PharmaWiki - flukonazol
Flukonazol je účinná látka zo skupiny triazolových antimykotík, ktorá sa používa na prevenciu a liečbu plesňových infekcií. Účinky sú založené na inhibícii enzýmu lanosterol-14α-demetylázy, čím je blokovaná syntéza ergosterolu v hubách. Flukonazol má dlhý polčas asi 30 hodín a užíva sa jedenkrát denne s jedlom alebo bez jedla. Niektoré choroby je možné liečiť jednou dávkou. Flukonazol je inhibítor izoenzýmov CYP450 a môže spôsobiť liekové interakcie. Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria bolesti brucha, hnačky, nevoľnosť, vracanie, zvýšené hodnoty pečene, vyrážky a bolesti hlavy.
Flukonazol je dostupný vo forme kapsúl, vo forme prášku na prípravu suspenzie a vo forme infúzneho roztoku (Diflucan®, generiká). Vo Švajčiarsku bol schválený od roku 1989.
Štruktúra a vlastnosti
Flukonazol (C13H12F2N60, Mr = 306,3 g/mol) je fluórovaný triazolový derivát. Je to biely kryštalický a hygroskopický prášok, ktorý je ťažko rozpustný vo vode.
Flukonazol (ATC J02AC01) má protiplesňové (fungistatické) vlastnosti. Účinky sú založené na inhibícii enzýmu lanosterol-14a-demetylázy v bunkách húb. To prerušuje premenu lanosterolu na ergosterol. To vedie k akumulácii 14α-metylsterolov a narušeniu štruktúry bunkovej membrány húb.
Flukonazol sa používa na prevenciu a liečbu plesňových infekcií. Toto zahŕňa:
- Mykózy Candida: napríklad drozd orálny, vaginálny, kandidémia
- Dermatofytózy: napríklad noha športovca
- Kryptokoková meningitída, iné kryptokokové infekcie
Podľa informácií o lieku. Kapsuly sa užívajú jedenkrát denne s jedlom alebo bez jedla. Interval dávkovania závisí od indikácie. Niektoré infekcie je možné liečiť jednou dávkou (napr. Vaginálna kandidóza).
V závislosti od oblasti použitia môže byť tiež potrebný denný alebo týždenný príjem. Flukonazol má dlhý polčas asi 30 hodín (rozsah: 20 - 50 hodín). Zvyčajné dávkové rozpätie je 50 až 400 mg (dospelí). Pre deti je k dispozícii suspenzia.
Kontraindikácie
- Precitlivenosť
- Flukonazol sa nesmie kombinovať s liekmi, ktoré sú metabolizované CYP3A4 a ktoré súčasne predlžujú QT interval.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete v informačnom liste o lieku.
Flukonazol má vysoký potenciál interakcie. Je substrátom pre CYP3A4 a inhibítorom CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4 a môže spôsobiť liekové interakcie.
Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria bolesti brucha, hnačky, nevoľnosť, vracanie, zvýšené hodnoty pečene, vyrážky a bolesti hlavy. Veľmi zriedkavo sa môžu vyskytnúť závažné vedľajšie účinky, ako je predĺženie QT intervalu, poškodenie pečene a vážne poškodenie kože.
Kontrolný zoznam pre poradenstvo pacientom
Na stiahnutie: Checklist_Fluconazole.pdf
literatúry
- Informácie o farmaceutickom produkte (CH, USA)
- Európsky liekopis PhEur
- Kowalsky S.F., Dixon D.M. Flukonazol: nové antifungálne činidlo. Clin Pharm, 1991, 10 (3), 179-94 Pubmed
- Lazar J.D., Wilner K.D. Liekové interakcie s flukonazolom. Rev Infect Dis., 1990, 12 (3), 327-33 Pubmed
- Richardson K., Cooper K., Marriott M.S., Tarbit M.H., Troke P.F., Whittle P.J. Objav flukonazolu, nového antifungálneho činidla. Rev Infect Dis, 1990, 12 Suppl 3, S267-71 Pubmed
- Washton H. Prehľad flukonazolu: nové triazolové fungicídne činidlo. Diagn Microbiol Infect Dis, 1989, 12 (4), 229-233 Pubmed
- Zervos M., Meunier F. Flukonazol (Diflucan): prehľad. Int J Antimicrob Agents, 1993, 3 (3), 147-70 Pubmed
Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.
Ďalšie informácie
- Zobraziť výrobky (Švajčiarsko)
Online poradenstvo
Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.
Podporte PharmaWiki darom!