Sibutramine návod na použitie, analógy, kompetentné recenzie o zdraví na iLive

Špecialista na článok

  • ATC klasifikácia
  • Aktívne zložky
  • Farmakodynamika
  • Farmakokinetika
  • Používajte počas tehotenstva
  • Kontraindikácie
  • Vedľajšie účinky
  • Dávkovanie a podávanie
  • Predávkovanie
  • Interakcie s inými liekmi
  • Podmienky skladovania
  • Farmakologická skupina
  • Farmakologický účinok
  • Analógové a podobné prípravky

kompetentné

Rýchle chudnutie bez akejkoľvek námahy - znie lákavo pre mnohých, ktorých už unavujú kilá navyše. Preto sa na chudnutie používajú „čarovné“ lieky a zdá sa, že vždy bude dopyt po časti prevažne ženskej populácie, nespokojnej s ich hmotnosťou.

Monohydrát hydrochloridu sibutramínu, otvorená medzinárodná spoločnosť Abbott Laboratories na prahu posledného desaťročia minulého storočia, ktorá neopodstatňovala svoj prvý antidepresívny cieľ, sa javila ako vyložene anorektická. Účinok látky v zmysle potlačenia pocitu hladu bol prekvapivo efektívny a strata viac ako kíl bola taká veľká, že sa používala ako liek na obezitu predpísaný u 1 997 rokov pacientov s nadváhou spôsobených nekontrolovaným požitím potravy.

Prečo je sibutramín zakázaný?

Sláva sibutramínu ako účinného spaľovača tukov sa okrem eliminácie túžby po jedle rýchlo rozšírila po krajinách a kontinentoch, pretože problém obezity je pomerne akútny nielen v USA, ale vo väčšine ekonomicky rozvinutých krajín Európy. Svetová zdravotnícka organizácia považuje tento problém za epidémiu a samozrejme bol pozitívnejšie vnímaný výskyt nového lieku, ktorý eliminuje hlad a stimuluje metabolické procesy v tele. Sibutramín a lieky, ktoré ho obsahujú, boli predpísané pravým a ľavým pacientom s nadváhou.

Avšak správy o duševných poruchách u pacientov užívajúcich tento liek so špecifickou účinnou látkou sa objavili dostatočne rýchlo. Medzi nimi sú čoraz častejšie prípady samovrážd, akútnych kardiovaskulárnych patológií so smrteľnými následkami, najmä u starších ľudí. Podľa niektorých správ môžu navyše drogy obsahujúce sibutramín spôsobiť podobne drogovú závislosť. Všetky tieto skutočnosti a dlhý zoznam vedľajších účinkov objavených pri dôkladnejšom výskume vlastností tohto lieku vysvetľujú, prečo je sibutramín zakázaný. Od roku 2010 bol v Európskej únii dočasne pozastavený predaj liekov s touto účinnou látkou; v Austrálii, USA, Kanade a na Ukrajine, v Rusku sú dostupné iba na lekársky predpis.

Indikáciou pre použitie tohto nástroja je primárna obezita potravinového stupňa II-III, keď sa index telesnej hmotnosti zvyšuje o 30-35 kg/m² s neúčinnosťou iných metód liečby. Ihneď po jeho zverejnení a teraz sa tento liek na kilogramy neodporúčal všetkým za sebou, ale v obzvlášť závažných prípadoch obezity. V schéme liečby sibutramínom sa navrhuje nízkokalorická strava a cvičenie. Je tiež predpísaný pre ľudí s cukrovkou závislou od inzulínu, hyper- alebo hypoproteinémiou. V tomto prípade je odporúčaný index telesnej hmotnosti pacienta 27 kg/m² a viac.

Komplexná terapia vrátane užívania sibutramínu sa vykonáva pod dohľadom špecialistu s praktickými skúsenosťami s liečbou obezity. Dôležitou súčasťou toho je formovanie psychickej ochoty pacienta meniť svoje stravovacie a výživové návyky, ako aj zmeny životného štýlu a udržiavať ich po zrušení liečby liekom.

ATC klasifikácia

Aktívne zložky

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku tejto látky spočíva v tom, že prispieva k rýchlemu uspokojeniu hladu, aktivuje pocit sýtosti a tým znižuje množstvo potravy, ktoré pacient konzumuje bez námahy.

Zahájenie prenosu chemických signálov (napr. Sýtosti počas jedla) medzi nervovými bunkami mozgu uvoľní neurotransmitery serotonín a norepinefrín v extracelulárnom priestore (synapse), odkiaľ prijatý signál pochádza. Molekuly sibutramínu blokujú návrat neurotransmiterov späť do presynaptickej bunky. Kvôli tejto zvýšenej pulznej synaptickej koncentrácii norepinefrínu a serotonínu dostáva stimulačný neurón zosilnenie. Signál nasýtenia preniká do postsynaptických buniek intenzívnejšie, telo nepotrebuje veľké množstvo potravy. Okrem toho liek zvyšuje produkciu tepla metabolizmom a procesmi tela a tvorbou monodemetil-didemetilsibutramínu - aktívnych metabolitov schopných inhibovať spätné vychytávanie uvoľnených neurotransmiterov (serotonín a noradrenalín) a - hormónu dopamínového potešenia, ale v jednom. oveľa menšej miere. Týmto spôsobom sibutramín podporuje rýchly rozvoj pocitu sýtosti a stáva sa trvalým. Túžba po občerstvení zmizne sama od seba, spotreba jedla sa výrazne zníži, čo vedie k rýchlemu chudnutiu.

Liečivo a jeho aktívne metabolity indiferentne uvoľňujú enzým monoaminooxidázu a jeho aktivácia neinteraguje s neurotransmitermi vrátane katecholamínov, serotonínu, histamínu, acetylcholínu, kyseliny glutámovej a benzodiazepínov. Potlačujú zachytávanie membránových receptorov pre serotonín krvnými doštičkami a môžu meniť ich funkcie.

Redukcia telesného tuku sprevádzaná údajmi o liekoch so zvýšením hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou („dobrého“) cholesterolu v krvnej plazme vďaka kvantitatívnym základným obsahom triacylglyceridov, celkového cholesterolu vďaka „zlému“ a zníženiu množstva kyseliny močovej.

Počas liečby týmito liekmi došlo hlavne k prípadom mierneho zvýšenia krvného tlaku a srdcovej frekvencie, došlo však aj k závažnejším zmenám v týchto parametroch. Väčšina liekov so sibutramínom je monopreparátom, ale okrem hlavnej účinnej látky obsahuje Reduxin aj mikrokryštalickú celulózu, prírodný nepotravinový výrobok nepotravinársky. Má vlastnosť pobytu v žalúdku, opuchu pod vplyvom tekutín a tým vytvárania pocitu sýtosti. V kombinácii so sibutramínom dopĺňa svoje účinky. Je schopný absorbovať nielen vodu, ale aj hnilobné baktérie, čistí črevá a zabraňuje otrave jedlom.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Pri požití dochádza k rýchlej absorpcii aktívnej zložky z gastrointestinálneho traktu (asi 80%). Keď sa sibutramín dostane do pečene, metabolizuje sa na monodemetyl- a dibutylsibutramín. Na konci 72 minút po podaní dávky 0,015 g liečiva sa pozoruje maximálna koncentrácia účinnej látky a tri až štyri hodiny - jej metabolity. Ak sa kapsula užíva s jedlom, pacient zníži maximálnu koncentráciu metabolitov o tretinu a čas jeho výkonu sa zvýši o tri hodiny bez zmeny celkovej koncentrácie a distribúcie. Sibutramín (takmer úplne) a jeho metabolity (> 90%) sa viažu na sérové ​​albumíny a šíria sa cez tkanivá tela dobrou rýchlosťou. Koncentrácia účinných látok v sére dosahuje rovnovážny stav štyri dni po začiatku liečby a dvakrát prevyšuje sérovú koncentráciu stanovenú po prvom užití.

Neaktívne demetylované metabolity sa z tela vylučujú hlavne močom, menej ako 1% sa vylučuje kalorickými hmotami. Polčas sibutramínu je 66 minút, jeho metabolitov (monodesmetyl a didesmetyl sibutramín) - 14, respektíve 16 hodín.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Počas tehotenstva používajte sibutramín

Výsledky testov so sibutramínom na laboratórnych zvieratách ukazujú, že táto účinná látka nemá žiadny vplyv na plodnosť, ale u potomkov morčiat boli pozorované teratogénne účinky sibutramínu na plod. Majú fyzické abnormality súvisiace so vzhľadom a štruktúrou kostry.

Lieky obsahujúce sibutramín nie sú povolené pre tehotné a dojčiace ženy. Počas celej liečby a jeden a pol mesiaca po ukončení liečby týmito liekmi majú pacientky v plodnom veku, ktoré sú tehotné, používať spoľahlivú antikoncepciu.

Kontraindikácie

  • Vekové obmedzenia: neposkytujú sa maloletým ani osobám starším ako 65 rokov;
  • sekundárna obezita spôsobená chorobami endokrinného a centrálneho nervového systému, iné organické príčiny;
  • Poruchy stravovania - bulímia, anorexia (v prítomnosti alebo v anamnéze);
  • duševné patológie;
  • generalizovaný kliešť;
  • Poruchy obehu v mozgu (v prítomnosti alebo v anamnéze);
  • jedovatá struma;
  • ischemická choroba srdca (súčasná alebo v anamnéze), poruchy rytmu a srdcového rytmu, chronická dekompenzovaná dysfunkcia myokardu;
  • Poruchy obehu v periférnych cievach;
  • nekontrolované zvýšenie krvného tlaku nad 145 mm Hg;
  • závažný stupeň poškodenia funkcie pečene a/alebo obličiek;
  • Adenóm prostaty s oneskoreným močením;
  • Feohromocytóm
  • Zneužívanie návykových látok a/alebo alkoholizmus;
  • Glaukóm s uzavretým uhlom;
  • Hypolaktázia, glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm;
  • známa senzibilizácia na sibutramín a/alebo na iné zložky lieku.

Špeciálna starostlivosť predpísaná pacientom s týmto ochorením: vysoký krvný tlak, poruchy obehu, svalové kŕče, koronárna insuficiencia, epilepsia, dysfunkcia pečene a/alebo obličiek, žlčové kamene, glaukóm, krvácanie, tiky a tiež - lieky, ktoré porušujú zrážanie krvi.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Vedľajšie účinky sibutramínu

Táto látka je veľmi účinné anorektikum a samozrejme tých, ktorí chcú schudnúť a prečítali si nadšené recenzie, ktorých je veľa, vyvstáva otázka: čo je to nebezpečný sibutramín?

Ako každá látka, samozrejme, môže spôsobovať alergie. Vo väčšine prípadov - nejde o anafylaktický šok, ale o neškodnejšiu reakciu tela, napríklad vyrážku zo sibutramínu. Nepríjemné, ale nie nebezpečné. Prestaňte brať - poškriabe sa to a stane sa.

Vážnejším dôsledkom je závislosť. Táto droga sa neodporúča dlhšie ako rok, ale ľudia, ktorí ju začnú užívať, často nemôžu prestať, vyvinie sa u nich skutočná drogová závislosť, ktorá je v skutočnosti podmnožinou drogovej závislosti. Vôbec nie. Kto však môže zaručiť, že jeho telo je odolné voči tejto vlastnosti tejto drogy?

Pokyny k lieku naznačujú, že vedľajšie účinky sa vyskytli najčastejšie v prvom mesiaci liečby, a ako pokračovalo, frekvencia a intenzita týchto účinkov sa časom znižovala. Negatívne akcie boli hlavne reverzibilné a odzneli pri vysadení lieku.

Najčastejšie búšenie srdca, vysoký krvný tlak, návaly kože s pocitom tepla, zápcha, úplná anorexia, akútne hemoroidy, nevoľnosť, sucho v ústach, nespavosť, mdloby, znecitlivenie častí tela, záchvaty paniky, zvýšené potenie, poruchy chuti.

V postregistračnej štúdii SCOUT, ktorej sa zúčastnil príslušný orgán Európskej únie po mnohých prípadoch závažných vedľajších účinkov vyvolaných mnohými pacientmi s obezitou a vysokou pravdepodobnosťou kardiovaskulárnych ochorení, boli dosiahnuté tieto výsledky: riziko nefatálneho srdcového infarktu, mozgovej príhody, srdcového infarktu u (!) pacientov, ktorí užívali sibutramín, o 16% v porovnaní s pacientmi, ktorí užívali placebo. Je však veľmi upokojujúce, že pomocou resuscitácie sa ušetrí viac ako 1,4% pacientov, ktorí užili skutočný liek. Ale úmrtia na obe kardiovaskulárne patológie a na všetky príčiny v oboch skupinách sa stretávali s rovnakou frekvenciou.

Vyskytli sa nežiaduce účinky vo forme alergií od miernych kožných vyrážok po anafylaktický šok. V krvi sa znížil počet krvných doštičiek, krv sa zle pokrčila, vyskytli sa prípady autoimunitného poškodenia na stenách krvných ciev (hemoragická purpura), duševné poruchy, ako už bolo uvedené vyššie. V týchto prípadoch sa odporúčalo prerušiť liečbu.

Nervový systém reagoval na liek kŕčmi, poruchami krátkodobej pamäte, amnéziou.

Bolestivé syndrómy v oblasti hlavy, chrbta, uší, poruchy zraku a sluchu, trávenie, choroby ORL, opary. Zoznam nežiaducich účinkov je nekonečný. Záverom správy je, že abstinenčný syndróm je občas sprevádzaný bolesťami hlavy a zvýšenou chuťou do jedla (!).

Ženy, ktoré plánujú pôrod po liečbe sibutramínom, majú zmysel myslieť na to vážne. Liečivo je teratogénne, jeho schopnosť spôsobiť mutácie ešte nebola potvrdená, ale tento nástroj používajte krátko a hlavná vec - často nie je oficiálna. Z tohto dôvodu sú stále možné dodatky do zoznamu.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva raz ráno bez ohľadu na príjem potravy. Liečba sa začína jednou tobolkou s obsahom 0,01 g, ktorá sa prehltne celá a premyje sa dostatočným množstvom vody. Ak schudnete menej ako dva kilogramy a ste dobre znášaní počas prvých štyroch týždňov liečby, je predpísaná vyššia denná dávka 0,015 g. V takom prípade, ak sa hmotnosť zníži o menej ako dva kilogramy v nasledujúcich štyroch týždňoch, bude liek odmietnutý ako neúčinný, pretože sa neodporúčajú vyššie dávky.

Liečba sa končí v nasledujúcich prípadoch:

  • ak pacient stratí menej ako 5% pôvodnej hmotnosti počas troch mesiacov;
  • keď sa chudnutie stabilizovalo na menej ako 5% pôvodnej hmotnosti;
  • ak pacient prijme tri kilogramy alebo viac po dosiahnutí redukcie hmotnosti.

Liečba týmto liekom pravdepodobne nebude trvať dlhšie ako dva roky.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

Predávkovanie

Užívanie sibutramínu nad odporúčanú hladinu zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nežiaducich vedľajších účinkov a zvyšuje ich závažnosť. Dôsledky predávkovania neboli dostatočne študované a neexistuje žiadne špecifické antidotum.

V rámci prvej pomoci v prípade predávkovania je predpísaný výplach žalúdka a enterosorbenty po dobu jednej hodiny od podania dávky vyššej ako odporúčanej dávky.

Je potrebné pozorovať stav pacienta do 24 hodín po podaní nadhodnoteného množstva lieku. Ak sa objavia príznaky vedľajších účinkov, podá sa vhodná liečba. Najčastejšie následky predávkovania, zvýšeného krvného tlaku a búšenia srdca zastavia ß-blokátory.
Použitie zariadenia „umelá oblička“ v prípade predávkovania sibutramínom je neúčelné, pretože výskumy ukazujú, že produkty metabolizmu sibutramínu sa hemodialýzou prakticky nevylučujú.

[42], [43], [44]

Interakcie s inými liekmi

  • s inými liekmi, ktoré zastavujú duševné patológie alebo sú zamerané na pacientov s obezitou v potravinách, ktoré majú ústredný účinok;
  • s liekmi, ktoré inhibujú enzymatickú aktivitu monoaminooxidázy (medzi liekmi obsahujúcimi sibutramín a inhibítory monoaminooxidázy by mal byť časový odstup najmenej dva týždne);
  • s liekmi, ktoré stimulujú produkciu serotonínu a potláčajú jeho opätovné skladanie;
  • s liekmi, ktoré deaktivujú mikrozomálne enzýmy pečene;
  • s liekmi, ktoré môžu spôsobiť búšenie srdca a zvyšovať krvný tlak a stimulovať sympatický nervový systém.

Prípravky obsahujúce sibutramín neovplyvňujú farmakodynamiku perorálnych kontraceptív.

Je tiež potrebné poznamenať, že sibutramín a alkohol sú nekompatibilné.

V súčasnosti sú na Ukrajine dočasne zakázané lieky obsahujúce sibutramín a ich výstup z lekární pôsobiacich v právnej oblasti nie je povolený ani podľa predpisov. Kúpiť lieky so sibutramínom však nie je ťažké, internet je plný návrhov. Je pravda, že predaj nelegálnych drog, ako aj ich nákup, je trestný čin. To tiež stojí za zváženie.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]