Pantoprazol - použitie, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Účinná látka pantoprazol je inhibítor protónovej pumpy (PPI), ktorý blokuje produkciu žalúdočnej kyseliny. Z tohto dôvodu sa liek používa hlavne na žalúdočné ťažkosti, ako sú vredy (žalúdočné vredy) alebo refluxná ezofagitída.

vedľajšie

žiadosť

oblasti použitia

  • Refluxná ezofagitída
  • Eradikácia H. pylori v kombinovanej liečbe s vhodnými antibiotikami
  • Žalúdočný vred a dvanástnikový vred
  • Zollinger-Ellisonov syndróm a ďalšie choroby spojené s patologickým nadmerným vylučovaním žalúdočnej kyseliny.

Žiadosť

Pantoprazol je na nemeckom trhu dostupný vo forme gastrorezistentných tabliet a vo forme prášku na prípravu injekčného roztoku.

Požitie

Na dosiahnutie najlepšieho možného účinku sa má pantoprazol užiť pred jedlom nalačno.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

  • Pantoprazol je inhibítor protónovej pumpy (PPI), ktorý inhibuje sekréciu žalúdočnej kyseliny v parietálnych bunkách žalúdka.
  • Pantoprazol sa prevedie na aktívnu formu v kyslom oddelení parietálnych buniek a potom inhibuje H +/K + -ATPázu, ktorá je zodpovedná za produkciu kyseliny v žalúdku.

Farmakokinetika

  • Pantoprazol sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni enzýmovým systémom cytochrómu P450. Hlavný metabolizmus zahŕňa demetyláciu prostredníctvom CYP2C19; ďalšie metabolické cesty sú oxidáciou prostredníctvom CYP3A4.
  • Pantoprazol sa rýchlo vstrebáva a maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po jednorazovej perorálnej dávke 40 mg. Maximálne sérové ​​koncentrácie sa dosahujú priemerne po približne 2,5 hodinách.
  • Väzba na sérový proteín je asi 98 percent a distribučný objem je 0,15 l/kg.
  • Pantoprazol sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni enzýmovým systémom cytochrómu P450. Hlavný metabolizmus zahŕňa demetyláciu prostredníctvom CYP2C19; ďalšie metabolické cesty sú oxidáciou prostredníctvom CYP3A4.
  • Terminálny polčas eliminácie je približne jedna hodina, klírens je približne 0,1 l/h/kg.

dávkovanie

Perorálne použitie

  • Krátkodobá liečba príznakov refluxu (napr. Pálenie záhy, regurgitácia kyseliny) u dospelých

Odporúčaná dávka je 20 mg pantoprazolu denne počas dvoch až troch dní. Liečba sa má ukončiť, akonáhle sa príznaky úplne zmiernia. Ak sa do 2 týždňov nedosiahne úľava od príznakov, je potrebné vyhľadať lekára a liečba nesmie bez lekárskej pomoci trvať dlhšie ako 4 týždne.

  • Symptomatická liečba refluxnej choroby pažeráka u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších

Odporúčaná dávka je 20 mg pantoprazolu denne. Zlepšenie príznakov sa zvyčajne dosiahne do 2 - 4 týždňov alebo po ďalších 4 týždňoch. Hneď ako sa príznaky zlepšia, je možné v prípade potreby liečiť opakujúce sa príznaky pantoprazolom 20 mg jedenkrát denne. Ak je úľavová liečba nedostatočná, je potrebné znovu zvážiť prechod na dlhodobú liečbu.

  • Refluxná ezofagitída u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších

Odporúčaná dávka je 40 mg pantoprazolu jedenkrát denne. V individuálnych prípadoch možno dávku zdvojnásobiť na 80 mg denne, najmä ak nereaguje žiadna iná liečba. Liečba refluxnej ezofagitídy zvyčajne vyžaduje štvortýždňové obdobie liečby. Ak to nestačí, vyliečenie sa zvyčajne dosiahne do ďalších 4 týždňov.

  • Dlhodobá liečba a prevencia relapsu refluxnej ezofagitídy u dospelých a dospievajúcich vo veku od 12 rokov

Pri dlhodobej liečbe sa odporúča udržiavacia dávka jednej 20 mg tablety pantoprazolu denne, ktorú je možné v prípade relapsu zvýšiť na 40 mg pantoprazolu denne a znížiť ju na 20 mg pantoprazolu po vyliečení recidívy.

  • Eradikácia Helicobacter pylori v kombinácii s dvoma vhodnými antibiotikami u dospelých

U pacientov s pozitívom na H. pylori s dvanástnikovými a komorovými vredmi by sa mali choroboplodné zárodky likvidovať kombinovanou liečbou dvoma antibiotikami a 40 mg pantoprazolu dvakrát denne. Večer by sa mala druhá dávka pantoprazolu užiť jednu hodinu pred večerou. Kombinovaná liečba sa zvyčajne podáva počas 7 dní a môže sa predĺžiť o ďalších 7 dní.

  • Liečba žalúdočných a dvanástnikových vredov u dospelých

Odporúčaná dávka je 40 mg pantoprazolu denne. V jednotlivých prípadoch, najmä ak sa nejedná o iných liekoch, možno podať dvojnásobnú dávku. Zvyčajne sa dvanástnikový vred zahojí za dva týždne a žalúdočný vred za štyri týždne. Ak to nestačí, vyliečenie sa zvyčajne dosiahne do ďalších dvoch alebo štyroch týždňov.

  • Zollinger-Ellisonov syndróm a ďalšie choroby u dospelých spojené s patologickou hypersekréciou žalúdočnej kyseliny

Pri dlhodobej liečbe je odporúčaná začiatočná dávka 80 mg denne. Udržiavacia dávka sa môže nastaviť individuálne podľa stanovenia sekrécie žalúdočnej kyseliny. Je možné dočasné zvýšenie dávky na viac ako 160 mg pantoprazolu denne; denná dávka sa má rozdeliť na dve dávky. Trvanie liečby nie je obmedzené a malo by sa v nej pokračovať tak dlho, ako je to klinicky nevyhnutné.

  • Prevencia neselektívnych gastroduodenálnych vredov indukovaných nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) u rizikových dospelých pacientov, ktorí potrebujú nepretržitú liečbu týmito liekmi.

Odporúčaná dávka je 20 mg pantoprazolu denne.

Intravenózne použitie:

Intravenózne podanie 40 mg pantoprazolu sa odporúča, iba ak nie je možné perorálne podanie. Hneď ako je možná perorálna liečba, intravenózna liečba sa má ukončiť a v liečbe sa má pokračovať perorálne. Intravenózne použitie by nemalo byť dlhšie ako 7 dní, pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje.

  • Žalúdočný vred, dvanástnikový vred, refluxná ezofagitída u dospelých

Zvyčajná odporúčaná dávka je 40 mg pantoptazolu i.v. za deň.

  • Zollinger-Ellisonov syndróm a patologická hypersekrécia žalúdočnej kyseliny u dospelých

Intravenózna dávka zodpovedá perorálnej dávke.
Na rýchle zníženie tvorby kyseliny sa podáva 80 mg pantoprazolu i.v. podané.

Špeciálne skupiny pacientov

  • Pacienti s poškodenou funkciou pečene

U pacientov so závažným poškodením pečene sa nemá prekročiť denná dávka 20 mg pantoprazolu.

  • Pacienti s poškodením funkcie obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

  • Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

  • Deti do 12 rokov

Perorálny pantoprazol sa neodporúča používať u detí mladších ako 12 rokov, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti a účinnosti v tejto vekovej skupine.
Intravenózne použitie pantoprazolu sa neodporúča u detí mladších ako 18 rokov.

typ aplikácie

Gastrorezistentné tablety sa majú prehltnúť celé a nerozbité jednu hodinu pred jedlom a zapiť trochou vody. Injekčný roztok sa má podať intravenózne počas 2 - 15 minút.

Vedľajšie účinky

  • Asi 5 percent pacientov má počas liečby pantoprazolom nežiaduce účinky.
  • Najčastejšie hlásenými vedľajšími účinkami sú hnačky a bolesti hlavy.

Interakcie

  • Lieky, ktorých biologická dostupnosť je závislá od pH, napr. Niektoré azolové antimykotiká, ako je ketokonazol, itrakonazol, posakonazol a ďalšie lieky, ako je erlotinib.
  • Liečivo proti HIV (atazanavir) ► absorpcia závisí od pH ► zníženie biologickej dostupnosti
  • Kumarínové antikoagulanciá (fenprokumón alebo warfarín) ► Možné zmeny protrombínového času/INR
  • Metotrexát ► Hladinu metotrexátu je možné zvýšiť

Interakčné štúdie

  • Výsledky série interakčných štúdií ukazujú, že pantoprazol neovplyvňuje ani metabolizmus účinných látok prostredníctvom CYP1A2 (ako je kofeín, teofylín), CYP2C9 (ako je piroxikam, diklofenak, naproxén), CYP2D6 (ako je metoprolol), CYP2E1 (ako je etanol), ani - absorpcia súvisiaca s glykoproteínmi ovplyvnená digoxínom.
  • V ďalších interakčných štúdiách sa pantoprazol podával spolu s antibiotikami klaritromycín, metronidazol, amoxicilín ► Nezistili sa žiadne klinicky významné interakcie.

Kontraindikácia

Pantoprazol sa nemá používať v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na substituované benzimidazoly.

Gravidita/laktácia

Je potrebné vyhnúť sa používaniu pantoprazolu počas tehotenstva. Údaje o gravidných ženách nenaznačujú riziko malformácií alebo fetálnu/neonatálnu toxicitu pantoprazolu. Štúdie na zvieratách však preukázali reprodukčnú toxicitu.

Nie sú k dispozícii dostatočné informácie o vylučovaní pantoprazolu do materského mlieka. Pretože nie je možné vylúčiť riziko pre novorodenca/dieťa, má sa pantoprazol používať iba po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu a po prísnej indikácii.