Rosuvastatín - látka znižujúca hladinu cholesterolu proti poruchám metabolizmu tukov
Liek znižujúci hladinu cholesterolu rosuvastatín, jeden zo statínov, má silný účinok proti poruchám metabolizmu lipidov a znižuje kardiovaskulárne riziko.
Terapia na zníženie lipidov pre primárnu a sekundárnu prevenciu koronárnych srdcových chorôb je zameraná na potlačenie hromadenia cholesterolu vo vaskulárnej stene. Kyselina nikotínová, aniónové výmenníky a fibráty sa začali používať pred desiatkami rokov. Potom sa prvé statíny používali ako lieky na zníženie hladiny cholesterolu asi pred 25 rokmi. Pretože endogénna syntéza cholesterolu vrcholí v noci, Večer si dajte statíny. Táto trieda znižujúca lipidy, známa tiež ako inhibítory CSE (enzým syntézy cholesterolu), patrí Simvastatín, lovastatín, pravastatín, fluvastatín, atorvastatín rovnako ako účinná látka Rosuvastatín. Pričom rosuvastatín je liek na zníženie cholesterolu s veľmi silným účinkom.
Účinok rosuvastatínu ako látky znižujúcej hladinu cholesterolu na vaskulárne štruktúry sietnice u hypercholesterolemických pacientov s nízkym až stredným kardiovaskulárnym rizikom.
Ateroskleróza postihuje veľké elastické tepny a poškodzuje periférne malé cievy. Vyhodnotenie sietnicových ciev často ukazuje, aká účinná je liečba statínmi na zníženie cholesterolu.
V nedávnej štúdii vedci preto skúmali, či terapia liekom znižujúcim hladinu cholesterolu rosuvastatínom zlepšuje retinálne cievy u hypercholesterolemických pacientov s nízkym až stredným kardiovaskulárnym rizikom alebo ochorením koronárnych artérií (CHD).
Po 6 až 12 mesiacoch liečby sa zaznamenal významný vplyv rosuvastatínu na mikrovaskulatúru sietnice.
Účinky látky znižujúcej hladinu cholesterolu rosuvastatínu
Ako selektívny, kompetitívny inhibítor HMG-CoA reduktázy, liečivo rosuvastatín znižujúce hladinu cholesterolu zabraňuje tvorbe mevalonátu v hepatocytoch a tým aj skorému štádiu biosyntézy cholesterolu. Násobenie pečeňových LDL receptorov zosilňuje zrýchlený rozklad LDL. Zároveň je inhibovaná syntéza VLDL. Rýchlosť metabolizmu rosuvastatínu je pri 10% veľmi nízka a znižuje riziko interakcie.
Klinické údaje ukazujú, že rosuvastatín v dávke 10 miligramov je pri znižovaní LDL cholesterolu významne účinnejší ako štandardné dávky ostatných statínov a statín tiež vykazuje značný účinok na zvýšenie HDL.
Lipoproteín s vysokou hustotou (HDL) podlieha štrukturálnym a funkčným zmenám u pacientov s diabetes mellitus 2. typu. Nedávna štúdia zdôraznila účinnosť intervencie rosuvastatínu na proteíny spojené s HDL a ich ďalšie antiaterogénne účinky u mužov s diabetes mellitus 2. typu. Zistilo sa, že rosuvastatín priniesol kvantitatívne a kvalitatívne zlepšenie HDL. Nakoniec mala terapia pozitívne účinky na zníženie progresie kardiovaskulárnych chorôb u mužov s cukrovkou.
Mimochodom, v nedávnej štúdii s mladšími pacientmi s ektáziou koronárnych artérií bola liečba rosuvastatínom veľmi účinná, čo naznačuje potrebu včasnej liečby statínmi pre túto expanziu alebo vakovitú expanziu koronárnych artérií.
žiadosť
Crestor je indikovaný na primárnu hypercholesterolémiu typu IIa alebo zmiešanú dyslipidémiu typu IIb, keď samotná diéta a cvičebná terapia nestačia. Rosuvastatín 10 mg je v súčasnosti vo väčšine členských štátov schválený ako začiatočná a udržiavacia dávka s prijateľným pomerom rizika a prínosu.
Rosuvastatín nevykazuje žiadny proliečivý charakter. Z dôvodu nízkej rýchlosti metabolizmu je jeho interakčný potenciál nižší ako u iných statínov. Silná inhibícia kľúčového enzýmu pre syntézu kyseliny mevalonovej znižuje biosyntézu cholesterolu už pri nízkych dávkach a súčasne vedie k zvýšeniu počtu LDL receptorov v pečeni.
Rosuvastatín znižujúci hladinu cholesterolu je vhodný aj pre pacientov po PCI (perkutánna koronárna intervencia). V porovnaní s vysokými dávkami atorvastatínu sa zdá, že vysoké dávky rosuvastatínu sú rovnako účinné z hľadiska klinického účinku, ako naznačuje súčasná štúdia.
Vedľajšie účinky a interakcie
Najčastejšie dokumentovanými vedľajšími účinkami sú bolesť hlavy, závrat, zápcha, myalgia, asténia (
Literatúra:
Naresh S, Bitla AR, Rao PVLNS, Sachan A, Amancharla YL. Účinnosť perorálneho zásahu rosuvastatínu na HDL a jeho pridružené proteíny u mužov s diabetes mellitus 2. typu. Endokrinný. 2020 7. sept. Doi: 10,1007/s12020-020-02472-5. Epub pred tlačou. Erratum in: Endokrinné. 2020 13. októbra;: PMID: 32895874.
Fan CH, Hao Y, Liu YH a kol. Protizápalové účinky liečby rosuvastatínom na pacientov s ektáziou koronárnych artérií rôznych vekových skupín. BMC Cardiovasc Disord. 2020; 20 (1): 330. Publikované 2020 11. júla doi: 10.1186/s12872-020-01604-z
Marie Hougaard Christensen M, Bruun Haastrup M, Øhlenschlaeger T, Esbech P, Arnspang Pedersen S, Bach Dunvald AC, Bjerregaard Stage T, Pilsgaard Henriksen D, James Thestrup Pedersen A. Potenciál interakcie medzi klaritromycínom a jednotlivými statínmi - systematický prehľad. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2019 19. októbra doi: 10.1111/bcpt.13343.