PharmaWiki - Eribulin

Eribulin je účinná látka zo skupiny cytostatík, ktorá je schválená na liečbu rakoviny prsníka a liposarkómu. Inhibuje delenie rakovinových buniek. Väčšinu nežiaducich účinkov možno vysledovať späť k inhibícii bunkového delenia. Častými vedľajšími účinkami sú poruchy krvi, poruchy trávenia, vypadávanie vlasov, neuropatia, bolesť a únava. Eribulin je syntetický analóg látky nachádzajúcej sa v japonskej morskej špongii Halichondria okadai.

Eribulin je komerčne dostupný ako injekčný roztok (Halaven®). Bol schválený vo Švajčiarsku a EÚ v roku 2011. V USA je registrovaná od roku 2010.

Štruktúra a vlastnosti

V liekoch je eribulín prítomný ako eribulín mezilát (C40H59NO11CH4O3S, Mr = 826,0 g/mol), biely kryštalický prášok, ktorý je rozpustný vo vode. Je to syntetický analóg halichondrínu B z jedovatej japonskej morskej huby Halichondria okadai. Halichondrín B je komplexná molekula, ktorú je možné syntetizovať v 90 krokoch.

pharmawiki

Eribulín (ATC L01XX41) má antimitotické a protinádorové vlastnosti. Účinky sú založené na inhibícii rastovej fázy mikrotubulov väzbou na tubulíny, čo vedie k inhibícii bunkového delenia a nakoniec k bunkovej smrti apoptózou. Na druhej strane nie je možné preukázať žiadny vplyv na depolymerizáciu mikrotubulov ako pri iných účinných látkach.

Indikácie

  • Lokálne pokročilý alebo metastatický HER2-negatívny karcinóm prsníka.
  • Neoperovateľný liposarkóm s progresiou po chemoterapii v pokročilom alebo metastatickom štádiu u dospelých.
Kontraindikácie
  • Precitlivenosť
  • obdobie tehotenstva a dojčenia

Kompletné preventívne opatrenia nájdete v informačnom liste o lieku.

Eribulín sa ťažko biotransformuje, takže sa neočakávajú žiadne metabolické interakcie. Môže inhibovať CYP3A4 a tým ovplyvňovať kinetiku iných liekov.

Kombinácia s inhibítormi pečeňových transportérov (napr. OATP, P-gp, MRP) sa neodporúča, pretože sa vylučuje žlčou. Induktory ako rifampicín, karbamazepín, fenytoín a ľubovník bodkovaný môžu znižovať plazmatické hladiny.

Vedľajšie účinky sú spôsobené hlavne inhibíciou bunkového delenia.

Medzi najčastejšie nežiaduce účinky patria poruchy krvného obrazu (neutropénia, leukopénia, anémia), strata chuti do jedla, periférna neuropatia, bolesti hlavy, poruchy trávenia (nevoľnosť, hnačky, vracanie, zápcha), vypadávanie vlasov, bolesti kĺbov a svalov, únava, slabosť a horúčka. Možné ďalšie vedľajšie účinky.

Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.

Ďalšie informácie

  • Zobraziť výrobky (Švajčiarsko)

Online poradenstvo

Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.

Podporte PharmaWiki darom!