PharmaWiki - antiandrogény

Antiandrogény sú účinné látky, ktoré pôsobia proti účinkom mužských pohlavných hormónov, androgénov. Používajú sa okrem iného pri rakovine prostaty na potlačenie inštinktov a prejavov androgenizácie u žien a zvyčajne sa užívajú perorálne. Zriedkavejšie sa injikujú alebo aplikujú aj lokálne. Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patrí únava, vyrážka, gastrointestinálne ťažkosti, návaly horúčavy, opuchy a bolesť. Mnoho antiandrogénov interaguje s izoenzýmami CYP450.

Antiandrogény sú dostupné hlavne vo forme tabliet, kapsúl a injekčných prípravkov. Jedným z prvých steroidných látok bol cyproterónacetát, ktorý bol patentovaný v 60. rokoch. Ako prvá nesteroidná účinná látka bol flutamid schválený v 80. rokoch.

Štruktúra a vlastnosti

Rozlišujú sa medzi antiandrogénmi so steroidnou štruktúrou (ako samotné androgény) a tými, ktoré majú nesteroidnú štruktúru. Steroidné antiandrogény pochádzajú z progesterónu a sú menej selektívne ako novšie lieky:

liečbu rakoviny

S výnimkou darolutamidu majú nesteroidné účinné látky, ako je bikalutamid, spoločný štrukturálny prvok:

liečbu rakoviny

Účinné látky (ATC L02BB) majú antiandrogénne vlastnosti, t. J. Eliminujú účinky mužských pohlavných hormónov, t. J. → androgénov, ako je testosterón a dihydrotestosterón, na ich receptor. Spravidla sú to antagonisti androgénového receptora, a preto sa tiež označujú ako antagonisti androgénových receptorov.

Androgénový receptor je transkripčný faktor, ktorý reguluje expresiu mnohých génov. Väzba androgénov na receptor v cytoplazme vedie k dimerizácii a aktivácii, ktorá umožňuje interakciu s DNA v jadre bunky a transkripciu.

liečbu rakoviny

Abiraterón (Zytiga®) má odlišný mechanizmus účinku. Inhibuje CYP17 v semenníkoch, nadobličkách a tkanive nádoru prostaty a blokuje tak syntézu androgénov.

Lekárske indikácie antiandrogénov zahŕňajú:

  • Rakovina prostaty (rakovina prostaty) u mužov
  • Príznaky androgenizácie u žien, napríklad hirzutizmus, silné akné, androgénna alopécia u žien
  • Acne vulgaris (akné)
  • Tlmenie jazdy (muži)

Nie všetky lieky sú schválené pre všetky indikácie. Napríklad cyproterónacetát nie je vhodný na liečbu rakoviny prostaty.

Podľa odborných informácií. Antiandrogény sa zvyčajne podávajú orálne. Dostupné sú aj injekčné prípravky a na lokálne ošetrenie sa aplikujú aj lokálne (napr. Akné).

  • Apalutamid (Erleada®)
  • Bikalutamid (Casodex®, generiká)
  • Darolutamid (Nubeqa®)
  • Enzalutamid (Xtandi®)
  • Flutamid (Flucinom®, vo Švajčiarsku mimo obchodu)
  • Nilutamid (Nilandron® Anandron®, nie je k dispozícii vo Švajčiarsku)

  • Chlórmadinón-acetát (Belara®, generiká)
  • Clascoteron (Winlevi®, krém, USA)
  • Cypoterónacetát (Androcur®, Diane-35®, generiká)
  • Dienogest (napr. Qlaira®)
  • Drospirenón (Yasminelle®, YAZ®, ďalšie)
  • Spironolaktón (off-label)

  • Abiraterón-acetát (Zytiga®)
Kontraindikácie
  • Precitlivenosť
  • obdobie tehotenstva a dojčenia

Kompletné preventívne opatrenia nájdete v informačnom liste o lieku.

Mnoho antiandrogénov interaguje s izoenzýmami CYP450 a sú možné príslušné interakcie. Nie sú určené na kombináciu s androgénmi.

Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky antiandrogénov patria:

  • Únava, slabosť
  • vysoký krvný tlak
  • kožná vyrážka
  • Poruchy gastrointestinálneho traktu
  • Návaly horúčavy
  • Periférny edém
  • Bolesť: bolesť kĺbov, chrbta, svalov, hlavy
  • Zväčšenie mliečnej žľazy, citlivosť prsníkov
pozri tiež

literatúry

  • Informácie o lieku (CH)
  • Bratoeff E. a kol. Posledný pokrok v chémii a farmakologickej aktivite nových steroidných antiandrogénov a inhibítorov 5 alfa-reduktázy. Curr Med Chem, 2005, 12 (8), 927-43 Pubmed
  • Crawford E.D. a kol. Liečba rakoviny prostaty zameraná na androgénny receptor: 35 rokov pokroku s antiandrogénmi. J Urol, 2018, 200 (5), 956-966 Pubmed
  • Európsky liekopis PhEur
  • Fizazi K., Smith M.R., Tombal B. Klinický vývoj darolutamidu: nový antagonista androgénových receptorov na liečbu rakoviny prostaty. Clin Genitourin Cancer, 2018, 16 (5), 332-340 Pubmed
  • Ito Y., Sadar M.D. Enzalutamid a blokujúci androgénový receptor pri pokročilej rakovine prostaty: poučenie z histórie vývoja antiandrogénov. Res Rep Urol, 2018, 10, 23-32 Pubmed
  • Kaur P., Khatik G.L. Pokrok v užívaní nesteroidných antiandrogénov ako potenciálnych terapeutických prostriedkov na liečbu rakoviny prostaty. Mini Rev Med Chem, 2016, 16 (7), 531-46 Pubmed
autor

Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.

Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.

Podporte PharmaWiki darom!