Prometazín - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Prometazín patrí do skupiny neuroleptík a používa sa väčšinou ako antihistaminikum pri akútnych alergických reakciách.

žiadosť

Prometazín je antagonista fenotiazínu a histamínu H1 receptora. Používa sa ako antihistaminikum pri akútnych alergických reakciách. Pretože má tiež antiemetický účinok, je vhodný aj na liečbu nevoľnosti a zvracania a na prevenciu kinetóz.

Vďaka svojmu sedatívno-hypnotickému účinku sa dá v obmedzenej miere použiť aj ako pomoc pri spánku a je prostriedkom na liečenie nepokoja a rozrušenia pri psychiatrických ochoreniach. V minulosti sa prometazín používal aj na psychózy. Vďaka úzkemu terapeutickému rozsahu a vysokému riziku vedľajších účinkov je však teraz iba hypnotikum druhej línie.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Rovnako ako väčšina fenotiazínov, aj prometazín má antagonistický účinok na α-adrenergné, serotonergické, histaminické (H1) a muskarínové receptory v tele. To vytvára antialergický účinok a pravdepodobne aj účinnosť proti nevoľnosti a zvracaniu.

Účinná látka pravdepodobne vďačí za svoje upokojujúce, antipsychotické účinky svojim antidopaminergným vlastnostiam. Pri synapsiách antagonizuje dopamínom sprostredkovaný neurotransmisiu. Pravdepodobne tiež inhibuje postsynaptické dopamínové receptory a ovplyvňuje ďalšie amíny, ako je GABA (kyselina gama-aminomaslová) a peptidy, ako je látka P alebo endorfíny. Presný mechanizmus však zatiaľ nie je známy.

Farmakokinetika

Prometazín sa absorbuje asi na 88% orálneho podania. Podlieha však výraznému first-pass efektu, a preto má nízku biologickú dostupnosť. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne asi po 1,5 až 3 hodinách, v závislosti od dávky. V prípade intramuskulárneho podania sa čas do dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie zvýši na 4 hodiny. Polčas rozpadu je 10 až 12 hodín. Prometazín sa vylučuje pečeňou.

dávkovanie

Účinná zložka je dostupná vo forme kvapiek obsahujúcich 20 mg alebo 25 mg na perorálne podanie alebo ako ampulky s obsahom 50 mg na intramuskulárnu injekciu. Dávkovanie závisí od indikácie:

20 mg až 30 mg sa odporúča večer na liečbu nepokoja a agitácie v súvislosti so základnými psychiatrickými ochoreniami. Ak sa nedostaví požadovaný účinok, je možné ho zvýšiť na 10 mg ráno a na poludnie a 10 mg až 20 mg večer. Maximálna dávka je päťkrát 20 mg denne (zodpovedá maximálnej dennej dávke 100 mg). Možné je aj krátkodobé zvýšenie na 3 - 5-krát 40 mg prometazínu denne.
Pri poruchách spánku sa odporúčajú dávky 20 mg až 50 mg v noci. Maximálna dávka je najviac 1 mg prometazínu na kilogram telesnej hmotnosti.
Na antiemetickú liečbu sa odporúča 20 až 30 mg prometazínu. Pri dlhodobej liečbe sa má podať 10 mg až 20 mg prometazínu dvakrát denne.
Alergické ochorenia a reakcie sa väčšinou liečia injekčnými roztokmi obsahujúcimi 25 mg prometazínu. Liečba sa môže opakovať po dvoch hodinách, nemala by však prekročiť maximálnu dennú dávku 100 mg prometazínu.
U detí a dospievajúcich je maximálna celková denná dávka 0,5 mg účinnej látky na kilogram telesnej hmotnosti.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie:

Veľmi často

Únava až sedácia
Suché ústa
Zahustenie hlienu s poruchami sekrécie slín
ortostatické problémy s krvným obehom
paradoxný pokles krvného tlaku.

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou

Cítite upchatý nos
zvýšený vnútroočný tlak
Vizuálne poruchy => poruchy ubytovania
potiť sa
zvýšený pocit smädu
Pribrať
dočasné poruchy močenia
Zápchy
sexuálna dysfunkcia
Predĺženie QT intervalu na EKG
Poruchy vedenia v srdci
Srdcová arytmia => Torsades de Pointes; veľmi zriedkavo (je potrebné okamžité prerušenie liečby)
Zhoršenie s existujúcimi poruchami dýchania
Leukopénia
Biliárna obštrukcia
Zvýšenie teploty
Citlivosť pokožky na svetlo až ťažké kožné reakcie
alergické kožné reakcie
Galaktorea
Porfýria
poruchy spánku
Štáty zmätku
všeobecný nepokoj
Poruchy dýchania
Agranulocytóza
Trombóza
Záchvaty
neuroleptický malígny syndróm (veľmi zriedkavé)
Skoré dyskinézy
Drogovo indukovaný Parkinsonov syndróm
Tardívna dyskinéza
Nánosy alebo pigmentácia v rohovke a šošovke
paradoxné stavy vzrušenia s trasením, podráždenosťou, nespavosťou a náladami.

Interakcie

Niektoré lieky môžu zvyšovať vedľajšie účinky prometazínu. Tie obsahujú:

Lieky s centrálnym tlmiacim účinkom, ako sú lieky na spanie a sedatíva, lieky proti bolesti, iné psychotropné lieky, niektoré alergie.
anticholinergické lieky, antidepresíva alebo atropín.
Inhibítory MAO
Epinefrín/adrenalín => pokles krvného tlaku
antihypertenzíva
Antiepileptiká
Agenti, ktorí môžu predĺžiť QT interval na EKG
Antibiotiká ako erytromycín
Antimalariká
Činidlá znižujúce hladinu draslíka
lieky, ktoré inhibujú rozklad v pečeni.

Kontraindikácia

Liečba prometazínom je kontraindikovaná v nasledujúcich prípadoch:

Precitlivenosť najmä na neuroleptiká a fenotiazíny
akútna intoxikácia alkoholom, práškami na spanie, analgetikami a psychotropnými látkami
Existencia závažného poškodenia krviniek a kostnej drene
Obehový šok alebo kóma
Deti do dvoch rokov.

Prometazín sa môže podávať iba pri nasledujúcich ochoreniach po dôkladnom zvážení rizík a prínosov:

Leukopénia alebo iné ochorenia krvotvorného systému
závažné ochorenie pečene a obličiek
Poškodenie srdca
Hypotenzia a ortostatická dysregulácia
História organických porúch mozgu a epileptických záchvatov
nefarmakogénny Parkinsonov syndróm
glaukóm
Pylorická stenóza
Prostatická hypertrofia
Retencia moču
Skoré tehotenstvo.

Alternatívy

V závislosti od indikácie sa môžu použiť iné antiemetiká, antihistaminiká alebo prášky na spanie.

Gravidita/laktácia

Doteraz nie sú známe žiadne riziká spojené s malformáciami. Prometazín by sa však nemal podávať na začiatku tehotenstva, pretože nemožno vylúčiť riziko útlmu dýchania. Aj keď dojčíte, malo by sa to podávať iba po konzultácii s lekárom.

Schopnosť viesť vozidlo

Prometazín môže znížiť schopnosť reagovať. Preto by sa minimálne v prvých dňoch liečby nemali používať žiadne stroje ani vozidlá a malo by sa zabrániť účasti na cestnej premávke.