Ranitidín znižuje množstvo produkovanej žalúdočnej šťavy
Ranitidín je liek, ktorý patrí k antagonistom H2-histamínových receptorov v bunkách žalúdočnej sliznice a nachádza sa v rôznych gastrointestinálnych patológiách vrátane ulceróznych lézií žalúdočnej sliznice a dvanástnika.
Ranitidín znižuje množstvo vyprodukovanej žalúdočnej šťavy a koncentráciu kyseliny chlorovodíkovej v nej, znižuje kyslosť žalúdka, čo zahŕňa deaktiváciu hlavného proteolytického enzýmu, pepsínu, inhibíciu aktivity mikrozomálnych pečeňových enzýmov. Terapeutický účinok jednej dávky ranitidínu sa udržuje po dobu 12 hodín.
Ranitidín sa môže užívať kedykoľvek bez ohľadu na stravu. Tableta sa zapije dostatočným množstvom vody. V prípade exacerbácie žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov, vrátane vredov spôsobených konzumáciou NSAID, sa odporúča podať 150 mg ranitidínu ráno a večer (celú dennú dávku lieku je možné podať naraz pred spaním).
V závažných prípadoch je možné užiť 300 mg dvakrát denne. Trvanie terapeutického kurzu je od 4 do 8 týždňov. Aby sa zabránilo zhoršeniu choroby, podáva sa ranitidín v množstve 150 mg jedenkrát denne (u fajčiarov sa dávka zvyšuje dvakrát).
Pred začatím liečby je vhodné vykonať vyšetrenie u onkológa, aby sa vylúčila možnosť malígneho novotvaru v žalúdku. Počas liečby sa alkohol neodporúča.
Farmakológia
Ranitidín je blokátorom histamínových H2 receptorov. Zvyšuje pH žalúdočného obsahu a znižuje aktivitu pepsínu. Doba pôsobenia ranitidínu pri jednom podaní je 12 hodín.
farmakokinetika
Ranitidín sa rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu. Príjem potravy a antacidá mierne ovplyvňujú stupeň absorpcie. Je vystavený účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Cmax v plazme sa dosiahne 2 hodiny po jednorazovom perorálnom podaní. Ranitidín sa vylučuje do materského mlieka.
T ½ (polčas) je 2 - 3 hodiny. Asi 30% dávky sa vylučuje nezmenené močom. Rýchlosť vylučovania je znížená, ak je ovplyvnená funkcia pečene alebo obličiek.
Interakcia ranitidínu
Ak sa používa súbežne s antacidami, je možné znížiť absorpciu ranitidínu.
Pri súčasnom užívaní s anticholínergikami môže byť u starších pacientov narušená pamäť a pozornosť.
Blokátory receptora histamínu H2 znižujú ulcerogénny účinok NSAID na žalúdočnú sliznicu.
Pri súčasnom používaní metoprololu je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie a zvýšenie AUC a T1/2 metoprololu.
Indikácie Ranitidín
Ranitidín je indikovaný na použitie v prípade:
- žalúdočný a dvanástnikový vred vo fáze exacerbácie;
- prevencia exacerbácií peptického vredu;
- symptomatické ulcerácie;
- refluxná ezofagitída;
- Zollinger-Ellisonov syndróm;
- prevencia "stresujúcich" gastrointestinálnych vredov, pooperačných vredov, recidív krvácania z horného gastrointestinálneho traktu;
- prevencia aspirácie žalúdočnej šťavy počas chirurgického zákroku v anestézii.
Kontraindikácie Ranitidín
Ranitidín je kontraindikovaný v prípade:
- úloha,
- dojčenie,
- precitlivenosť na ranitidín.
Podávanie počas gravidity a laktácie
Adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti s ranitidínom sa neuskutočnili, a preto je jeho použitie počas gravidity kontraindikované.
Ak je počas dojčenia potrebné použiť ranitidín, dojčenie sa má prerušiť.
Špeciálne pokyny
Ranitidín sa má používať opatrne u pacientov s nedostatočným vylučovaním obličkami.
Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť možnosť malígneho ochorenia pažeráka, žalúdka alebo dvanástnika.
V prípade dlhodobej liečby u pacientov oslabených stresom sú možné bakteriálne lézie žalúdka s následným rozšírením infekcie.
Nie je žiaduce náhle vysadiť ranitidín kvôli riziku opätovného výskytu peptického vredu. Účinnosť preventívnej liečby peptického vredu je vyššia, ak sa ranitidín podáva v jarných a jesenných obdobiach 45-dennými kúrami, ako pri stálom príjme. Rýchle intravenózne podanie ranitidínu v zriedkavých prípadoch spôsobuje bradykardiu, zvyčajne u pacientov náchylných na poruchy srdcového rytmu.
Existujú ojedinelé správy, že liek môže prispieť k akútnemu záchvatu porfýrie, a preto je nevyhnutné vyhnúť sa jeho použitiu u pacientov s akútnou anamnézou porfýrie.
V súvislosti s používaním ranitidínu môže dôjsť k narušeniu laboratórnych údajov: zvýšenie kreatinínu, aktivita GGT (gama glutamyltransferáza) a pečeňové transaminázy v krvnej plazme.
V prípadoch, keď sa ranitidín používa v kombinácii s antacidami, má byť interval medzi podaním antacíd a ranitidínu najmenej 1 - 2 hodiny (antacidá môžu spôsobiť nedostatočnú absorpciu ranitidínu).
Klinické údaje o bezpečnosti ranitidínu v pediatrii sú obmedzené.