PharmaWiki - Amlodipín
Amlodipín je antihypertenzívum a vazodilatátor zo skupiny dihydropyridínov. Znižuje krvný tlak pri hypertenzii a znižuje záchvaty pri stabilnej alebo vazospastickej angíne pectoris. Účinky sú založené na inhibícii prítoku vápnika do buniek hladkého svalstva. Vzhľadom na dlhý polčas je postačujúce užívať ho raz denne bez ohľadu na jedlo. Amlodipín sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4. Medzi najčastejšie nežiaduce účinky patria opuchy, závraty, bolesti hlavy, únava a sčervenanie tváre.
Amlodipín je komerčne dostupný vo forme tabliet (Norvasc®, generiká). Vo Švajčiarsku bol schválený od roku 1990. Amlodipín sa tiež kombinuje s nasledujúcimi účinnými látkami: aliskiren, atorvastatín, perindopril, telmisartan, valsartan, olmesartan, hydrochlorotiazid a indapamid.
Štruktúra a vlastnosti
Amlodipín (C20H25CIN2O5, Mr = 408,9 g/mol) má chirálne centrum a je to racemát. Originálny Norvasc® je vo forme soľného amlodipín-besilátu, bieleho prášku, ktorý je ťažko rozpustný vo vode.
Besilát sú soli kyseliny benzénsulfónovej. V generike je dostupný buď ako amlodipínbesylát alebo ako amlodipínmesilát (soľ kyseliny metánsulfónovej), ako v pôvodnom.
Lieky obsahujúce amlodipín maleát už nie sú na trhu vo Švajčiarsku; sú kontroverzné kvôli možným problémom so stabilitou. Keď sa zaviedli generické lieky, viedli sa ostré debaty o tom, či sú rôzne soli vzájomne zameniteľné. Zatiaľ čo úrady predpokladajú, že výrobca proti nemu predložil rôzne argumenty (napr. Meredith, 2009).
Amlodipín (ATC C08CA01) má antihypertenzívne, vazo-relaxačné a antiischemické vlastnosti. Znižuje celkový periférny odpor (dodatočné zaťaženie), zmierňuje činnosť srdca a zlepšuje prívod kyslíka do srdcového svalu. Účinky sú založené na inhibícii prítoku vápnika do buniek srdcového svalu a do buniek hladkého svalstva ciev cez vápnikové kanály typu L.
Amlodipín je indikovaný ako jediný prípravok na liečbu arteriálnej hypertenzie a na profylaxiu záchvatov pri stabilnej a vazospastickej angíne pectoris.
Podľa informácií o lieku. Zvyčajná dávka u dospelých je 5 mg až maximálne 10 mg. Pri vyšších dávkach sa vyskytuje viac nežiaducich účinkov. Príjem je nezávislý od jedla. Vzhľadom na dlhý polčas 35 až 50 hodín je postačujúce podávanie jedenkrát denne.
Amlodipín je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti. Nemecké odborné informácie uvádzajú ako kontraindikácie tiež ťažkú hypotenziu, šok, aortálnu stenózu, nestabilnú angínu pectoris, akútny infarkt myokardu a ťažkú dysfunkciu pečene. Kompletné preventívne opatrenia nájdete v informačnom liste o lieku.
Iné antihypertenzíva môžu znižovať krvný tlak intenzívnejšie. To môže byť žiaduce ako súčasť kombinovanej liečby. Nie je možné vylúčiť liekové interakcie s teofylínom a ergotamínom. Grapefruitový džús môže mierne zvýšiť plazmatickú koncentráciu a AUC amlodipínu. Pri konzumácii malého množstva by to malo ťažko spôsobiť komplikácie. Neodporúčame však konzumovať viac ako jeden liter denne.
Amlodipín je extenzívne biotransformovaný na neaktívne metabolity v pečeni a má vysoký metabolizmus prvého prechodu. Švajčiarske odborné informácie o liekoch neposkytujú nijaké informácie o použitých enzýmoch. Podľa Flockharta Katoh a kol. (2000) a nemeckými odbornými informáciami, je relevantne zapojený CYP3A4. Podľa nemeckých a amerických technických informácií môžu silné inhibítory CYP3A4, ako sú azolové antimykotiká, viesť k významnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií. Induktory CYP môžu znižovať hladiny.
Najbežnejším nežiaducim účinkom je edém (zadržiavanie vody). Z dôvodu vazodilatácie a zníženia krvného tlaku sa často vyskytujú závraty, bolesti hlavy, hmatateľné tlkot srdca, ospalosť, únava a začervenanie tváre. Príležitostne krvný tlak príliš poklesne. Bolesť v dolnej časti brucha a nevoľnosť sú ďalšie dva bežné vedľajšie účinky. Možné sú ďalšie nežiaduce účinky, vrátane zriedkavého premnoženia ďasien. Veľmi zriedkavo boli hlásené závažné kardiovaskulárne príhody a zápaly pečene. Nie je však známe, ako presne tieto prípady súvisia s používaním amlodipínu.
Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.
Ďalšie informácie
- Zobraziť výrobky (Švajčiarsko)
Online poradenstvo
Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.
Podporte PharmaWiki darom!