Pramipexol - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Pramipexol je agonista dopamínu a používa sa najmä na liečbu Parkinsonovej choroby, ktorá spôsobuje degeneráciu dopaminergných neurónov v mozgu.

pramipexol

žiadosť

Pramipexol je indikovaný na symptomatickú liečbu idiopatickej Parkinsonovej choroby (s levodopou alebo bez nej) a stredne ťažkého až ťažkého idiopatického syndrómu nepokojných nôh u dospelých.

Typ žiadosti

Pramipexol je dostupný vo forme tabliet s okamžitým uvoľňovaním alebo tabliet s predĺženým uvoľňovaním. Tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla. Denná dávka sa rozdelí na tri rovnaké dávky a užíva sa trikrát denne. Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa majú prehltnúť celé a zapiť vodou; nesmú sa žuvať, deliť alebo lámať a sú určené iba na príjem raz denne.

farmakológia

Parkinsonova choroba je charakterizovaná pomalým odumieraním nervových buniek v mozgu, najmä v substantia nigra. To vedie k nedostatku dopamínu, endogénnej látky prenášajúcej látky, ktorá je okrem iného dôležitá pre riadenie pohybových procesov. Pramipexol obsadzuje väzbové miesta dopamínu v mozgu (najmä dopamínové receptory podrodiny D2) vysoko selektívnym a špecifickým spôsobom a napodobňuje jeho účinky. Znižuje to typické príznaky ako sedavý životný štýl, stuhnutosť svalov a chvenie.

Farmakokinetika

Absorpcia

Po perorálnom podaní sa pramipexol rýchlo a úplne vstrebáva. Absolútna biologická dostupnosť je viac ako 90%.

Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú po 1 až 3 hodinách pri tabletách s okamžitým uvoľňovaním a po približne 6 hodinách pri tabletách s predĺženým uvoľňovaním. Pramipexol má lineárnu kinetiku.

  • Tablety vs. tablety s predĺženým uvoľňovaním:

Maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a expozícia (AUC) tej istej dennej dávky tabliet pramipexolu s predĺženým uvoľňovaním (jedenkrát denne) a tabliet pramipexolu (trikrát denne) sú ekvivalentné.

V porovnaní s užívaním tabliet pramipexolu s okamžitým uvoľňovaním trikrát denne je menej pravdepodobné, že užívanie tabliet pramipexolu s predĺženým uvoľňovaním raz denne počas 24 hodín spôsobí kolísanie plazmatickej koncentrácie.

distribúcia

dávkovanie

Všetky podrobnosti o dávkovaní uvedené nižšie sa týkajú pramipexolu ako bázy.

Parkinsonova choroba

Počiatočná dávka je 0,26 mg denne. Denná dávka sa môže zvyšovať v týždenných intervaloch o 0,52 mg, až kým sa nedosiahne maximálny úspech v liečbe, a to až do maximálnej dávky 3,15 mg denne. Výskyt ospalosti sa však zvyšuje, keď denná dávka presiahne 1,05 mg.

Pacienti užívajúci tablety Pramipexolu môžu byť prevedení na tablety Pramipexolu s predĺženým uvoľňovaním s rovnakou dennou dávkou nasledujúci deň. Potom možno dávku upraviť podľa terapeutickej odpovede pacienta.

Ukončenie liečby

Náhle prerušenie dopaminergnej liečby môže viesť k rozvoju neuroleptického malígneho syndrómu. Preto sa má dávka pramipexolu postupne znižovať o 0,52 mg pramipexolu denne, až na dennú dávku 0,52 mg pramipexolu a potom o 0,26 mg pramipexolu denne.

Syndróm nepokojných nôh

Odporúčaná začiatočná dávka je 0,088 mg pramipexolu vo forme tabliet s okamžitým uvoľňovaním jedenkrát denne 2 - 3 hodiny pred spaním. U pacientov, ktorí si vyžadujú ďalšiu symptomatickú úľavu, je možné dávku zvyšovať každé 4 až 7 dní až do maximálnej dennej dávky 0,54 mg. Po 3 mesiacoch liečby by sa mala vyhodnotiť odpoveď pacienta a malo by sa prehodnotiť pokračovanie liečby.

Ukončenie liečby

Pretože denná dávka na liečbu syndrómu nepokojných nôh nepresahuje 0,54 mg, je možné liečbu pramipexolom prerušiť bez postupného znižovania dávky. Po prerušení liečby pramipexolom sa však príznaky môžu zhoršiť.

Zhoršená funkcia obličiek

Vylučovanie pramipexolu závisí od funkcie obličiek.

Vedľajšie účinky

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky pramipexolu patrí pokles krvného tlaku, závraty, únava a nevoľnosť. Bolesti hlavy, poruchy videnia, opuchy a niekedy extrémne stavy vzrušenia alebo dokonca bludy sú ďalšími vedľajšími účinkami pramipexolu. Ďalej sa vyskytujú poruchy spánku s abnormálnymi snami, ale aj záchvaty spánku a problémy so správaním (nutkanie, poruchy stravovania alebo závislosť).

Interakcie

  • Inhibítory alebo konkurenti aktívneho vylučovania obličkami
    Zníženie renálneho klírensu pramipexolu cimetidínom, amantadínom, mexiletínom, zidovudínom, cisplatinou, chinínom a prokaínamidom a v prípade potreby znížením dávky pramipexolu.
  • Kombinácia s levodopou
    Pri zvyšovaní dávky pramipexolu sa má dávka levodopy znížiť.
  • Aditívne účinky
    Opatrnosť v kombinácii s inými sedatívami alebo alkoholom
  • Antipsychotické lieky
    Ak je to možné, vyhnite sa súčasnému podávaniu, najmä ak možno očakávať antagonistické účinky.

Kontraindikácia

Precitlivenosť na pramipexol

Gravidita/laktácia

Pramipexol sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné a potenciálny prínos odôvodňuje potenciálne riziko pre plod.

Vyšetrenie tehotenstva však nie je k dispozícii.

Dojčenie

Nie sú k dispozícii nijaké údaje o tom, či sa pramipexol vylučuje do materského mlieka, avšak pramipexol sa nemá používať počas dojčenia. Ak sa používaniu nedá vyhnúť, dojčenie treba prerušiť. Ďalej sa dá očakávať inhibícia laktácie, pretože pramipexol inhibuje vylučovanie prolaktínu u ľudí.

Schopnosť viesť vozidlo

Pramipexol má zásadný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, pretože sa môžu vyskytnúť halucinácie alebo únava. Pacienti liečení pramipexolom, ktorí hlásia ospalosť a/alebo zaspávanie, majú byť poučení, aby neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje, kým tieto opakujúce sa prípady spánku a ospalosti nevymiznú.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.