Primárne kmene rezistentné na penicilín ...
INFECTOCILLIN ® tablety
1. Názov lieku
Tablety INFECTOCILLIN
Účinná látka: fenoxymetylpenicilín draselný
1 milión jednotiek/tablet
INFECTOCILLIN 1,5 mega tablety
Účinná látka: fenoxymetylpenicilín draselný
1,5 milióna jednotiek/tablet
2. Stav predpisu/požiadavka lekárne
3. Zloženie liečiva
3.1 Skupina látok alebo indikácií
Antibiotikum, orálne použiteľný úzkospektrálny penicilín
3.2. Liečivo účinná látka
Tablety INFECTOCILLIN
1 filmom obalená tableta obsahuje 1 milión (1 mega) jednotiek, čo zodpovedá 653,6 mg draselnej soli fenoxymetylpenicilínu alebo 590 mg fenoxymetylpenicilínu.
INFECTOCILLIN 1,5 mega tablety
1 filmom obalená tableta obsahuje 1,5 milióna (1,5 mega) jednotiek, čo zodpovedá 980,35 mg draselnej soli fenoxymetylpenicilínu alebo 884,96 mg fenoxymetylpenicilínu.
3.3. Ostatné ingrediencie
Stearan horečnatý, makrogol 6000, maltodextrín, povidón K 25, mastenec, sodná soľ sacharínu, olej z mäty piepornej, oxid titaničitý E171, hypromelóza.
Na liečbu miernych až stredne závažných infekcií spôsobených patogénmi citlivými na fenoxymetylpenicilín a dostupnými pri perorálnej liečbe penicilínom, ako sú napr. B.
- Infekcie oblasti ucha, nosa a hrdla (faryngitída, tonzilitída, sinusitída, zápal stredného ucha),
- Infekcie hlbokých dýchacích ciest (bronchitída, bronchopneumónia, pneumónia),
- Infekcie v oblasti zubov, úst a čeľustí,
- Profylaxia endokarditídy pri zákrokoch v oblasti zubov, úst a čeľustí alebo v horných dýchacích cestách.
- Kožné infekcie (pyodermia, furunkulóza, flegmón),
- Lymfadenitída, lymfangitída,
- Infekcie spôsobené b-hydrolyzujúcimi streptokokmi skupiny A, napr. B. šarlach, eryzipel, profylaxia relapsu na reumatickú horúčku.
V prípade potreby je možná kombinácia s iným vhodným antibiotikom.
Z dôvodu rizika anafylaktického šoku sa INFECTOCILLIN nesmie používať u pacientov s preukázanou precitlivenosťou na penicilín alebo na iné zložky lieku. Môže existovať možná krížová alergia s inými betalaktámovými antibiotikami. U pacientov s alergickými reakciami (napr. Senná nádcha, bronchiálna astma) sa zvyšuje riziko závažnejších reakcií z precitlivenosti, a preto sa má INFECTOCILLIN v týchto prípadoch používať zvlášť opatrne.
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Pozorovania na ľuďoch zatiaľ nijako nenaznačujú poškodenie dieťaťa v maternici. Experimentálne štúdie nepreukázali žiadne škodlivé účinky na ovocie.
Pretože doposiaľ nie sú známe žiadne škodlivé účinky fenoxymetylpenicilínu, môže sa INFECTOCILLIN používať počas tehotenstva a dojčenia, ak je to indikované. Fenoxymetylpenicilín sa vylučuje do materského mlieka.
Maximálna hladina mlieka je okolo 50% maximálnej hladiny v sére.
V prípade dojčených detí je potrebné vziať do úvahy možnosť senzibilizácie alebo ovplyvnenia fyziologickej črevnej flóry hnačkou alebo plesňovou kolonizáciou.
Účinky na gastrointestinálny trakt:
Poruchy gastrointestinálneho traktu sú najčastejšími vedľajšími účinkami počas liečby INFECTOCILLINOM s približne 5 - 10%. Patria sem nevoľnosť, zvracanie, strata chuti do jedla, tlak žalúdka, bolesti brucha, plynatosť a hnačky. Tieto poruchy sú zvyčajne miernej povahy a často ustupujú počas liečby, inak po ukončení liečby.
V jednotlivých prípadoch sa počas liečby INFECTOCILLINOM môže vyvinúť pseudomembranózna enterokolitída, zvyčajne spôsobená Clostridium difficile (pozri tiež „Núdzové opatrenia, príznaky, antidotá“).
Koža a kožné doplnky (pozri tiež príznaky precitlivenosti):
Občas sa môžu vyskytnúť kožné vyrážky (exantém) a zápaly slizníc, najmä v oblasti úst (glositída, stomatitída). Veľmi zriedka sa môže vyvinúť čierny vlasový jazyk. Po užití INFECTO-CILLINU môže dôjsť k dočasnému vysušeniu úst a zmenám chuti.
Príznaky precitlivenosti:
Príležitostne možno očakávať alergické reakcie, väčšinou vo forme kožných reakcií (napr. Exantém, svrbenie).
Žihľavková okamžitá reakcia zvyčajne naznačuje skutočnú alergiu na penicilín a núti liečbu prerušiť. Závažné alergické reakcie v dôsledku senzibilizácie na skupinu kyseliny 6-amino-penicilínovej, napr. B. vo forme liekovej horúčky, bolesti kĺbov, eozinofílie, angioneurotického edému, laryngeálneho edému, bronchospazmu, rýchleho srdcového rytmu, dýchavičnosti, sérovej choroby, alergickej vaskulitídy a akútnej nefritídy.
Po perorálnom podaní penicilínov sa tiež pozorovali reakcie z precitlivenosti všetkých stupňov závažnosti - až po anafylaktický šok. Závažné anafylaktoidné reakcie, ktoré sa vyskytujú oveľa menej často po perorálnom podaní penicilínov ako po intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní, si môžu vyžadovať vhodné núdzové opatrenia (pozri tiež časť „Núdzové opatrenia, príznaky, antidotá“).
Krv a krvinky:
V jednotlivých prípadoch boli pozorované zmeny v krvnom obraze vo forme granulocytopénie, agranulocytózy, trombocytopénie, pancytopénie, hemolytickej anémie, eozinofílie. Tieto javy sú reverzibilné.
Obličky, močové cesty a pohlavné orgány:
V jednotlivých prípadoch sa môže vyskytnúť intersticiálna nefritída.
Iné:
V jednotlivých prípadoch môže dôjsť k dočasnému zafarbeniu zubov, ktoré sa vždy pomocou primeranej intenzívnej starostlivosti o zuby úplne vyrieši.
7. Interakcie s inými prostriedkami
INFECTOCILLIN sa nemá kombinovať s bakteriostatickými chemoterapeutikami/antibiotikami (napr. Tetracyklíny, sulfónamidy alebo chloramfenikol), pretože je možný antagonistický účinok.
Súčasné podávanie probenecidu vedie k vyšším a dlhodobejším koncentráciám fenoxymetylpenicilínu v sére a žlči v dôsledku inhibície vylučovania obličkami. Indometacín, fenylbutazón, salicyláty a sulfinpyrazón tiež vedú k zvýšeným a predĺženým sérovým hladinám.
Resorpcia perorálne podávaných penicilínov sa môže znížiť, ak sa črevo sterilizuje okamžite alebo nepretržite neresorbovateľnými aminoglykozidmi (napr. Neomycínom).
Vplyv na laboratórne testy: Počas liečby liekom INFECTOCILLIN môžu mať neenzymatické metódy na stanovenie cukru v moči pozitívny výsledok. Môže byť tiež narušená detekcia urobilinogénu.
9. Hlavné nekompatibility
10. Dávkovanie v jednej a denných dávkach
Antibakteriálna aktivita fenoxymetylpenicilínu sa stanoví ako na jednotku, tak aj na hmotnosť (hmotnosť). Uplatňuje sa tento vzťah:
1 mg fenoxymetylpenicilínu (voľná kyselina) zodpovedá 1695 jednotkám a 1 mg draselnej soli fenoxymetylpenicilínu zodpovedá 1530 jednotkám.
500 000 jednotiek zodpovedá približne 295 mg fenoxymetylpenicilínu alebo 326,8 mg fenoxymetylpenicilínu draselného.
Dávkovanie (všeobecné rámcové odporúčania):
Denná dávka sa zvyčajne rozdelí na 3 jednotlivé dávky - ak je to možné, s odstupom 6 až 8 hodín. V prípade infekcií oblasti ucha, nosa a hrdla sa denná dávka môže podať iba v dvoch jednotlivých dávkach - najlepšie v intervaloch 12 hodín.
Vezmite prosím na vedomie:
Všetky miligramy v nasledujúcich tvrdeniach sa týkajú fenoxymetylpenicilínu (voľná kyselina).
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov
V závislosti od závažnosti a lokalizácie infekcie zvyčajne dostávajú 295 až 885 mg fenoxymetylpenicilínu (0,5 - 1,5 milióna jednotiek) 3 až 4-krát denne.
Deti do 12 rokov, dospelí novorodenci, staršie deti, batoľatá a staršie deti do 12 rokov dostávajú dennú dávku prispôsobenú ich telesnej hmotnosti a veku.
Pre kojencov a malé deti sú dostupné liekové formy (šťava INFECTOCILLIN 250/300/400/500).
Špeciálne informácie o dávkovaní pre jednotlivé vekové skupiny:
Pokiaľ nie je predpísané inak, platia nasledujúce odporúčania pre dávkovanie:
INFECTOCILLIN tablety:
Dospelí a deti od 30 kg telesnej hmotnosti: 1 filmom obalená tableta 3x denne
Deti (20 - 30 kg telesnej hmotnosti):
3 x denne% filmom obalená tableta
INFECTOCILLIN 1,5 mega tablety:
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:
1 filmom obalená tableta 3x denne
Deti od 6 do 12 rokov (30 - 50 kg telesnej hmotnosti):
1/2 filmom obalenej tablety 3-krát denne
V závažných prípadoch alebo v prípade citlivých patogénov alebo v nepriaznivo umiestnenom mieste infekcie sa denná dávka môže zvýšiť na dvojnásobok alebo viac.
Dávka pre poškodenie funkcie obličiek:
Až do klírensu kreatinínu 3015 ml/min s dávkovacím intervalom 8 hodín nie je zvyčajne potrebné znižovať dávku fenoxymetylpenicilínu.
11. Typ a trvanie žiadosti
INFECTOCILLIN sa má užívať asi 1 hodinu pred jedlom, aby sa dosiahla najvyššia možná miera absorpcie. Aby deti ľahšie užívali pravidelne, môžu INFECTOCILLIN užívať aj počas jedla.
Filmom obalené tablety sa majú prehltnúť celé (zlá chuť liečiva) s veľkým množstvom tekutiny (napr. 1 pohár vody).
INFECTOCILLIN sa má všeobecne užívať 7- (10) dní, najmenej 2 - 3 dni po odznení príznakov.
Trvanie liečby závisí od odpovede patogénu alebo klinického vzhľadu. Ak po 3 - 4 dňoch nie je badateľný terapeutický účinok, je potrebné opäť stanoviť citlivosť a v prípade potreby zmeniť antibiotikum.
Pri liečbe infekcií spôsobených b-hemolyzujúcimi streptokokmi by mala liečba trvať najmenej 10 dní, aby sa zabránilo neskorým komplikáciám (reumatická horúčka, glomerulonefritída).
12. Núdzové opatrenia, príznaky a protilátky
Toxicita fenoxymetylpenicilínu je extrémne nízka a terapeutický rozsah je extrémne široký.
Rovnako ako u iných penicilínov, jednorazové perorálne požitie viacerých terapeutických dávok fenoxymetylpenicilínu nie je akútne toxické.
V prípade perorálneho podania je prakticky nemožné dosiahnuť koncentrácie, ktoré vedú k vyvolaniu neurotoxických symptómov.
Núdzové opatrenia:
Špeciálne opatrenia v prípade predávkovania, okrem vysadenia lieku, nie sú potrebné.
Anafylaktické reakcie:
V prípade anafylaktických reakcií sa musí liečba liekom INFECTOCILLIN okamžite ukončiť a musia sa začať obvyklé okamžité opatrenia (napr. Podávanie antihistaminík, kortikosteroidov, sympatomimetík a v prípade potreby ventilácia).
Pseudomembranózna enterokolitída:
V takom prípade, v závislosti od indikácie, sa má zvážiť ukončenie liečby INFECTOCILLINOM a ak je to potrebné, má sa okamžite zahájiť vhodná liečba (napr. Užívaním špeciálnych antibiotík/chemoterapeutík, ktorých účinnosť bola klinicky dokázaná). Lieky, ktoré inhibujú peristaltiku, sú kontraindikované.
Elimináciu fenoxymetylpenicilínu je možné dosiahnuť hemodialýzou.
13. Farmakologické a toxikologické vlastnosti, farmakokinetika, biologická dostupnosť, pokiaľ sú tieto informácie potrebné na terapeutické použitie
13.1. Farmakologické vlastnosti
Fenoxymetylpenicilín je biosyntetické, kyselinou stabilné, baktericídne antibiotikum, ktoré nie je odolné voči β-laktamáze. Mechanizmus účinku je založený na inhibícii syntézy bakteriálnych bunkových stien (vo fáze rastu) blokovaním transpeptidáz.
Všeobecné spektrum činnosti
Spektrum aktivity fenoxymetylpenicilínu do značnej miery zodpovedá spektru benzylpenicilínu a zahŕňa nasledujúce baktérie:
Fenoxymetylpenicilín nie je odolný voči b-laktamáze, a preto nepôsobí proti mikróbom tvoriacim b-laktamázu (napr. V stafylokokoch alebo gonokokoch).
Rezistencia pneumokokov a gonokokov stúpa.
Odolnosť Staphylococcus aureus možno opísať ako vysokú až veľmi vysokú s lokálne odlišnými vlastnosťami.
Zárodky s premenlivou citlivosťou sú:
Bacteroides fragilis a ďalšie druhy Bacteroides (napr. Kmene B. melaninogenicus), Brucella, Clostridium perfringens (niektoré kmene), Clostridium ramosum (niektoré kmene), Fusobacterium mortiferum a Fusobacterium varium.
Penicilín G, a teda fenoxymetylpenicilín, sú v anaeróboch skupiny Bacteroides fragiles klasifikované ako takmer neúčinné.
Primárne kmene rezistentné na penicilín boli v posledných rokoch opísané v testoch in vitro pre Bacteroides melaninogenicus.
Fenoxymetylpenicilín V je skrížene rezistentný s inými perorálnymi penicilínmi a čiastočne s ampicilínom/amoxicilínom.
Enterobacteriaceae (napríklad Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter a ďalšie) nepatria do terapeutického spektra fenoxymetylpenicilínu. Nocardia a Pseudomonas aeruginosa sú rezistentné.
13.2. Toxikologické vlastnosti
Predchádzajúce štúdie genotoxicity fenoxymetylpenicilínu nepreukázali žiadne klinicky významné účinky. Dlhodobé štúdie na potkanoch a myšiach nepreukázali žiadny náznak tumorigénneho potenciálu fenoxymetylpenicilínu.
Štúdie na rôznych druhoch zvierat nepriniesli nijaké dôkazy o teratogénnom účinku fenoxymetylpenicilínu.
Distribúcia:
Fenoxymetylpenicilín má dobrú penetráciu do tkanív a dosahujú sa terapeuticky účinné koncentrácie v rôznych orgánoch a telesných tekutinách. Fenoxymetylpenicilín je chudobný na mozgovomiechový mok aj pri zápaloch mozgových blán.
Väzba fenoxymetylpenicilínu na sérové proteíny je 75 ± 14%, a je teda vyššia ako väzba benzylpenicilínu so 48%. Zdanlivý distribučný objem je 15,3 ± 1,17 l.
Placentárna bariéra/prechod do materského mlieka:
29 tehotných žien dostávalo počas pôrodu fenoxymetylpenicilín. Hladiny plodu boli 44% koncentrácií v krvi matky. V plodovej vode sa dosiahlo 58% materských sérových koncentrácií. Po jednej dávke fenoxymetylpenicilínu bol kvocient koncentrácií v mlieku a zodpovedajúcich koncentrácií v sére medzi 0,05 a 1,02, v priemere 0,15. Asi 0,2% dávky, ktorú užíva dojčiaca matka, sa do tela dieťaťa dostáva dojčením.
Štúdia biologickej dostupnosti uskutočnená v roku 1995 na 16 testovaných osobách ukázala v porovnaní s referenčným prípravkom (orálny vodný roztok):
c max maximálna plazmatická koncentrácia
t max Čas maximálnej plazmatickej koncentrácie
AUC plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času
Označenie hodnôt ako priemerná hodnota a rozpätie
15. Čas použiteľnosti
Čas použiteľnosti je 4 roky. Liek sa nemá používať po dátume exspirácie.
16. Špeciálne pokyny na uskladnenie a úschovu
17. Dávkové formy a veľkosti balenia
INFECTOCILLIN tablety:
Balenia po 12, 24 a 30 filmom obalených tabliet.
INFECTOCILLIN 1,5 mega tablety:
Balenia po 10, 20 a 30 filmom obalených tabliet.
18. Stav informácií
19. Meno alebo spoločnosť a adresa farmaceutického podnikateľa
Lieky Infectopharm
a Consilium GmbH
Von-Humboldt-Str. 1
64646 Heppenheim
Tel. 0 62 52/9 64-0
Fax 0 62 52/9 64-1 50