Semaglutid - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam
Semaglutid je inkretínové mimetikum a patrí k agonistom peptidu-1 podobnému glukagónu. Používa sa na liečbu cukrovky typu 2 a je potrebné ho aplikovať iba raz týždenne.
žiadosť
Semaglutid je inkretínové mimetikum a patrí k agonistom glukagónu podobného peptidu (GLP) -1. Používa sa hlavne na liečbu cukrovky 2. typu. Pre európsky trh je schválený od začiatku roku 2018. Jeho špeciálnou vlastnosťou v porovnaní s inými liekmi, ktoré sa môžu použiť na liečbu cukrovky typu 2, je jeho biologický polčas: semaglutid sa musí podávať iba raz týždenne a môže sa injikovať priamo pod kožu bez ohľadu na jedlo. Riziko hypoglykémie je u mnohých pacientov nižšie ako pri liečbe inými antidiabetikami. Je doplnkom k zmene stravovania a pohybu a v súčasnosti nie je prvou voľbou.
V experimentálnych štúdiách semaglutid, podobne ako väčšina agonistov GLP-1, znižoval hmotnosť. Pôsobí ochranne u pacientov s cukrovkou 2. typu a s vysokým kardiovaskulárnym rizikom. V súčasnosti sa však účinná látka používa hlavne ako antidiabetikum.
farmakológia
Farmakodynamika (účinok)
GLP-1 sa prirodzene vyskytuje v gastrointestinálnom trakte ľudského tela. Viaže sa na receptor rovnakého mena na povrchu B buniek v pankrease. To aktivuje sekréciu inzulínu. Účinná látka súčasne inhibuje sekréciu glukagónu, oneskoruje vyprázdňovanie žalúdka a znižuje chuť do jedla. Semaglutid je závislý od dávky a glukózy.
Na rozdiel od iných agonistov GLP-1 sa semaglutid nielen dobre viaže na GLP-1 receptor, ale aj na albumín, proteín, ktorý sa nachádza vo veľkom množstve v krvi. Vytvorí sa tak rezervoár a účinok sa dá predĺžiť.
Farmakokinetika
Semaglutid sa podáva subkutánne pod kožu. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 24 až 36 hodinách. Kvôli vysokej afinite k plazmatickému albumínu sa táto vysoká plazmatická koncentrácia udržuje po dlhšiu dobu. Polčas sa dosiahne asi po 165 až 200 hodinách.
K odbúravaniu dochádza pomaly, ale vo veľkej miere v pečeni. V súčasnosti sú dipepitdylpeptidázy a nervové endopeptidázy známe ako zúčastnené enzýmy. Neaktívne metabolity sa vylučujú močom obličkami alebo vylučujú stolicou.
dávkovanie
Aktívna zložka je v súčasnosti na trhu dostupná ako 0,25 mg, 0,5 mg a 1 mg injekčné roztoky v naplnenom pere. Podáva sa raz týždenne priamo pod kožu do žalúdka, stehien alebo nadlaktia. Je potrebné sa vyhnúť injekcii do svalov alebo žíl. Semaglutid sa tiež nesmie podávať injekčne spolu s inzulínom v tej istej injekcii.
Miesto vpichu sa má meniť každý týždeň.
Vedľajšie účinky
Rozsah vedľajších účinkov semaglutidu je široký. Medzi bežné nepriaznivé účinky patrí nevoľnosť, zvracanie, hnačky, bolesti brucha a brucha a zápcha. V niektorých prípadoch sa vyskytli kožné reakcie v mieste vpichu, zvýšené hladiny amylázy a lipázy, žlčové kamene, únava, závraty a poruchy chuti.
Môžu sa však vyskytnúť závažné až život ohrozujúce vedľajšie účinky, ako sú zápal podžalúdkovej žľazy, nízka hladina cukru v krvi (hypoglykémia), problémy s obličkami až zlyhanie obličiek, nádory štítnej žľazy a rakovina, poruchy zraku (diabetická retinopatia) a závažné alergické reakcie.
Interakcie
Ak sa liečba semaglutidom kombinuje s liečbou inzulínom, zvyšuje sa riziko nízkej hladiny cukru v krvi (hypoglykémia). Pretože účinná látka ovplyvňuje motilitu žalúdka a zaisťuje pomalšie vyprázdňovanie obsahu žalúdka do čriev, perorálne užívané lieky môžu mať oneskorený účinok.
Kontraindikácia
Semaglutid by sa nemal podávať, ak sa v rodinnej anamnéze vyskytla rakovina štítnej žľazy alebo ak ju má pacient sám. Kontraindikáciou sú aj viaceré endokrinné neoplazmy typu II.
Ak je precitlivený na semaglutid, nesmie sa podať ani účinná látka.
Gravidita/laktácia
Existuje iba málo údajov o gravidných ženách. Semaglutid sa má preto podať, iba ak prínos jednoznačne preváži riziká a nie je k dispozícii rozumná alternatíva.
To isté platí aj o dojčení. Ak chcete mať deti, podľa výrobcu by sa terapia mala prerušiť najmenej dva mesiace pred počatím.
Inštrukcie na používanie
- V prípade ochorenia pankreasu alebo obličiek je potrebná opatrnosť.
- Semaglutid v súčasnosti nie je prvou voľbou.
- Účinná látka sa môže injikovať subkutánne iba pod kožu.
Alternatívy
Ako alternatívu k semaglutidu môžu byť použité iné inkretínové mimetiká v závislosti od indikácie. Tie obsahujú:
Alternatívou k semaglutidu môžu byť aj klasické antidiabetické lieky, ako sú inzulínové prípravky alebo biguanidy.