Pseudoefedrín - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Účinná látka pseudoefedrín je nepriamo pôsobiace sympatomimetikum, ktoré sa používa v kombinovaných prípravkoch na liečbu príznakov nachladnutia s opuchom sliznice nosa a prínosových dutín a na liečbu alergickej nádchy (sennej nádchy). Lieky s účinnou látkou uvoľňujú noradrenalín a pôsobia vazokonstrikčne.

aplikácia

žiadosť

Pseudoefedrín sa používa v kombinácii s cetirizínom, tiprolidínom alebo desloratadínom na symptomatickú liečbu alergickej nádchy, ak je to sprevádzané upchatím nosa.

V kombinácii s ibuprofénom alebo kyselinou acetylsalicylovou sa používa na symptomatickú liečbu opuchov slizníc nosa a prínosových dutín (rinosinusitída) v kombinácii s bolesťami hlavy, horúčkou a bolesťami súvisiacimi s chladom.

Typ žiadosti

V Nemecku je pseudoefedrín dostupný iba v kombinácii s inými účinnými látkami.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Pseudoefedrín je prirodzene sa vyskytujúci stereoizomér efedrínu. Účinná látka je nepriame sympatomimetikum, pretože stimuluje uvoľňovanie noradrenalínu v adrenergných nervových zakončeniach. Uvoľnený norepinefrín potom pôsobí ako agonista na alfa a beta receptory a spôsobuje vazokonstrikciu. Alfa-mimetický účinok je silnejší ako beta-mimetický. Cievy v horných dýchacích cestách sú ovplyvnené viac ako v systémovom obehu. Pseudoefedrín spôsobuje opuch nosovej a sínusovej membrány a v porovnaní s efedrínom má slabší účinok na krvný tlak a srdcovú frekvenciu a tiež výrazne znižuje účinky stimulujúce CNS.

Farmakokinetika

Pseudoefedrín sa čiastočne odbúrava v pečeni pomocou N-demetylácie. Výsledný metabolit je tiež účinný. Účinná látka a jej metabolit sa vylučujú obličkami (55 až 75 percent dávky sa vylučuje nezmenené). Pseudoefedrín sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálne plazmatické hodnoty sa merajú po približne 2 hodinách. Plazmatický polčas je približne 5,5 hodiny, keď je pH moču medzi 5 a 7. Ak je moč okyslený, vylučovanie sa urýchľuje, ak je pH zásadité, spomaľuje sa.

Predpokladá sa, že pseudoefedrín prechádza placentou a hematoencefalickou bariérou. Pseudoefedrín sa vylučuje aj do materského mlieka.

dávkovanie

Pseudoefedrín je zvyčajne obsiahnutý v kombinovaných prípravkoch (s okamžitým uvoľňovaním) v dávke 30 alebo 60 mg. Maximálna dávka je 240 mg za 24 hodín.

Vedľajšie účinky

Užívanie pseudoefedrínu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky (frekvencia neznáma):

  • Nepokoj, halucinácie, úzkosť, poruchy správania, nespavosť
  • Hemoragická mŕtvica, ischemická mŕtvica, záchvaty, bolesti hlavy
  • Palpitácie, tachykardia, bolesť na hrudníku, arytmia
  • hypertenzia
  • Sucho v ústach, smäd, nevoľnosť, vracanie
  • Vyrážka, žihľavka, svrbenie, hyperhidróza
  • Poruchy močenia

Interakcie

Nasledujúce zlúčeniny môžu interagovať pri užívaní pseudoefedrínu:

  • Tricyklické antidepresíva a adrenomimetiká - ako sú dekongestíva, látky potlačujúce chuť k jedlu a psychostimulanciá podobné amfetamínu ► Možné zvýšenie krvného tlaku
  • Tosylát bretylium, bethanidín, guanetidín, mecamylamín, rezerpín, debrisochín, metyldopa, alfa a beta blokátory a alkaloidy veratrum ► Antihypertenzný účinok možno znížiť
  • Inhibítory monoaminooxidázy ► Možné kritické vysokotlakové krízy

Z dôvodu rizika vazokonstrikcie a zvýšenia krvného tlaku sa nesmú používať nasledujúce kombinácie:

  • Bromokriptín, kabergolín, lisurid a pergolid
  • Dihydroergotamín, ergotamín a metylergometrín (dopaminergné vazokonstriktory)
  • Iné vazokonstriktory, ktoré sa používajú perorálne alebo nazálne ako nosné dekongestíva (napr. Fenylpropanolamín, fenylefrín, efedrín), sa nesmú používať kvôli riziku vazokonstrikcie.
  • Antacidá zvyšujú rýchlosť absorpcie pseudoefedrínu, kaolín ju znižuje.
  • Inhalačné anestetiká obsahujúce halogén ► Je možná perioperačná akútna hypertenzia. Liečba by sa mala prednostne prerušiť 24 hodín pred anestéziou

Kontraindikácia

Lieky s účinnou látkou pseudoefedrín sa nesmú používať na:

  • obdobie tehotenstva a dojčenia
  • Deti do 12 rokov a dospelí nad 60 rokov
  • Tachyarytmia
  • Hypertyreóza
  • Anamnéza hemoragickej cievnej mozgovej príhody alebo ak existujú nejaké rizikové faktory, ktoré môžu zvýšiť riziko hemoragickej cievnej mozgovej príhody v dôsledku alfa-mimetickej aktivity vazokonstriktora.
  • súčasné použitie s vazokonstrikčnými látkami (brómkriptín, pergolid, lisurid, kabergolín, ergotamín, dihydroergotamín) alebo s akýmkoľvek iným dekongestívom, ktorý sa používa buď perorálne alebo nazálne na dekongestáciu nosových slizníc (fenylpropanolamín, fenylefrín, efedrín).
  • Zväčšená dysfunkcia prostaty a/alebo močového mechúra
  • závažné problémy s pečeňou a/alebo obličkami
  • zvýšený krvný tlak
  • závažné ochorenie koronárnych artérií
  • súbežná liečba inhibítormi monoaminooxidázy alebo linezolidom, aj keď sa liečba uskutočňovala v predchádzajúcich 2 týždňoch
  • zvýšený vnútroočný tlak
  • zvýšené riziko predĺženia QT času ako napr B. Pacienti s klinicky významnými srdcovými chorobami, vrodeným syndrómom dlhého QT alebo poruchami elektrolytov

Gravidita/laktácia

Užívanie pseudoefedrínu je počas tehotenstva kontraindikované, pretože účinná látka znižuje prietok krvi maternicou.

Pretože pseudoefedrín prechádza do materského mlieka, lieky s účinnou látkou sa nesmú užívať počas dojčenia.

Schopnosť viesť vozidlo

Pseudoefedrín v kombinácii s ibuprofénom alebo antihistaminikami môže zmeniť schopnosť reagovať do takej miery, že je znížená schopnosť aktívne viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Možné sú aj závraty a rozmazané videnie.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.

Alternatívy

Fenylefrín je priamo pôsobiace sympatomimetikum, ktoré je v kombinácii s paracetamolom schválené na liečbu opuchov slizníc v prípade príznakov spôsobených prechladnutím.