Rexetin Návod na použitie kontraindikácie lieku rexetin, účinky
Pomocné látky: magnéziumstearát, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), hypromelóza, dihydrát hydrofosforečnanu vápenatého.
Zloženie vrstvy: polysorbát 80, makrogol 400, makrogol 6000, oxid titaničitý (E171), hypromelóza.
10 ks - blistre (3) - kartónové škatule.
Popis aktívnych zložiek REXETINU. Poskytnuté vedecké informácie sú zovšeobecniteľné a nemožno ich použiť pri rozhodovaní o možnosti použitia konkrétneho lieku.
Otvorte popis účinnej látky
Farmakologický účinok
Antidepresívum, selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Má bicyklickú štruktúru, odlišnú od štruktúry iných známych antidepresív.
Má antidepresívne a anxiolytické účinky s dostatočne výrazným stimulačným účinkom (aktivácia).
Antidepresívum (thymoanaleptikum) je spojené so schopnosťou paroxetínu selektívne blokovať vychytávanie presynaptickej serotonínovej membrány, a nie rast, a to vďaka voľnému obsahu neurotransmiteru v synaptickej štrbine. ®n SNC.
Účinok na m-cholinergné receptory, a- a β-adrenergné receptory je nevýznamný, čo určuje extrémne nízku závažnosť zodpovedajúcich vedľajších účinkov.
farmakokinetika
Po požití sa paroxetín dobre vstrebáva z tráviaceho traktu. Spotreba potravy nemá vplyv na vstrebávanie. CSS sa vytvorí 7-14 dní po začiatku liečby.
Hlavnými metabolitmi paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie a metylácie. Vzhľadom na nízku farmakologickú aktivitu metabolitov je ich vplyv na terapeutickú účinnosť nepravdepodobný.
T1/2 priemery 16-24 hodín menej ako 2% sa vylučuje močom, v nezmenenej forme, zvyšná časť -. Alebo ako metabolity v moči (64%) alebo žlč.
Vylučovanie paroxetínu je dvojfázové.
V prípade dlhodobého kontinuálneho podávania sa farmakokinetické parametre nemenia.
Návod na použitie
Endogénna, neurotická a reaktívna depresia.
Plán dávkovania
Pri perorálnom podaní je počiatočná dávka 10 - 20 mg/deň. Ak je to potrebné, v závislosti od indikácií sa dávka zvýši na 40-60 mg denne. Zvyšovanie dávky sa dosahuje postupne - o 10 mg s intervalom 1 týždeň. Frekvencia prijímania je 1 deň/deň. Liečba je dlhá. Účinnosť terapie sa odhaduje po 6 - 8 týždňoch.
U starších a slabých pacientov, ako aj pri poruchách funkcie obličiek a pečene je počiatočná dávka 10 mg denne; Maximálna dávka je 40 mg denne.
Vedľajší účinok
Z centrálneho nervového systému: zriedka (pri použití v dávkach vyšších ako 20 mg denne) - ospalosť, tremor, asténia, nespavosť.
Pokiaľ ide o tráviaci systém: zriedka (ak sa používa v dávkach vyšších ako 20 mg denne) - ťažkosť, sucho v ústach; V niektorých prípadoch - zápcha.
Ostatné: zriedka (pri použití v dávkach vyšších ako 20 mg denne) - zvýšené potenie, poruchy ejakulácie.
Kontraindikácie pri používaní
Súčasné podávanie inhibítorov MAO a až 14 dní po vysadení zvýšilo citlivosť na paroxetín.
Žiadosť o porušenie funkcie pečene
V prípade porušenia funkcie pečene je počiatočná dávka 10 mg/deň; Maximálna dávka je 40 mg denne.
Žiadosť o porušenie funkcie obličiek
V prípade porušenia funkcie obličiek je počiatočná dávka 10 mg/deň; Maximálna dávka je 40 mg denne.
Aplikácia na starších pacientov
U starších pacientov je počiatočná dávka 10 mg denne; Maximálna dávka je 40 mg denne.
Špeciálne pokyny
Vysadením paroxetínu je potrebné postupné znižovanie dávky, aby sa zabránilo abstinenčnému syndrómu, ktorý sa prejavuje závratmi, nevoľnosťou, vracaním, nespavosťou, zmätenosťou, potením.
Počas liečby paroxetínom je konzumácia alkoholu kontraindikovaná.
Používajte opatrne 14 dní po vylúčení inhibítorov MAO, postupne zvyšujte dávku. Inhibítory MAO sa nemajú podávať do 2 týždňov po ukončení liečby paroxetínom.
Ako preventívne opatrenie používajte paroxetín s prípravkami na báze lítia (odporúča sa kontrola koncentrácie lítia v krvnej plazme), perorálnymi antikoagulanciami.
V experimentálnych štúdiách neboli stanovené karcinogénne a mutagénne vlastnosti paroxetínu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať mechanizmy
Používajte opatrne u pacientov, ktorých aktivita je spojená s potrebou vysokej koncentrácie pozornosti a rýchlosti psychomotorických reakcií.
Liekové interakcie
Zatiaľ čo použitie paroxetínu môže zvýšiť plazmatické koncentrácie metabolitov zahŕňajúcich izoenzým cytochrómu P450 CYP2D6 (antidepresíva, antipsychotiká, deriváty fenotiazínu, antiarytmická trieda IC).
V prípade súbežného užívania liekov, ktoré indukujú alebo inhibujú metabolizmus bielkovín, sú možné zmeny v metabolizme a farmakokinetických parametroch paroxetínu.
Pri súbežnom používaní sa účinok alprazolamu zvyšuje v dôsledku zníženého metabolizmu v dôsledku inhibície izoenzýmov CYP3A systému cytochrómu P450 pod vplyvom paroxetínu.
Pri súčasnom použití s warfarínom, perorálnymi antikoagulanciami, môže dôjsť k predĺženiu času krvácania pri nezmenenom protrombínovom čase.
V prípade súbežného použitia s dextrometorfánom, dihydroergotamínom sú opísané prípady sérotonínergného syndrómu.
Ak sa podáva súbežne s interferónom, môže sa zmeniť antidepresívny účinok paroxetínu.
Súbežné užívanie tryptofánu môže viesť k rozvoju serotonínového syndrómu, ktorý sa prejavuje agitáciou, úzkosťou, gastrointestinálnymi poruchami vrátane hnačiek.
Súbežné použitie s perfenazínom zvyšuje vedľajšie účinky na centrálny nervový systém v dôsledku inhibície metabolizmu perfenazínu pod vplyvom paroxetínu.
V prípade súčasného použitia sa zvyšuje koncentrácia tricyklických antidepresív v krvnej plazme a existuje riziko vzniku sérotonínergného syndrómu.
Súbežné podávanie cimetidínu zvyšuje koncentráciu paroxetínu v krvnej plazme.