REGENON 25mg x30 CAPS MOI TEMMLER Letáky lieky, chemikálie, kozmetické prísady
A08AA03 - amfepramonum
| HLAVNÁ ANATOMICKÁ SKUPINA | A | Tráviaci trakt a metabolizmus |
| TERAPEUTICKÁ PODskupina | A08 | Lieky na obezitu, s výnimkou dietetických výrobkov |
| FARMAKOLOGICKÁ PODskupina | A08A | Lieky na obezitu, s výnimkou dietetických výrobkov |
| CHEMICKÁ PODskupina | A08AA | Prípravky proti obezite s centrálnym pôsobením |
| CHEMICKÉ | A08AA03 | amfepramonum (amfepramón) |
Všeobecné informácie o REGENONE 25mg
Dátum posledného zoznamu liekov: 01-11-2020
Obchodný kód: W62884001
Koncentrácia: 25mg
Lieková forma: CAPS MOI
Množstvo: 30
Prezentácia produktu: škatuľka x1 blist al/pvdc-pvc x30 mäkké čiapky
Typ produktu: originál
Obmedzenia na predpis: TAB3 - Špeciálne lieky na predpis (psychotropné), zelené.
Cena: 52,95 RON
Farmaceutické formy dostupné pre amfepramón
Dostupné koncentrácie pre amfepramón
Marketingové povolenie (APP)
Výrobca APP: TEMMLER PHARMA GMBH - NEMECKO
Držiak APP: TEMMLER PHARMA GMBH - NEMECKO
Číslo APP: 8699/2016/01
Platnosť: 2 roky
Iné lieky v rovnakej farmaceutickej skupine ako amfepramón
- sibutramín (sibutramín)
Obsah príbalovej informácie pre liek REGENON 25mg x30 CAPS MOI TEMMLER
1. NÁZOV LIEKU
Regenon 25 mg mäkké kapsuly
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna kapsula obsahuje 25 mg amfepramóniumchloridu.
Pomocná látka so známym účinkom: sorbitol. Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Mäkké kapsuly Mäkké oválne čokoládovo hnedé želatínové kapsuly obsahujúce krémovo bielu hmotu.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Adjuvantná liečba pre obéznych pacientov s indexom telesnej hmotnosti (BMI) najmenej 30 kg/m2, ktorí nedosiahli adekvátny úbytok hmotnosti iba pri diéte.
Index telesnej hmotnosti sa vypočíta ako pomer hmotnosti v kg k štvorcu telesnej výšky vyjadrený v metroch.
Poznámka:
Bola preukázaná iba krátkodobá účinnosť pri redukcii hmotnosti. Významné údaje o zmenách chorobnosti alebo úmrtnosti nie sú zatiaľ k dispozícii.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Pred predpísaním tohto lieku by mala byť vylúčená diagnóza obezity spôsobenej sekundárnymi organickými príčinami.
Liečba obezity sa musí uskutočňovať prostredníctvom globálneho prístupu, ktorý musí zahŕňať stravovacie, lekárske a psychoterapeutické metódy.
Dávky:
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov Odporúčaná denná dávka je 1 kapsula x 3-krát denne. Celková denná dávka nemá prekročiť 3 kapsuly Regenonu.
Spôsob podávania
Kapsuly Regenonu sa majú prehltnúť celé a zapiť malým množstvom tekutiny pred hlavnými jedlami.
Posledné podanie by malo byť najmenej 4 hodiny pred spaním, pretože tento liek vyvoláva nepokoj a nespavosť.
Liečba sa odporúča pod dohľadom lekára so skúsenosťami s liečbou obezity.
Trvanie liečby:
Dĺžka liečby je 4 - 6 týždňov a nemala by presiahnuť tri mesiace.
Ak po 3-4 týždňoch nedôjde k úbytku hmotnosti, je potrebné liečbu prerušiť.
V prípade liečby trvajúcej viac ako 4 týždne musí byť prínos starostlivo zvážený vzhľadom na možné riziko.
Aj v prípade chudnutia sa Regenon nemá užívať dlhšie ako 12 týždňov.
4.3 Kontraindikácie
- precitlivenosť na amfepramóniumchlorid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
- paroxysmálna tachykardia
- tachyarytmie
- feochromocytóm
- hypertyreóza
- ťažké formy anginy pectoris
- glaukóm s úzkym uhlom
- pľúcna hypertenzia
- závažná hypertenzia
- súčasné alebo súčasné kardiovaskulárne alebo cerebrovaskulárne ochorenie
- súčasné alebo minulé duševné choroby (napr. psychotické reakcie) vrátane mentálnej anorexie a depresie
- sklon k zneužívaniu drog, drogovej závislosti alebo alkoholu
- pokročilá ateroskleróza
- deti do 12 rokov.
Spojenie s akýmkoľvek iným anorexigénnym liekom s centrálnou aktivitou je kontraindikované kvôli zvýšenému riziku pľúcnej arteriálnej hypertenzie, potenciálne smrteľnej.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Regenon sa má používať opatrne, ak:
- uretro-prostatické ochorenie s retenciou moču
- metabolické choroby (napr. cukrovka)
- hypertenzia
- ochorenie srdca
Používanie regenónu môže viesť k pozitívnym výsledkom testu na dopingovú kontrolu a môže predstavovať väčšie zdravotné riziko.
U pacientov užívajúcich anorexigény, ako je tento liek, boli hlásené závažné prípady pľúcnej arteriálnej hypertenzie, často smrteľné. Epidemiologická štúdia ukázala, že podávanie anorexigénov je rizikovým faktorom pri vývoji pľúcnej arteriálnej hypertenzie a že ich podávanie je spojené so zvýšeným rizikom týchto vedľajších účinkov.
Vzhľadom na toto zriedkavé, ale vážne riziko, je potrebné poznamenať, že: Je potrebné dôsledné dodržiavanie indikácií a dĺžky liečby.
Trvanie liečby dlhšie ako 3 mesiace a BMI> 30 kg/m2 zvyšujú riziko pľúcnej arteriálnej hypertenzie.
Nástup alebo zhoršenie námahovej dýchavice naznačuje možnosť hypertenzie
pľúcne tepny. V takom prípade by mala byť liečba okamžite zastavená a pacient odoslaný na vyšetrenie na odbornú jednotku.
Dlhodobá liečba môže zvýšiť riziko liekovej tolerancie a drogovej závislosti, v zriedkavých prípadoch sa môžu u pacientov s predispozíciou vyskytnúť závažné duševné poruchy.
Náhle vysadenie amfepramónu po dlhodobom podávaní vysokých dávok môže viesť k výraznej únave a depresii; Boli tiež zaznamenané zmeny v elektroencefalograme (EEG) počas spánku.
Prejavy chronickej anorexickej otravy zahŕňajú ťažké dermatózy, výraznú nespavosť, podráždenosť, hyperaktivitu a poruchy osobnosti. Najťažším prejavom chronickej intoxikácie je psychóza, ktorá je často klinicky nerozoznateľná od schizofrénie.
Ak sa vyvinie tolerancia voči amfepramónu, odporúčaná dávka sa nemá zvyšovať, pretože sa má liečba prerušiť.
Zriedkavo boli hlásené prípady srdcových alebo cerebrovaskulárnych príhod, často kvôli rýchlemu úbytku hmotnosti.
Je potrebné prijať špeciálne opatrenia na zabezpečenie postupného úbytku hmotnosti a je potrebné pravidelne monitorovať úbytok hmotnosti u obéznych pacientov s predispozíciou na vaskulárne ochorenie.
Toto anorexigénne liečivo je kontraindikované u pacientov so súčasným alebo predchádzajúcim kardiovaskulárnym alebo cerebrovaskulárnym ochorením.
Tento anorexigénny liek by sa mal používať s mimoriadnou opatrnosťou u epileptických pacientov. Správy naznačujú, že amfepramón môže u niektorých epileptikov zvýšiť frekvenciu záchvatov. Preto by mali byť epileptickí pacienti užívajúci Regenon pozorne sledovaní. Môže byť potrebné pomaly zvyšovať dávku lieku alebo prestať s jeho užívaním.
Liek obsahuje sorbitol. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy by tento liek nemali užívať.
4.5 Liekové a iné interakcie
Nepriamy sympatomimetický účinok amfepramónu sa môže nebezpečne zvýšiť pri súčasnom podávaní adrenergných amínov, antidepresív, amantadínu a inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO). To platí pre IMAO v prvých dvoch týždňoch po poslednom podaní tohto lieku.
Môže byť ovplyvnená potreba antidiabetických liekov (napr. Inzulínu). Súbežné podávanie anestetík môže spôsobiť arytmie. Amfepramón môže znižovať účinok antihypertenzív (-metyldopa).
Pôsobenie centrálnej stimulácie, ako aj účinok inhibície chuti do jedla sú úplne alebo čiastočne antagonizované súčasným podávaním hlavných neuroleptík (napr. Fenotiazínov, butyrofenónov).
Nie je vylúčené zosilnenie účinku amfepramónu ako zvýšenie potenciálneho zneužívania pri súčasnom podávaní s vysokými dávkami kofeínu.
4.6 Plodnosť, gravidita a laktácia
Regenon sa nemá používať počas tehotenstva alebo dojčenia. Pred začatím liečby môže byť vylúčená možnosť gravidity. Ženy v plodnom veku musia počas liečby Regenonom používať účinnú antikoncepciu. Retrospektívne štúdie, ktoré zahŕňali 1232 pacientok, ktoré dostávali amfepramón počas tehotenstva, nepreukázali v porovnaní s kontrolnou skupinou žiadne nepriaznivé účinky lieku na graviditu alebo plod. Zneužívanie amfepramónu počas tehotenstva môže u novorodencov spôsobiť abstinenčný syndróm.
Regenon sa nemá používať počas dojčenia, pretože účinná látka a jej metabolity sa vylučujú do materského mlieka.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Aj keď je Regenon podávaný podľa pokynov lekára, vaša schopnosť reagovať sa môže zmeniť do takej miery, že to nepriaznivo ovplyvní vašu schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Tento účinok sa zvyšuje, ak sa liek kombinuje s etylalkoholom.
Z tohto dôvodu sa najmenej počas prvých dní liečby treba vyhnúť vedeniu vozidiel, obsluhe strojov alebo vykonávaniu činností s vysokým stupňom nebezpečenstva. Rozhodnutie urobí lekár v závislosti od reaktivity jednotlivca a podanej dávky.
4.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce reakcie sa hodnotili na základe nasledujúcich frekvencií:
Veľmi časté (≥ 1/10)
Časté (≥ 1/100 a
4.9 Predávkovanie
a) Príznaky predávkovania V prípade predávkovania existuje riziko hypertenzných kríz, arytmií a akútnych duševných reakcií.
Akútne predávkovanie sa prejavuje nepokojom, tremorom, hyperreflexiou, tachypnoe, zmätenosťou, podráždenosťou, halucináciami, úzkosťou a pod. Precitlivenosť v centrálnom nervovom systéme môže spôsobiť vyčerpanie a depresiu.
Na úrovni kardiovaskulárneho systému môžu prejavy zahŕňať: arytmie, hypertenzia a kardiovaskulárny šok. V gastrointestinálnom trakte sa môžu vyskytnúť nevoľnosť, zvracanie, hnačky a brušné kŕče.
b) Liečba intoxikácie
Odporúča sa výplach žalúdka, podávanie soľných preháňadiel.
Podpora dýchacích a obehových funkcií, podávanie diazepamu 10 - 20 mg i.v., s opakovaným dávkovaním, ak je to potrebné, po 10 minútach. -Blokátory (napr. Tolazolín), nitroglycerín alebo izosorbid denitrát sa podávajú súčasne.
S použitím hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy nie sú dostatočné klinické skúsenosti s odporúčaním takejto liečby.
Je potrebné pravidelné sledovanie krvného tlaku, EKG, funkcie obličiek a plazmatických elektrolytov, ako aj psychiatrické konzultácie.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Produkty na kontrolu centrálnej obezity, ATC kód: A08A A03
Amfepramón je sympatomimetikum s nepriamym účinkom a patrí do skupiny anorexigénov. Látky v tejto skupine tiež pôsobia inhibíciou centra hladu. Doposiaľ však nebolo preukázané, že pôsobenie týchto liekov pri liečbe obezity je prvoradé pri znižovaní chuti do jedla. S anorexigénnym pôsobením súvisia aj ďalšie účinky na centrálny nervový systém a metabolizmus.
Klinické štúdie preukázali, že dospelí pacienti liečení amfepramónom, ktorí držali diétu, schudli, v priemere viac ako pacienti užívajúci placebo a diétu.
Vyhodnotenie 17 dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdií ukázalo, že v závislosti od dĺžky liečby bol priemerný úbytok hmotnosti po podaní amfepramón hydrochloridu 4 - 6% po 4 týždňoch, 5 - 7% po 8 týždňoch a 7 -10% po 12 týždňoch (v pomere k pôvodnej hmotnosti). Individuálne chudnutie sa môže u jednotlivých pacientov výrazne líšiť.
Amfepramón uvoľňuje adrenergické amíny z presynaptických nervových zakončení. Experimentálne štúdie na zvieratách preukázali, že inhibícia chuti do jedla je spôsobená stimuláciou neurónov v laterálnom hypotalame.
Amfepramón môže rovnakým spôsobom stimulovať aj ďalšie adrenergné periférne oblasti, čo môže mať za následok vedľajšie účinky (vysoký krvný tlak, tachypnoe, mydriáza atď.). Tento účinok je však v porovnaní s inými sympatomimetikami relatívne nízky.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní sa amfepramóniumchlorid rýchlo a úplne absorbuje. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 50 minút po perorálnom podaní vodného roztoku obsahujúceho 75 mg amfepramóniumchloridu; kvôli intenzívnemu javu prvého prechodu pečeňou je maximálna plazmatická koncentrácia amfepramóniumchloridu 20,3 ng/ml. Po podaní 400 mg amfepramóniumchloridu maximálna plazmatická koncentrácia dosahuje 200 ng/ml.
U liekových foriem s predĺženým uvoľňovaním sa môže uvoľňovanie amfepramóniumchloridu oneskoriť o viac ako 10 hodín.
Metabolizmus, eliminácia:
Amfepramón hydrochlorid sa vo veľkej miere metabolizuje N-desalkyláciou a redukciou. Mnohé z metabolitov sú biologicky aktívne a podieľajú sa na terapeutickom účinku amfepramóniumchloridu.
Kvôli rozdielnej rozpustnosti tukov v metabolitoch je ich plazmatická koncentrácia ovplyvnená pH v moči. Amfepramón hydrochlorid a jeho metabolity prechádzajú hematoencefalickou a placentárnou bariérou.
Hlavné metabolity, deriváty etylaminopropiofenónu (M II) a dietylnorpseudoefedrín (M IV), sú farmakologicky aktívne (centrálne stimulujúce a anorexigénne). Ďalšie aktívne metabolity vedú k redukcii ketónových skupín.
Amfepramóniumchlorid a jeho metabolity sa vylučujú primárne obličkami. 75% až 100% dávky sa nachádza v moči do 48 hodín po podaní ako primárne metabolity.
biologická dostupnosť
Štúdia biologickej dostupnosti uskutočnená v roku 1995 na dávke 12 osôb mala v porovnaní s referenčným produktom nasledujúce výsledky.
Koncentrácia Čas, ktorý plocha pod plazmovou krivkou dosiahne svoju maximálnu plazmatickú koncentráciu v
C max (ng/ml) plazmatická časová funkcia
Amfepramón Testovaný produkt 11,71 8,58 1,29 0,66 36,60 33,44 (kapsuly)
Produkt s referenciou 20,31 × 11,24 0,54 × 0,2 42,11 × 29,0 (roztok).
Metabolit II Testovaný produkt 149,52 20,03 2,00 0,8 1222,37 144,7 (enón etylaminopropiof (kapsuly))
Produkt 148,48 27,69 1,11 0,64 1098,72 190,68 referencie (roztok)
Metabolit IV Testovaný produkt 100,48 40,5 2,50 0,98 1566,02 670,61 (2-N-dietylamino- (kapsuly) 1-fenylpropanol)
Produkt s referenciou 90,22 25,77 1,46 0,91 1357,09 548,7 (roztok)
Testovaný produkt: 3 kapsuly (25 mg amfepramóniumchloridu) Regenon obsahujúci 75 mg amfepramóniumchloridu. Referenčný produkt: vodný roztok obsahujúci 75 mg amfepramóniumchloridu na dávku.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
a) Akútna toxicita
Akútna toxicita amfepramónu bola študovaná u rôznych druhov zvierat. Hodnota LD50 po perorálnom podaní bola medzi 225 mg/kg (pes), 400 mg/kg (potkan) a 600 mg/kg (myš). Symptomatológia intoxikácie - pozri časť 4.9. predávkovania.
b) Chronická toxicita
Štúdie subakútnej a chronickej toxicity na zvieratách, aj keď sú nedostatočné, neodhalili žiadne patologické zmeny v dôsledku podania amfepramóniumchloridu.
c) Mutagénny a karcinogénny potenciál
Nie sú k dispozícii žiadne informácie o mutagénnom potenciáli a neboli vykonané ani dlhodobé štúdie karcinogenity.
d) Štúdie reprodukčných funkcií
Reprodukčné štúdie na potkanoch s 9-násobne vyššími dávkami amfepramóniumchloridu nepreukázali plodnosť alebo embryotoxicitu. Skúsenosti s používaním amfepramónu počas gravidity a laktácie sú obmedzené. Pretože embryotoxicita u zvierat nie je extrapolovaná na človeka, podávanie amfepramónu počas gravidity a laktácie je kontraindikované.
Amfepramón a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka.
6. FARMACEUTICKÉ VLASTNOSTI
6.1 Zoznam pomocných látok
Obsah kapsuly:
Kyselina vínna
Tuhý parafín (bod tuhnutia 68 - 72 ° C)
Tekutý parafín (nízka viskozita)
Stearan hlinitý
Hydrochlorid kyseliny glutámovej
Bezvodý koloidný oxid kremičitý
Kapsula:
Želatína
Glycerol (85%)
sorbitol
Červený oxid železitý (E172) 3-etoxy-4-hydroxybenzaldehyd
Kyselina fosforečná (85%)
Manitol (E 421)
Hydrolyzovaný hydrogenovaný škrob