Repaglinid - účinok, aplikácia a riziká
Repaglinid je účinná látka, ktorá sa používa pri cukrovke typu 2, keď stravovacie opatrenia, redukcia hmotnosti a fyzická príprava dostatočne neznižujú hladinu cukru v krvi. Inhibíciou draslíkových kanálov beta buniek v pankrease vedie látka k uvoľňovaniu inzulínu. Pri dodržaní dávkovania a podmienok použitia je repaglinid dobre tolerovaný.
Obsah
Čo je repaglinid?
Perorálne antidiabetikum repaglinid zvyšuje sekréciu inzulínu z endokrinného pankreasu. Špeciálne sa viaže na draslíkové kanály a tým spôsobuje uvoľňovanie inzulínu.
Repaglinid patrí do skupiny aktívnych zložiek glinidu a je derivátom kyseliny benzoovej. Funguje iba za prítomnosti glukózy a má krátke trvanie účinku.
Farmakologický účinok na telo a orgány
Farmakologickým účinkom repaglinidu je inhibícia draslíkového kanálu závislého od ATP beta buniek pankreasu. Draslíkový kanál je veľký komplex rôznych väzbových miest pre vlastné molekuly tela. Susedné membránové proteíny, receptory sulfonylmočoviny, regulujú otvorenie kanálu. S týmito špecifickými receptormi interagujú endogénne molekuly, ale aj lieky ako repaglinid. Čím vyššia je afinita k receptorom, tým je liečivo účinnejšie. Inhibícia draslíkového kanála vedie k depolarizácii beta buniek s následným otvorením vápnikových kanálov. Zvýšený prítok vápniku do beta buniek potom indukuje uvoľňovanie inzulínu.
Repaglinid účinkuje rýchlo a iba proti postprandiálnemu cukru v krvi. Najmä účinné zníženie hladiny cukru v krvi po jedle sa v súčasnosti považuje za dôležité pri znižovaní dlhodobých kardiovaskulárnych príhod. Okrem toho existuje menej hypoglykémií, pretože na jednej strane je doba pôsobenia krátka a na druhej strane glinidy iba v prítomnosti cukru inhibujú draslíkový kanál. Výsledkom je, že účinok repaglinidu je oslabený poklesom hladiny cukru v krvi a bazálna sekrécia inzulínu nie je ovplyvnená.
Liek sa rozkladá hlavne v pečeni prostredníctvom enzýmov cytochrómu P450 CYP2C8 a CYP3A4. CYP28C tu hrá dôležitejšiu úlohu. Metabolizmus liečiva sa preto môže citlivo zmeniť, ak sú dva enzýmy inhibované alebo zvýšené inými liečivami. Najmä inhibícia enzýmov môže viesť k zvýšeniu hladín repaglinidu v krvi, čo môže potenciálne spôsobiť hypoglykémiu. 90% liečiva sa vylučuje žlčou a iba okolo 8% obličkami.
Lekárske použitie a použitie na liečbu a prevenciu
Repaglinid sa používa pri cukrovke typu 2, keď nie je možné dosiahnuť normalizáciu hladiny cukru v krvi diétou, fyzickým tréningom a redukciou hmotnosti. Môže sa podávať ako monoterapia, ale môže sa kombinovať aj s niektorými inými antidiabetikami. Z dôvodu rýchleho pôsobenia repaglinidu sa odporúča užívať ho pred hlavným jedlom, ideálne 15 minút pred jedlom.
Počiatočná dávka je 0,5 mg a môže sa zvyšovať v intervaloch 1 - 2 týždňov až po maximálnu jednotlivú dávku 4 mg, ak je to potrebné. Pri prechode z iného antidiabetika na repaglinid je úvodná dávka 1 mg. Maximálna denná dávka je 16 mg. Liek sa môže použiť aj v prípade renálnej insuficiencie, pretože repaglinid sa ťažko vylučuje obličkami. Avšak v závislosti od konštelácie prípadov je potrebné zvážiť zníženie dávky.
Hladinu cukru v krvi a glykovaný hemoglobín (HbA1c) by mal pravidelne kontrolovať lekár, aby sa zabezpečila adekvátna liečba. Účinok repaglinidu sa navyše môže v priebehu liečby znižovať. Toto takzvané sekundárne zlyhanie môže vzniknúť v dôsledku progresie diabetes mellitus alebo zníženej odpovede na liek.
Lieky nájdete tu
Riziká a vedľajšie účinky
Repaglinid sa nemá používať počas tehotenstva alebo dojčenia. Riziko predávkovania s následnou hypoglykémiou je nízke pri dodržaní dávkovania a dostatočnom množstve jedla. V zásade je však hypoglykémia možná u repaglinidu, tak ako u iných antidiabetických liekov. Krátky polčas repaglinidu však riziko znižuje. Ak sa vyskytnú hypoglykemické reakcie, sú zvyčajne mierne.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch patria medzi ďalšie vedľajšie účinky alergické reakcie, dysfunkcia pečene a dysfunkcia očí. Častejšie sú ťažkosti s tráviacim traktom, ako sú hnačky alebo bolesti brucha.
Existuje množstvo liekov, ktoré interagujú s repaglinidom tak, že zvyšuje hypoglykemický potenciál repaglinidu. Patria sem najmä gemfibrozil, klaritromycín, itrakonazol, ketokonazol, trimetoprim, cyklosporín, klopidogrel, iné antidiabetiká, inhibítory monoaminooxidázy, ACE inhibítory, salicyláty, NSAID, alkohol a anabolické steroidy. Kombinácia s gemfibrozilom sa zvlášť neodporúča, pretože tento liek v klinických štúdiách významne predĺžil polčas repaglinidu a jeho účinnosť. Hypoglykémia sa tak mohla vyskytnúť častejšie. Na druhej strane existujú lieky, ako je rifampicín, ktoré znižujú účinok repaglinidu, a preto si vyžadujú zvýšenie dávky.
Hladiny cukru v krvi môžu tiež zvýšiť ďalší fyzický stres, ako sú infekcie, traumy a horúčky, čo si môže vyžadovať úpravu dávky.
Tiež by vás mohlo zaujímať
Na stránkach MedLexi.de publikujeme nielen informácie o zdraví, medicíne a wellness, ale sme nadšení aj zo súčasného lekárskeho výskumu a medicínskych technológií. S potešením skúmame všetky témy týkajúce sa pohody človeka a jeho zdravia a pre širokú verejnosť vysvetľujeme zložité medicínske problémy s vysokými novinárskymi štandardmi.
Lekárske odborné znalosti pre naše predmetové oblasti nám pomáhajú pripraviť zrozumiteľné znalosti pre vaše zdravie. Fakty zvedavo vyšetrujeme, kontrolujeme na základe aktuálnej situácie vo výskume a tiež skúmame každodennú lekársku prax. Vidíme sa ako sprostredkovatelia vedomostí medzi lekárom a pacientom.