Risperidón - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Risperidón je takzvané atypické neuroleptikum a používa sa na liečbu duševných chorôb, najmä schizofrénie alebo bipolárnych porúch.

žiadosť

Risperidón je atypické antipsychotikum. Používa sa na liečbu schizofrénie a stredne závažných až závažných manických epizód spojených s bipolárnou poruchou. Ak dôjde u pacientov s Alzheimerovou demenciou k agresii, je možné účinnú látku použiť aj na krátkodobú liečbu, ak existuje riziko, že by pacienti mohli ohroziť seba alebo iných.

Deti od piatich rokov a dospievajúci s podpriemernými intelektuálnymi funkciami alebo mentálnou retardáciou môžu byť tiež liečení risperidónom krátkodobo (až do šiestich týždňov), ak sa u nich prejavia agresívne poruchy správania a je potrebný farmakologický zásah. Liečba drogami by tu však mala byť iba súčasťou komplexnej terapie.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Risperidón sa viaže na serotonergné receptory 5-HT2 a dopaminergné D2 a blokuje tak účinky rôznych látok prenášajúcich informácie, ako je dopamín a serotonín, v mozgu. Znižuje to nervozitu a vnútorný nepokoj, ako aj ďalšie príznaky, ako sú halucinácie a bludy, vzrušenie a agresivita a určité reflexy.

Afinita k serotonergnému receptoru je vyššia ako afinita k dopaminergnému receptoru. Existuje názor, že risperidón preto spôsobuje menej extrapyramidových motorických symptómov ako iné antipsychotiká. Účinná látka sa tiež rýchlo uvoľňuje z receptora a prerušuje blokádu. Je to pravdepodobne ďalší dôvod, prečo má risperidón menej nepriaznivých účinkov ako iné antipsychotiká.

Okrem toho existuje mierna afinita k ďalším receptorom, ako sú alfa-1 a alfa-2 adrenergné receptory, ako aj H1-histaminergné receptory. Účinky tejto afinity sú stále nejasné.

Farmakokinetika

Účinná látka sa rýchlo a úplne vstrebáva v zažívacom trakte. Po asi jednej až dvoch hodinách sa dosiahne maximálna plazmatická koncentrácia s biologickou dostupnosťou asi 70%. Polčas eliminácie risperidónu je približne tri hodiny a jeho metabolitov 24 hodín.

Účinná látka sa metabolizuje hlavne v pečeni enzýmom cytochrómu P450 CYP2D6 na formu 9-hydroxy-risperidón, ktorý sa tiež nazýva palperidón. Tento metabolit je farmakologicky podobný samotnému risperidónu a je súčasťou antispychotickej skupiny.

Jednotlivými pacientmi môžu byť takzvaní extenzívni alebo slabí metabolizéri CYP2D6 z dôvodu genetických variácií. Títo pacienti metabolizujú účinnú látku oveľa rýchlejšie alebo oveľa pomalšie. U týchto pacientov bude možno potrebné upraviť dávkovanie.

dávkovanie

Účinná látka je na trhu dostupná ako filmom obalená tableta v dávkach 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg a 6 mg a ako perorálny roztok v dávke 1 mg/ml. Príslušná dávka závisí od dôvodu, pre ktorý má byť pacient liečený risperidónom. Pre deti a dospievajúcich do 18 rokov nie je účinná látka vhodná na schizofréniu alebo mániu, pretože o tom nie sú k dispozícii žiadne údaje. Možno bude potrebné upraviť dávkovanie u pacientov s poškodením funkcie pečene alebo obličiek.

schizofrénia

Prvý deň sa začína dávkou 2 mg risperidónu, ktorá sa zvyšuje na 4 mg druhý deň. U väčšiny pacientov sa požadovaný úspech dosiahne udržiavacou dávkou 4 mg. Dávka sa však môže tiež zvýšiť, nemala by však byť vyššia ako 16 mg denne kvôli nedostatku údajov.

Starší pacienti dostávajú úvodnú dávku 0,5 mg dvakrát denne, ktorú je možné zvýšiť o 0,5 mg až 1 až 2 mg každý deň.

mánia

Podobne ako pri schizofrénii sa začína s úvodnou dávkou 2 mg raz denne. Ak je to potrebné, dávku je možné zvýšiť o 1 mg v intervale najmenej 24 hodín. Maximálna denná dávka je 6 mg.

Starší pacienti majú začať s dávkou 0,5 mg dvakrát denne a zvyšovať dávku o 0,5 mg v každom intervale na 1 až 2 mg dvakrát denne.

Pacienti s Alzheimerovou demenciou a pretrvávajúcou agresiou

Odporúčaná začiatočná dávka pre týchto pacientov je 0,25 mg dvakrát denne. V závislosti od individuálnych potrieb sa môže dávka zvyšovať o 0,25 mg denne. Medzi úpravami by mali byť minimálne dva dni. Odporúčaná optimálna dávka je 0,5 mg dvakrát denne, môžu však byť užitočné aj dávky do 1 mg dvakrát denne. Maximálna doba liečby je šesť týždňov.

Poruchy správania

Poruchy správania u detí a dospievajúcich vo veku od 5 do 18 rokov sa môžu uskutočniť so začiatočnou dávkou 0,5 mg jedenkrát denne od telesnej hmotnosti 50 kg. Ak sa požadovaný účinok ešte nedosiahne, dávku je možné upraviť maximálne o 0,5 mg každý druhý deň. Priemerná dávka je medzi 0,5 a 1,5 mg.

Pacienti s hmotnosťou nižšou ako 50 kg začnú s 0,25 mg jedenkrát denne a potom, ak je to potrebné, zvyšujú dávku o 0,25 mg každý druhý deň. Priemerná dávka je 0,25 mg denne.

Vedľajšie účinky

Risperidón má širokú škálu vedľajších účinkov. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí parkinsonizmus, ospalosť a útlm, ako aj bolesti hlavy a nespavosť.

V závislosti od dávkovania sa môže vyskytnúť aj akatízia (nepokoj v sede). Nežiaduce účinky môže vyvolať aj metabolit paliperidón. Sú podobné vedľajším účinkom risperidónu, ktoré sú tu uvedené podľa ich frekvencie výskytu:

Veľmi často

nespavosť
Sedácia a ospalosť (ospalosť)
Parkinsonizmus
bolesť hlavy.

Často

Jeseň
edém
Horúčka (pyrexia)
Bolesť v hrudi
Slabosť (asténia)
Vyčerpanie (únava)
Bolesť
Inkontinencia moču
Bolesť kĺbov (artralgia)
Bolesť chrbta
muskuloskeletálna bolesť
Svalové kŕče
kožná vyrážka
Erytém
bolesť brucha
brušné ťažkosti
Zvracanie, nevoľnosť, zápcha, hnačky
dyspepsia
Suché ústa
Bolesť zubov
Dýchavičnosť (dyspnoe)
faryngolaryngeálna bolesť
kašlať
Krvácanie z nosa (epistaxa)
upchatý nos
hypertenzia
Tachykardia
rozmazané videnie
Konjunktivitída (konjunktivitída)
chvenie
Dyskinéza
závrat
Dystónia
Akatízia
poruchy spánku
Agitovanosť
depresia
úzkosť
Pribrať
zvýšená alebo znížená chuť do jedla
Hyperprolaktinémia
Chrípka (chrípka)
Ušná infekcia
Infekcie močových ciest
Sínusová infekcia (sinusitída)
Infekcie horných dýchacích ciest
bronchitída
Zápal pľúc (zápal pľúc).

Príležitostne

Zriedkavé

Žltačka
Podchladenie
znížená telesná teplota
periférny pocit chladu
Syndróm z vysadenia lieku
Indurácia
Priapizmus
neskorá menštruácia
Preťaženie hrudníka
Zväčšenie pŕs
Sekrécia z mliečnej žľazy
Syndróm vysadenia lieku u novorodenca
Rabdomyolýza
Erupcia lieku
Lupiny
Pankreatitída
Črevná obštrukcia
opuchnutý jazyk
Cheilitída
Syndróm spánkového apnoe
Hyperventilácia
Pľúcna embólia
Venózna trombóza
Sínusová arytmia
glaukóm
Porucha pohybu očí
Vyvaľovať oči
Zanesenie okraja viečka
Syndróm disketovej dúhovky (intraoperačný)
Neuroleptický malígny syndróm
cerebrovaskulárna porucha
diabetická kóma
Titubácia hlavy
Otupenie
Anorgazmia
Intoxikácia vodou
Hypoglykémia
Hyperinzulinémia
zvýšené triglyceridy
nedostatočná sekrécia antidiuretického hormónu
Glukóza v moči
anafylaktická reakcia
Agranulocytóza
infekcie.

Veľmi ojedinelý

Angioedém
paralytický ileus
diabetická ketoacidóza.

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou

Tromboembolizmus
syndróm posturálnej ortostatickej tachykardie.

Interakcie

Rovnako ako väčšina antipsychotík, aj risperidón môže interagovať s liekmi, ktoré predlžujú QT interval. Patria sem antiarytmiká, ako je chinidín, disopyramid, prokaínamid, propafenón, amiodarón a sotalol, ale tiež tricyklické antidepresíva, ako je amitriptylín, tetracyklické antidepresíva, ako je maprotilín, niektoré antihistaminiká, antipsychotiká, antimalariká, ako sú chinín a meflochíny. môže alebo spôsobiť bradykardiu.

Risperidón samotný antagonizuje účinky levodopy a ďalších agonistov dopamínu. Účinná látka tiež ovplyvňuje antihypertenzíva a môže spôsobiť klinicky významnú hypotenziu.

Karbamazepín, rifampicín, fenytoín a fenobarbital majú znižujúci účinok na plazmatickú koncentráciu risperidónu. Fluoxetín, paroxetín a verapamil zvyšujú plazmatické koncentrácie. Fenotiazíny, tricyklické antidepresíva a niektoré betablokátory môžu tiež zvyšovať plazmatické koncentrácie. Cimetidín a ranitidín zvyšujú biologickú dostupnosť risperidónu.

Alkohol, opiáty, antihistaminiká a benzodiazepíny sa majú kombinovať s risperidónom iba opatrne, pretože všetky pôsobia centrálne a sedatívne. Paliperidón sa nemá podávať vôbec s perorálne užívaným risperidónom.

Kontraindikácia

Ak je precitlivenosť na risperidón alebo paliperidón, účinná látka sa nemá podávať.

Gravidita/laktácia

Aj keď sa na zvieracích modeloch nepreukázalo, že risperidón je počas tehotenstva škodlivý, nemal by sa počas tehotenstva podávať. Počas dojčenia by sa mal predpisovať až po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje.

Pretože risperidón ovplyvňuje aj hladinu prolaktínu, nemožno vylúčiť, že ovplyvňuje plodnosť mužov a žien.

Schopnosť viesť vozidlo

Vzhľadom na celý rad vedľajších účinkov môže risperidón ovplyvňovať schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientom by sa malo odporučiť, aby sa zúčastňovali cestnej premávky, iba ak sú už dobre nastavení.

Inštrukcie na používanie

Pri liečbe risperidónom je potrebné vziať do úvahy nasledujúce informácie:

Ak sa má liečba risperidónom ukončiť, účinná látka sa má vysadiť.
Účinná látka môže zvýšiť úmrtnosť u starších pacientov s demenciou, najmä pri liečbe furosemidom. Riziko a prínos je potrebné starostlivo zvážiť, najmä u pacientov pred stresom.
Pacienti by mali byť pravidelne prehodnocovaní, či je potrebné v liečbe pokračovať.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.

Alternatívy

Ako alternatíva k risperidónu sú k dispozícii ďalšie atypické antipsychotiká: