Sibutramín - účinky, použitie a riziká
Sibutramín je derivát amfetamínu a ako nepriamy stimulátor sympatického nervového systému slúži ako látka potlačujúca chuť do jedla. Účinná látka patrí do skupiny inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu, a preto sa svojím spôsobom účinku blíži k rôznym antidepresívam a ADHD liečivu metylfenidátu. Lieky obsahujúce sibutramín boli stiahnuté z trhu v európskych krajinách v roku 2010 na odporúčanie Európskej agentúry pre lieky z dôvodu významných vedľajších účinkov.
Obsah
Čo je sibutramín?
Liečivo sibutramín, derivát amfetamínu, ktorý patrí do skupiny účinných látok potlačujúcich chuť k jedlu (anorektiká), sa až do jeho schválenia v roku 2010 používal na liečbu ťažkej nadváhy (obezity). Vlastnosti sibutramínu potláčajúce chuť do jedla sú hlavne dané jeho účinkom ako inhibítora spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI). To vedie k zvýšeniu koncentrácie neurotransmiteru serotonínu a stresového hormónu adrenalínu v extracelulárnom priestore a v synaptickej štrbine zúčastnených nervov, čo sa rovná nepriamej stimulácii sympatického nervového systému.
V prípade nebezpečenstva alebo iného stresu, sympatický nervový systém normálne zaisťuje uvoľnenie stresových hormónov a metabolizmus tela sa prispôsobuje požiadavke na krátkodobý maximálny duševný a fyzický výkon pri úniku alebo útoku. V priebehu krátkodobých metabolických zmien tiež dochádza k potlačeniu chuti do jedla.
Kvôli veľkému množstvu škodlivých vedľajších účinkov, z ktorých niektoré boli životu nebezpečné, Európska agentúra pre lieky v januári 2010 odporučila, aby sa na liečbu prestali používať lieky obsahujúce sibutramín. Priemyselné krajiny sa teraz riadili týmto odporúčaním a stiahli svoj súhlas s liekmi obsahujúcimi sibutramín, ako sú Reductil®, Meridia® a LiDa®.
Farmakologický účinok
V dôsledku inhibície spätného vychytávania neurotransmiterov serotonínu a noradrenalínu vedie zvýšená extracelulárna koncentrácia nosných látok k zodpovedajúco zvýšenej okupácii a stimulácii receptorov. Takto stimulované adrenoreceptory spúšťajú metabolické procesy podobné procesom „skutočnej“ sympatickej excitácie. To znamená, že sú ovplyvnené všetky tkanivá a orgány, ktoré sú inervované sympatickými nervami a prítomnými adrenoreceptormi. To platí aj pre CNS a krvné doštičky, ktoré majú na svojom povrchu aj adrenoceptory.
Účinky na psychiku možno zvyčajne označiť ako euforické a sú podobné účinkom určitých psychotropných liekov. Celkový farmakologický účinok sibutramínu možno opísať ako sympatomimetický.
Okrem ďalších nežiaducich vedľajších účinkov to boli predovšetkým účinky na kardiovaskulárny systém, ako sú srdcové arytmie a vysoký krvný tlak, ako aj silný vplyv na psychiku, ktorý v roku 2010 viedol k odobratiu schválenia liekov obsahujúcich sibutramín.
Lekárske použitie a použitie
Obdobie, počas ktorého bola účinná látka Sibutramín schválená v Nemecku a ďalších európskych krajinách, je asi 12 rokov, od roku 1999 do roku 2010. Iba v Taliansku bola účinná látka oficiálne stiahnutá z trhu v roku 2002 po dvoch úmrtiach.
Užívanie liekov obsahujúcich sibutramín podliehalo prísnym pravidlám. Tento liek by sa mal predpisovať iba na podpornú liečbu obezity s indexom telesnej hmotnosti (BMI) 30 alebo vyšším. V tomto prípade podporný znamená, že by sa malo dodržiavať osvedčené stravovacie návyky a mal by sa vykonávať konkrétny cvičebný program.
Okrem toho platilo pravidlo, že liečba obezitou sibutramínom sa má prerušiť, ak sa po období liečby 3 mesiace nedá dosiahnuť úbytok hmotnosti minimálne 5%. Obezita, ktorá sa má liečiť, môže byť genetická alebo získaná.
Na lieky sa vzťahovali aj prísne pravidlá týkajúce sa kontraindikácií. Pri výskyte nasledujúcich ochorení a ťažkostí by sa liečba liekom obsahujúcim sibutramín nemala používať: kardiovaskulárne ochorenia, funkčné poruchy pečene a obličiek, hypertyreóza a glaukóm.
Z bezpečnostných dôvodov by navyše nemali sibutramín užívať tehotné a dojčiace ženy, ako aj deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov.
Lieky nájdete tu
Riziká a vedľajšie účinky
Ďalej boli zistené nežiaduce vedľajšie účinky v psychologickej a nervovej oblasti. Počas liečby sa môže vyvinúť ospalosť, parestézia, poruchy chuti, kožné vyrážky, nadmerné potenie (hyperhidróza), stavy úzkosti a denná ospalosť.
Účinky sibutramínu na psychiku môžu byť euforické a antidepresívne. Účinok je porovnateľný s účinkom niektorých antidepresív, ktoré tiež patria do skupiny SNRI. Sibutramín je teraz tiež na zozname zakázaných dopingových látok.
Tiež by vás mohlo zaujímať
Na stránkach MedLexi.de publikujeme nielen informácie o zdraví, medicíne a wellness, ale sme nadšení aj zo súčasného lekárskeho výskumu a medicínskych technológií. S potešením skúmame všetky témy týkajúce sa pohody človeka a jeho zdravia a pre širokú verejnosť vysvetľujeme zložité medicínske problémy s vysokými novinárskymi štandardmi.
Lekárske odborné znalosti pre naše predmetové oblasti nám pomáhajú pripraviť zrozumiteľné znalosti pre vaše zdravie. Fakty zvedavo vyšetrujeme, kontrolujeme na základe aktuálnej situácie vo výskume a tiež skúmame každodennú lekársku prax. Vidíme sa ako sprostredkovatelia vedomostí medzi lekárom a pacientom.