PharmaWiki - Transdermálne náplasti
Transdermálne náplasti sú pružné a tenké farmaceutické prípravky, ktoré sa prilepia na pokožku. Neustále uvoľňujú aktívne zložky, ktoré obsahujú, cez kožnú bariéru do krvi a pôsobia systémovo. Účinok sa dostavuje s časovým oneskorením, a preto sú určené na trvalú a nie na akútnu liečbu. Typickými aktívnymi zložkami, ktoré sa podávajú transdermálne, sú fentanyl, estradiol, nikotín, nitroglycerín a skopolamín. Transdermálne náplasti majú dlhý dávkovací interval jeden deň až jeden týždeň, čo môže mať pozitívny vplyv na dodržiavanie liečby. Vďaka riadenému uvoľňovaniu a premosťovaniu tráviaceho traktu sa dá vyhnúť nežiaducim účinkom. Možné vedľajšie účinky zahŕňajú miestne kožné reakcie.
Transdermálne náplasti sú schválené ako lieky. Sú alternatívou k iným typom aplikácie, ako je perorálne a parenterálne podávanie. Prvé produkty boli uvedené na trh v 70. rokoch.
Štruktúra a vlastnosti
Transdermálne náplasti sú flexibilné farmaceutické prípravky rôznych veľkostí a hrúbok, ktoré obsahujú jednu alebo viac aktívnych zložiek. Sú určené na použitie na nepoškodenú pokožku s cieľom uvoľniť aktívnu zložku do krvi potom, ako prejde kožnou bariérou. Náplasti s účinnou látkou s prevažne lokálnymi účinkami nie sú klasifikované ako transdermálne náplasti.
Dva najdôležitejšie typy sú matricové opravy a rezervoárové systémy:
- Matricové náplasti: Obsahujú pevnú alebo polopevnú matricu, ktorej zloženie a štruktúra určujú uvoľňovanie. Matrica môže obsahovať samolepiace zložky, ktoré umožňujú priľnutie k pokožke. Väčšina transdermálnych náplastí dnes sú matrixové náplasti.
- Omietka rezervoára: Rýchlosť uvoľňovania sa riadi pomocou polopriepustnej membrány. Dnes sa používajú zriedka.
Vonkajšia nosná vrstva slúži ako ochranná vrstva nepriepustná pre vodu a zakrýva nádrž alebo matricu ako vonkajší plášť.
Rýchlosť uvoľňovania matricových náplastí je úmerná veľkosti náplasti. Čím je väčšia, tým viac aktívnej zložky sa uvoľňuje do organizmu za jednotku času.
Nie všetky účinné látky sú vhodné na transdermálnu pasáž. Spravidla by mali byť lipofilné, mať malú molekulovú hmotnosť a byť účinné v nízkych dávkach. S vhodnými pomocnými látkami, ako je DMSO, alebo s mechanickými metódami, ktoré narúšajú integritu kožnej bariéry, je možné podať aj ďalšie a väčšie molekuly.
Transdermálne náplasti sú prilepené na koži a ich účinné látky kontinuálne prechádzajú cez pokožku do krvného obehu. Účinky sa vyskytujú s časovým oneskorením, pretože najskôr sa musí zvýšiť plazmatická koncentrácia. Transdermálne systémy preto nie sú vhodné na akútnu liečbu.
Pri transdermálnom podaní je možné obísť metabolizmus prvého prechodu, čo je dôležité napríklad pre aktívne zložky, ako je nitroglycerín alebo rotigotín. Transdermálne náplasti sú vhodné aj na účinné látky s krátkym polčasom rozpadu.
Uvoľňovanie z náplasti prebieha kontinuálne a kontrolovaným spôsobom a zodpovedá spomaleniu. Dochádza k prevráteniu hore a dole ako pri užití rýchlo sa rozpadajúcej tablety. Týmto spôsobom sa dosiahne plochý a stabilný koncentračný profil a dá sa zabrániť nežiaducim účinkom v dôsledku koncentračných vrcholov.
Transdermálne náplasti sa používajú rôznymi spôsobmi. Medzi jeho oblasti použitia patrí (výber):
Podľa odborných informácií a príbalového letáku. Transdermálne náplasti majú dlhý interval medzi dávkami a musia sa podávať iba raz denne, každých 72 hodín alebo dokonca iba raz týždenne. Môžu sa lokálne nalepiť a na rozdiel od perorálnych liekov sa nemusia prehltnúť. Menej častá aplikácia môže mať pozitívny vplyv na dodržiavanie terapie. Prísun účinnej látky je možné prerušiť odstránením sadry.
- Náplasť nanášajte na čisté, úplne suché, neporanené, rovné a zdravé miesto na pokožke.
- Nepoužívajte na začervenanú, podráždenú, chorú alebo poškodenú pokožku.
- Naneste na relatívne bezsrsté miesto. Nehoľte sa bezprostredne pred použitím (s odstupom najmenej troch dní). V opačnom prípade vlasy ostrihajte nožnicami.
- Medzi vhodné oblasti pokožky patrí zadok, brucho, vonkajšia strana nadlaktia, chrbát a horná časť tela (pozri technické informácie). Nelepte sa na prsia.
- Na pokožku predtým nenanášajte žiadne krémy, krémy ani púdre, aby nedošlo k narušeniu lepivých vlastností.
- Pred nalepením musí byť ochranná fólia odstránená.
- Nedotýkajte sa lepivého povrchu náplasti, aby ste zabránili kontaktu s účinnou látkou.
- Po nalepení pritlačte náplasť na pokožku dlaňou asi na 30 sekúnd tak, aby zostala na svojom mieste.
- Mala by sa nosiť iba jedna omietka.
- Nepíšte na náplasť perom.
- Nepoužívajte na oblasť náplasti priame teplo (napr. Vyhrievacie podložky, horúce kúpele, silné slnečné svetlo, solárium), aby sa účinná látka neuvoľňovala. Aj pri horúčke alebo intenzívnom cvičení sa môže uvoľniť viac aktívnej zložky.
- Môžete sa kúpať a sprchovať s riadne pripevnenou omietkou.
- Pravidelne kontrolujte, či náplasť stále drží. Ak to tak nie je, stlačte ho alebo ho zaistite lekárskou rúnovou omietkou. Alebo vymeňte náplasť (iná oblasť pokožky).
Zmena náplasti alebo koniec liečby:
- Pred aplikáciou novej je potrebné najskôr odstrániť starú náplasť.
- Zmeňte oblasť pokožky zakaždým, keď sa nalepí nová náplasť (podráždenie, zvýšená absorpcia).
- Upozornenie: náplasť môže stále obsahovať veľa účinnej látky aj po jej podaní. Na likvidáciu nalepte použité omietky na uvoľnené miesto, vložte do uzavretej nádoby a uchovávajte mimo dosahu detí. Potom si umyte ruky. V prípade nesprávnej manipulácie existuje riziko otravy.
- Zvyšky sadry na pokožke odstráňte mydlom a vodou a nie organickými rozpúšťadlami, ako sú minerálne liehoviny, aby sa neuvoľnila ďalšia účinná látka.
- Nepoužité náplasti vráťte do lekárne.
- Zmena môže prebehnúť pred dosiahnutím konca intervalu dávkovania, pretože výdaj sa uskutočňuje konštantnou rýchlosťou.
Transdermálne náplasti sa nemajú rezať ani s nimi inak manipulovať. Nie sú na to určené výrobcom (použitie mimo označenia). Rezanie predstavuje zdravotné a právne riziko. Omietky zásobníkov sa pri rezaní zničia.
V prípade potreby je možné matricové náplasti nastrihať. Na to by sa mali nosiť rukavice. Zvyšky sadry by sa mali zlikvidovať. V mieste, kde sa omietka rezala, by sa mala pripevniť k pokožke rúnovou omietkou.
Nasleduje zoznam účinných látok, ktoré sa podávajú pomocou transdermálnych náplastí. Nie všetky zodpovedajúce lieky sú na trhu vo Švajčiarsku:
- Buprenorfín (bolesť)
- Klonidín (vysoký krvný tlak)
- Estradiol, noretisterónacetát (hormonálna substitučná liečba)
- Fentanyl (liečba bolesti)
- Granisetron (nauzea a vracanie)
- Metylfenidát (ADHD)
- Nikotín (odvykanie od fajčenia)
- Nitroglycerínová náplasť (angina pectoris)
- Norelgestromín a etinylestradiol (antikoncepcia)
- Oxybutynín (dráždivý močový mechúr)
- Rivastigmín (Alzheimerova choroba)
- Rotigotín (Parkinsonova choroba)
- Skopolamín (kinetóza)
- Selegilín (depresia)
- Testosterón (hypogonadizmus)
Nežiaduce účinky závisia od použitých účinných látok. Transdermálne náplasti môžu spôsobiť miestne kožné reakcie, ako sú podráždenie, začervenanie, svrbenie a alergické reakcie.
Poruchy trávenia, nevoľnosť a podráždenie gastrointestinálneho traktu sa pri transdermálnych náplastiach nevyskytujú alebo sa vyskytujú menej často, pretože účinná látka sa nedostáva do gastrointestinálneho traktu.
Chyby aplikácie môžu viesť k nežiaducim účinkom a predávkovaniu.
Transdermálne náplasti sú menej diskrétne, pretože sú viditeľné na koži (napr. Antikoncepčné náplasti). A nakoniec, za určitých okolností môžu z kože vypadnúť.
literatúry
- Informácie o farmaceutickom produkte (CH, USA)
- Európsky liekopis PhEur
- Odborná literatúra
- Findling R.L., Dinh S. Transdermálna terapia poruchy pozornosti s hyperaktivitou pomocou metylfenidátovej náplasti (MTS). CNS Drugs, 2014, 28 (3), 217-28 Pubmed
- Učebnice farmaceutických technológií
- Letáky
- Prausnitz M.R., Langer R. Transdermálne podávanie liekov. Nat Biotechnol, 2008, 26 (11), 1261-8 Pubmed
- Dokumenty z nemocničných lekární (CH)
- Waters C. Vývoj transdermálnej náplasti rotigotínu: historická perspektíva. Neurol Clin, 2013, 31 (3 Suppl), S37-50 Pubmed
Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.
Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.
Podporte PharmaWiki darom!