Sibutramín návod na použitie, analógy, recenzie Kompetentné zdravie na iLive

Lekársky expert článku

  • ATC klasifikácia
  • Aktívna ingrediencia
  • farmakodynamika
  • farmakokinetika
  • Užívanie počas tehotenstva
  • Kontraindikácie
  • Vedľajšie účinky
  • Dávkovanie a podávanie
  • predávkovania
  • Interakcie s inými liekmi
  • Podmienky skladovania
  • Farmakologická skupina
  • Farmakologický účinok
  • Analógy a podobné prípravky

sibutramín

Rýchle chudnutie bez námahy - pre mnohých, ktorých už unavujú kilá navyše, znie veľmi lákavo. Preto sa používajú „čarovné“ lieky na chudnutie a zrejme budú vždy žiadané u prevažne ženskej časti populácie, nespokojnej s ich hmotnosťou.

Sibutramín hydrochlorid Hydrochlorid, medzinárodná spoločnosť otvorená spoločnosťou Abbott Laboratories na prahu posledného desaťročia minulého storočia, ktorá neodôvodnila svoj prvý cieľ antidepresív, sa javila ako vyslovene anorektická. Pôsobenie látky na potlačenie hladu bolo prekvapivo účinné a úbytok nadváhy bol taký veľký, že sa používal ako prostriedok proti obezite, pričom u pacientov s nadváhou bola 1997 rokov predpísaná nekontrolovaná absorpcia. z jedla.

Prečo je sibutramín zakázaný?

Sláva sibutramín, ako účinný spaľovač tukov, sa okrem eliminácie túžby po občerstvení rýchlo šírila v rôznych krajinách a na kontinentoch, čo je problém s nadváhou, a to nielen v USA, ale aj v ekonomicky najvyspelejších krajinách Európy. . Svetová zdravotnícka organizácia považuje tento problém za epidémiu a vývoj nového produktu, eliminujúci pocit hladu a stimulujúci metabolické procesy v tele, bol samozrejme vnímaný ako viac než priaznivý. Sibutramín a jeho lieky boli predpísané pre pacientov s pravou a ľavou nadváhou.

Avšak správy o duševných poruchách u pacientov užívajúcich tento liek s určitou účinnou látkou sa začali objavovať pomerne rýchlo. Z nich sa čoraz častejšie vyskytujú samovraždy, akútne kardiovaskulárne patológie so smrteľnými následkami, najmä u starších ľudí. Okrem toho sa uvádza, že lieky so Sibutramínom spôsobujú podobnosť s drogovou závislosťou. Všetky tieto fakty a dlhý zoznam vedľajších účinkov, ktoré boli objavené pri ďalšom skúmaní vlastností tohto lieku, vysvetľujú, prečo je Sibutramín zakázaný. Od roku 2010 je v Európskej únii dočasne prerušený predaj liekov s touto účinnou látkou, v Austrálii, USA, Kanade a na Ukrajine, v Rusku je ich predaj len na lekársky predpis.

Indikáciou pre použitie tohto lieku je primárna obezita II. - III. Stupňa, keď sa index telesnej hmotnosti zvýši o 30 - 35 kg/m² a neúčinnosť iných liečebných metód. Ihneď po objavení sa a teraz sa tento liek na ďalšie kilogramy neodporúčal všetkým za sebou, ale v obzvlášť závažných prípadoch obezity. V liečebnom režime sibutramínom sa odporúča nízkokalorická strava a cvičenie. Je tiež predpísaný pre ľudí trpiacich cukrovkou závislou od inzulínu, hyper- alebo hypoproteinémiou. V takom prípade je pacientom odporúčaný index telesnej hmotnosti 27 kg/m2 a viac.

Komplexná terapia vrátane liekov so sibutramínom sa vykonáva pod dohľadom špecialistu s praktickými skúsenosťami s liečbou obezity. Dôležitou súčasťou toho je formovanie psychickej túžby pacienta zmeniť svoje návyky týkajúce sa stravovania a stravovania, ako aj zmeny životného štýlu a ich zachovania po eliminácii liečby liekom.

ATC klasifikácia

Aktívna ingrediencia

farmakodynamika

Mechanizmus účinku tejto látky spočíva v tom, že prispieva k rýchlemu uspokojeniu hladu, aktivuje pocit sýtosti a tým pádom znižuje množstvo potravy konzumovanej bez námahy pacientom.

Iniciáciou prenosu chemických signálov (napr. Saturácia počas jedla) medzi neurónmi v mozgu je uvoľnenie neurotransmiterov serotonínu a norepinefrínu do extracelulárneho priestoru (synapsie), kde je signál prijatý. Molekuly sibutramínu blokujú neurotransmiter späť do presynaptickej bunky. Kvôli tejto zvýšenej synaptickej koncentrácii norepinefrínu a serotonínu zosilňuje stimulácia neurónov pulz. Signál nasýtenia vstupuje do bunky intenzívne postsynaptické telo nevyžaduje príjem veľkého množstva potravy. Okrem toho liek zvyšuje produkciu tepla metabolizmom tela a stimuluje procesy a tvorbu didemetylsibutramín-monodemetyl- aktívnych metabolitov, ktoré sú schopné samy inhibovať spätné vychytávanie uvoľnených neurotransmiterov (serotonín a noradrenalín) a - hormón rozkoše, ale v oveľa menšia miera. V tomto zmysle sibutramín podporuje rýchle pocity sýtosti a stáva sa konštantným. Túžba po jedle zmizne sama od seba, je to výrazne znížený príjem potravy, čo vedie k rýchlemu chudnutiu.

Účinná látka a jej aktívne metabolity indiferentne uvoľňujú enzým monoaminooxidázu a jeho aktivácia neinteragujú s neurotransmitermi vrátane katecholamínov, serotonínu, histamínu, acetylcholínu, kyseliny glutámovej a benzodiazepínov. Potlačujú vychytávanie serotonínových membránových receptorov krvnými doštičkami a môžu meniť ich funkcie.

Redukcia telesného tuku pomocou údajov o liekoch je sprevádzaná zvýšenou hladinou (dobrého) lipoproteínového cholesterolu v krvi s vysokou hustotou kvantitatívnym znížením pozadí triacylglyceridov, celkového cholesterolu spôsobeného „zlým“ a kyselinou močovou.

Počas liečby týmito liekmi došlo hlavne k prípadom mierneho zvýšenia krvného tlaku a srdcovej frekvencie, došlo však aj k závažnejším zmenám v týchto parametroch. Väčšina liekov sibutramínu sa pripravuje mono, avšak Reduxin obsahuje okrem hlavnej účinnej látky aj mikrokryštalickú celulózu, nepotravinový výrobok, ktorý produkuje a nespôsobuje potravu. Má vlastnosť zostať v žalúdku, opuchnutý pod vplyvom tekutín, čím poskytuje pocit sýtosti. V kombinácii so sibutramínom dopĺňa svoje pôsobenie. Je schopný absorbovať nielen vodu, ale aj hnilobné baktérie, čistí črevá a zabraňuje otrave jedlom.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

farmakokinetika

Pri perorálnom podaní dochádza k rýchlej absorpcii aktívnej zložky z gastrointestinálneho traktu (asi 80%). Vstupom do pečene sa sibutramín metabolizuje na monodemetyl a didbutylsibutramín. Na konci 72 minút po použití liečiva, dávkovaného v množstve 0,015 g, sa pozoruje najvyššia koncentrácia účinnej látky a jej metabolity sa pozorujú od troch do štyroch hodín. Užívaním kapsuly s jedlom pacient znižuje maximálnu koncentráciu metabolitov o jednu tretinu a čas na zvýšenie sa zvyšuje o tri hodiny, bez zmeny celkovej koncentrácie a distribúcie. Sibutramín (takmer úplný) a jeho metabolity (> 90%) sa viažu na sérový albumín a rýchlo sa šíria do telesných tkanív. Koncentrácia účinných látok v sére dosahuje ustálený stav štyri dni po začiatku liečby a presahuje dvojnásobok sérovej koncentrácie stanovenej po prvej dávke.

Vylučovanie neaktívnych demetyl metabolitov z tela prebieha hlavne močom, menej ako 1% sa vylučuje v kalorických masách. Plazmatický polčas sibutramínu je 66 minút, jeho metabolitov (monodecimetyl- a didesmetylsibutramín) - 14, respektíve 16 hodín.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Počas tehotenstva používajte sibutramín

Výsledky sibutramínových testov na laboratórnych zvieratách naznačujú, že liečivo neovplyvňuje schopnosť otehotnieť. U morčiat sa však pozoroval teratogénny účinok sibutramínu na plod. Zistilo sa, že majú fyzické abnormality vo vzhľade aj v kostrovej štruktúre.

Lieky obsahujúce sibutramín nie sú povolené u tehotných a dojčiacich žien. Počas liečby a jeden a pol mesiaca po ukončení liečby týmito liekmi majú ženy vo fertilnom veku používať spoľahlivú antikoncepciu.

Kontraindikácie

  • vekové obmedzenia: nepripisujú sa maloletým alebo osobám starším ako 65 rokov;
  • sekundárna obezita spôsobená chorobami endokrinného systému a centrálneho nervového systému, iné organické príčiny;
  • poruchy stravovania - bulímia, anorexia (v prítomnosti alebo anamnéze);
  • psychiatrické poruchy;
  • kontrola zovšeobecnená;
  • obehové poruchy mozgu (v prítomnosti alebo anamnéze);
  • toxické torpédo;
  • ischemická choroba srdca (v prítomnosti alebo anamnéze), poruchy rytmu a srdcového rytmu, chronická dysfunkcia dekompenzovaných srdcových svalov;
  • poruchy obehu v periférnych cievach;
  • nekontrolované zvýšenie krvného tlaku o viac ako 145 mm Hg;
  • závažné poškodenie funkcie pečene a/alebo obličiek;
  • oneskorené močenie adenóm prostaty;
  • feochromocytóm
  • zneužívanie návykových látok a/alebo alkoholizmus;
  • glaukómový uzáver;
  • hypolaktázia, glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm;
  • známa senzibilizácia na sibutramín a/alebo iné zložky lieku.

Špeciálna starostlivosť predpísaná pacientom s ochorením: hypertenzia, poruchy obehu, svalové kŕče, koronárna insuficiencia, epilepsia, dysfunkcia pečene a/alebo obličiek, žlčové kamene, glaukóm, krvácanie, tiky a tiež - na lieky, ktoré porušujú zrážanie krvi.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Vedľajšie účinky sibutramínu

Táto látka - veľmi účinná anorektička a samozrejme tí, ktorí chcú schudnúť a čítať nadšené kritiky, ktorých je veľa, vyvolávajú otázku: Čo je nebezpečné Sibutramín?

Ako každá látka, samozrejme, môže spôsobovať alergie. Vo väčšine prípadov - nejde o anafylaktický šok, ale o neškodnejšiu reakciu tela, napríklad vyrážku zo Sibutraminu. Nepríjemné, ale nie nebezpečné. Prestaňte brať - poškriabe sa a prejde.

Vážnejším dôsledkom je závislosť. Táto droga sa neodporúča dlhšie ako rok, ale ľudia, ktorí ju začali brať, sa väčšinou nemôžu zastaviť, vyvinú si skutočnú drogovú závislosť, ktorá je v skutočnosti podskupinou drogovej závislosti. . Vôbec nie. Kto však môže zaručiť, že jeho telo bude odolné voči tejto vlastnosti tejto drogy?

Pokyny pre liek naznačujú, že vedľajšie účinky sa najčastejšie vyskytli v prvom mesiaci liečby, a ak pokračovali, frekvencia a intenzita týchto účinkov sa časom znižovala. Negatívne účinky boli v zásade reverzibilné a odzneli pri vysadení lieku.

Najčastejšie búšenie srdca, vysoký krvný tlak, začervenanie kože, s pocitom tepla, zápcha, úplná anorexia, akútne hemoroidy, nevoľnosť, sucho v ústach, nespavosť, mdloby, znecitlivenie tela, záchvaty paniky, silné potenie, na ochutnať.

V postregistračnej štúdii SCOUT, iniciovanej príslušným orgánom Európskej únie, sa po mnohých prípadoch závažných vedľajších účinkov, na ktorých sa zúčastnilo veľa obéznych pacientov a vysoká pravdepodobnosť kardiovaskulárnych ochorení, dosiahli nasledujúce výsledky: -fatálny plod, mŕtvica, srdcový infarkt (!) u pacientov užívajúcich sibutramín sa zvýšili o 16% v porovnaní s pacientmi užívajúcimi placebo. Čo je však veľmi potešujúce, pomocou resuscitácie bolo možné ušetriť o 1,4% viac pacientov, ktorí užívali tento liek. Ale úmrtia, jednak na vaskulárnu patológiu, jednak na všetky príčiny, sa stretávali s rovnakou frekvenciou v oboch skupinách pacientov.

Vyskytli sa vedľajšie účinky vo forme alergií od menších vyrážok po anafylaktický šok. Nízky počet krvných doštičiek, tj. - Mierne poskladaná krv, vyskytli sa prípady autoimunitného poškodenia stien krvných ciev (hemoragická purpura), duševné poruchy, ktoré sú diskutované vyššie. V týchto prípadoch sa odporúčalo prerušiť liečbu.

Nervový systém reaguje na lieky záchvatmi, poruchami krátkodobej pamäte, amnéziou.

Bolestivé syndrómy v oblasti hlavy, chrbta, uší, poruchy zraku a sluchu, trávenie, choroby ORL, opary. Zoznam nežiaducich účinkov je nekonečný. Dospel k záveru, že príležitostný abstinenčný syndróm sprevádza bolesť hlavy a zvýšená chuť do jedla (!).

Ženy, ktoré majú v úmysle porodiť po liečbe sibutramínom, má zmysel myslieť to vážne. Liečivo je teratogénne, jeho schopnosť spôsobiť mutácie ešte nebola potvrdená, ale použite tento nástroj na krátku dobu a hlavná vec - často nie je oficiálna. Preto je stále možné pridať do zoznamu ďalšie informácie.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa podáva raz ráno, bez ohľadu na príjem potravy. Liečba sa začína jednou tobolkou 0,01 g, ktorá sa prehltne celá a premyje sa dostatočným množstvom vody. Ak stratíte menej ako 2 kilogramy v prvých štyroch týždňoch liečby a máte dobrú znášanlivosť, je predpísaná denná dávka viac ako 0,015 g. Ak stratíte menej ako 2 kilogramy v nasledujúcich štyroch týždňoch, liek sa vysadí ako v tomto prípade neúčinné, pretože sa neodporúčajú vyššie dávky.

Liečba sa zastaví v nasledujúcich prípadoch:

  • keď počas troch mesiacov pacient stratí menej ako 5% svojej pôvodnej hmotnosti;
  • keď sa strata hmotnosti stabilizovala na menej ako 5% pôvodnej hmotnosti;
  • keď po už dosiahnutom znížení hmotnosti pacient prijme tri kilogramy alebo viac.

Liečba týmto liekom nie je dlhšia ako dva roky.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

predávkovania

Užívanie dávok sibutramínu, ktoré presahujú odporúčané, zvyšuje riziko vedľajších účinkov a zvyšuje ich závažnosť. Dôsledky predávkovania neboli dostatočne preskúmané a neexistuje žiadne špecifické antidotum.

V rámci prvej pomoci v prípade predávkovania je predpísaný výplach žalúdka a enterosorbent jednu hodinu po podaní dávky presahujúcej odporúčanú dávku.

Je potrebné sledovať stav pacienta do 24 hodín od podania nadmerného množstva lieku. Ak sa vyskytnú príznaky vedľajších účinkov, vykoná sa vhodná liečba. Najčastejšie následky predávkovania, vysokého krvného tlaku a búšenia srdca prerušujú ß-blokátory.
Použitie prístroja „umelá oblička“ v prípade predávkovania sibutramínom je nemožné, pretože, ako ukazujú výskumy, výmena sibutramínových produktov hemodialýzou prakticky eliminovala.

[42], [43], [44]

Interakcie s inými liekmi

Neaplikovateľné v kombinácii:

  • s inými liekmi na potlačenie duševných chorôb alebo na liečbu pacientov s potravinovou obezitou, ktoré majú ústredný účinok;
  • s liekmi, ktoré inhibujú enzymatickú aktivitu monoaminooxidázy (medzi liekmi obsahujúcimi inhibítory sibutramínu a inhibítory monoaminooxidázy, by mal byť časový interval najmenej dva týždne);
  • s liekmi, ktoré stimulujú produkciu serotonínu a potláčajú spätné vychytávanie;
  • s liekmi, ktoré inaktivujú mikrozomálne enzýmy v pečeni;
  • s liekmi, ktoré môžu spôsobiť búšenie srdca a zvyšovať krvný tlak, ako aj vzrušovať sympatický nervový systém.

Prípravky obsahujúce sibutramín neovplyvňujú farmakodynamiku perorálnych kontraceptív.

Je tiež potrebné poznamenať, že sibutramín a alkohol nie sú kompatibilné.

V súčasnosti sú na Ukrajine dočasne zakázané lieky obsahujúce sibutramín a ich odchod z lekární pracujúcich v právnej oblasti je nemožný aj v súlade s predpismi. Avšak nákup liekov so sibutramínom nie je zložitý, internet je plný návrhov. Je pravda, že predaj nezákonných drog, napríklad ich nákup, je trestný. Tiež stojí za zváženie.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]