje plazmatické hladiny triglyceridov a celkového cholesterolu znižovaním lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou (VLDL alebo pre-beta) a lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL alebo beta). Produkt tiež podporuje zvýšené hladiny lipoproteínového cholesterolu s vysokou hustotou (HDL alebo alfa). Zlepšenie plazmatických lipidov je zvyčajne badateľné v prvom mesiaci liečby.
kontraindikácie: Potvrdená individuálna precitlivenosť na tento liek. Peptický vred.
DÁVKOVANIE: Dennú dávku je možné určiť individuálne v závislosti od plazmatických hladín triglyceridov a cholesterolu. Priemerná denná dávka je 1 kapsula 2 alebo 3 krát denne po jedle. Pri hyperlipoproteinémii typu IV sa odporúča 1 kapsula dvakrát denne a pri typoch II, III a V 1 kapsula 3-krát denne. Vo veľmi závažných prípadoch sa dávky môžu podľa indikácie lekára zvýšiť. Denné dávky nad 1 200 mg sa podávajú bezpečne po dlhú dobu. U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa odporúča zníženie dávky na základe klírensu kreatinínu. Navrhuje sa nasledujúca liečebná schéma: pre hodnoty medzi 80 a 40 ml/min. 1 kapsula denne; pre hodnoty medzi 40 a 20 ml/min 1 kapsula každé 2 dni.
PrevenciaTak ako pri iných liekoch z tej istej terapeutickej skupiny, pred začatím liečby Olbetamom sa odporúčajú hypolipidemické a hypocholesterolemické režimy. Najmä pri dlhodobej liečbe sú potrebné pravidelné stanovenia hladín lipidov a lipoproteínov, ako aj funkcie pečene a obličiek. Pretože bezpečnosť používania produktu v prípade tehotenstva, podozrenia na tehotenstvo alebo dojčenie ešte nebola overená, odporúča sa v týchto situáciách produktu vyhnúť. Uchovávajte mimo dosahu detí
Vedľajšie účinky: Predĺžené klinické štúdie u významného počtu pacientov potvrdili experimentálne výsledky a preukázali, že liek je dobre tolerovaný. Klinické a laboratórne stanovenia preukázali, že liek neindukuje zvýšenú toxicitu pre hlavné orgány, ani neinterferuje s inými metabolickými schémami (ako je metabolizmus glukózy alebo kyseliny močovej). Liek môže vyvolať vazodilatáciu pokožky a spôsobiť pocit tepla, začervenanie a svrbenie. Spravidla majú tieto účinky tendenciu rýchlo miznúť počas prvých dní liečby. Počas liečby boli občas pozorované mierne žalúdočné ťažkosti (pálenie záhy, bolesti v epigastriu), bolesti hlavy a asténia. V niekoľkých zriedkavých prípadoch boli tieto vedľajšie účinky tiež dostatočne silné na to, aby vyvolali prerušenie liečby. Výnimočne sa niekedy vyskytli závažné reakcie, lokálne aj systémové, na možnú imunoalergickú patogenézu (žihľavka, očné viečka a/alebo labiálny edém, vyrážka, dýchavičnosť, dokonca astmatická, hypotenzia). V týchto prípadoch bude liečba Olbetamom okamžite prerušená a budú prijaté vhodné terapeutické opatrenia.
Forma prezentácie: Škatuľky s 30 mg kapsulami.