Sildenafil - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Sildenafil patrí do skupiny účinných látok inhibítorov PDE-5 a používa sa na liečbu erektilnej dysfunkcie (erektilná dysfunkcia) a pľúcnej hypertenzie.

žiadosť

Väčšina ľudí pozná sildenafil pod obchodným názvom Viagra. Bol pôvodne navrhnutý na liečbu vysokého krvného tlaku. Potom sa však ukázalo, že to bolo väčšinou erektilné. Preto sa dnes používa hlavne pri liečbe erektilnej dysfunkcie, ako je napríklad erektilná dysfunkcia.

Ďalšou oblasťou použitia už niekoľko rokov je liečba pľúcnej hypertenzie (pľúcna hypertenzia).

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Sildenafil patrí do skupiny účinných látok nazývaných inhibítory fosfodiesterázy-5 (inhibítory PDE-5). Blokuje enzým fosfodiesterázu-5. To znamená, že sa rozkladá menej cyklického guanínmonofosfátu (cGMP). cGMP je potrebný na uvoľnenie hladkého svalstva krvných ciev v penise. Vďaka tomu sa cievy rozširujú nepriamo. To umožňuje, aby krv ľahšie prúdila do erektilného tkaniva penisu a umožňovala erekciu. Okrem toho zvýšená hladina cGMP vedie k silnejšej erekcii po sexuálnom vzrušení. Oboje je však možné, iba ak je pacient sexuálne stimulovaný.

Pozitívny účinok sildenafilu na pľúcnu hypertenziu je spôsobený aj vazodilatačným účinkom.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa sildenafil rýchlo a takmer úplne vstrebáva z tráviaceho traktu. Účinok nastáva po 30 až 60 minútach. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 30 až 120 minútach, eliminačný polčas liečiva po troch až piatich hodinách. Orálna biologická dostupnosť je okolo 40% a doba pôsobenia je štyri až päť hodín. Ak sa sildenafil užíva s jedlom, účinky a maximálna plazmatická koncentrácia sa oneskorujú. Starší a zdraví pacienti majú tiež nižší klírens sildenafilu, a preto často zvyšujú plazmatické hladiny účinnej látky aj pri normálnych dávkach.

Účinná látka sa rozkladá v pečeni prostredníctvom enzýmov cytochrómu P450 CYP3A4 a CYP2C9. Výsledkom je hlavne N-metylovaný metabolit, ktorý je tiež inhibítorom PDE-5, ale je iba polovične efektívny. Metabolity sa vylučujú hlavne stolicou a asi 13% močom.

dávkovanie

Zvyčajná dávka perorálne podaného sildenafilu je 50 mg asi hodinu pred pohlavným stykom. Ak sa tým nedosiahne požadovaný výsledok, sú možné aj dávky medzi 25 a 100 mg. Je však povolený iba jeden príjem denne. Maximálna denná dávka je 100 mg. Ak sa účinná látka užíva s jedlom, účinok sa môže oneskoriť.

Pacientom so zhoršenou funkciou obličiek alebo pečene sa majú predpisovať nižšie dávky. Účinná látka nie je schválená pre deti a dospievajúcich do 18 rokov.

Sildenafil je dostupný na trhu ako film alebo žuvacie tablety v dávkach 20 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg a 100 mg. Na liečbu pľúcnej hypertenzie je tiež dostupný vo forme prášku, z ktorého sa vyrábajú suspenzie na perorálne požitie. K tomu je k dispozícii prášok v dávke 10 mg/ml.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sildenafilu môžu viesť okrem iného k zlyhaniu srdca. Čím vyššie je dávkovanie, tým vyššia je pravdepodobnosť závažných vedľajších účinkov. Sildenafil preto nie je vhodný na samoliečbu. Účinná látka sa nemá používať bez dôkladného vyšetrenia kardiovaskulárneho systému. Účinná látka tiež nie je vhodná ako potešujúca droga.

Nemá to priamy vplyv na libido alebo potešenie.

Typickými vedľajšími účinkami sildenafilu sú gastrointestinálne ťažkosti (od miernych porúch po zvracanie a hnačky až po zápal žalúdočnej sliznice), rôzne poruchy videnia a príznaky podobné chrípke. Nie je nezvyčajné, že sa vyskytne bronchitída alebo kašeľ, bolesti hlavy (migrény), závraty a psychologické príznaky ako nepokoj alebo strach.

Ďalšie vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu.

Veľmi často

Často

závrat
Zmeny farebného videnia, rozmazaného videnia, rozmazaného videnia
záchvatové začervenanie (flush)
Horúci záblesk
upchatie nosa
nevoľnosť
dyspepsia.

Príležitostne

Nádcha (nádcha)
Precitlivenosť
Ospalosť (somnolencia)
Necitlivosť (hypoestézia)
Poruchy slzenia
Bolesť očí
Fotofóbia
Fotopsia
očná hyperémia
vizuálna žiara
Konjunktivitída (konjunktivitída)
Závraty (vertigo)
Tinnitus
Tachykardia
Palpitácie
Vysoký krvný tlak (hypertenzia)
Pokles krvného tlaku (hypotenzia)
Krvácanie z nosa (epistaxa)
Preťaženie sekrécie sínusov
gastroezofageálna refluxná choroba
Zvracať
Bolesť v hornej časti brucha
suché ústa
Vyrážka
Myalgia
Bolesť v končatinách
Hematúria
Bolesť v hrudi
únava
Pocit tepla
zvýšená srdcová frekvencia.

Zriedkavé

mŕtvica
Prechodný ischemický záchvat
Záchvat
opakujúce sa záchvaty
synkopa
nearteritická predná ischemická neuropatia zrakového nervu
vaskulárna oklúzia sietnice
Krvácanie do sietnice
aterosklerotická retinopatia
Ochorenie sietnice
glaukóm
Porucha zorného poľa
Dvojité videnie
znížená zraková ostrosť
krátkozrakosť
Astenopia
Mouches plaváky
Iris choroba
Mydriáza
Farebné strapce
Očný edém
Opuch oka
Ochorenie očí
Hyperémia spojiviek
Podráždenie očí
neobvyklý pocit oka
Edém očných viečok
Zmena farby skléry
hluchota
náhla srdcová smrť
Infarkt
ventrikulárna arytmia
Fibrilácia predsiení
nestabilná angina pectoris
Tesnosť hrdla
Edém nosa
suchá nosná sliznica
orálna hypestézia
Stevensov-Johnsonov syndróm
toxická epidermálna nekrolýza
Krvácanie z penisu
Trvalá erekcia (priapizmus)
Hematospermia
predĺžená erekcia
Podráždenosť.

Interakcie

Sildenafil sa štiepi v pečeni pomocou enzýmov CYP3A4 a CYP2C9. Preto môžu iné lieky, ktoré tiež pôsobia na tieto enzýmy, ovplyvňovať sildenafil. Patria sem inhibítory CYP3A4, ako sú ketokonazol, erytromycín a cimetidín. Doteraz nie sú známe žiadne účinky týchto účinných látok, ale pre istotu je potrebné zvoliť nízku začiatočnú dávku. Inhibítory HIV proteázy ritonavir a sachinavir však môžu významne zvýšiť plazmatickú koncentráciu sildenafilu. Preto sa neodporúča podávať sildenafil spolu s ritonavirom.

Erytromycín, cimetidín a grapefruitový džús môžu tiež zvyšovať plazmatické hladiny sildenafilu. Nicorandil je tiež podozrivý z toho, že spôsobuje vážne interakcie so sildenafilom.

Sildenafil zase ovplyvňuje aj účinnosť iných liekov. Patria sem nitráty a riocigvát, ktorých antihypertenzný účinok zvyšuje účinná látka. Simultánne podávanie je preto pre obe látky kontraindikované. Ďalší mierny účinok na zníženie krvného tlaku možno pozorovať aj pri liečbe alfa blokátormi a amlodipínom.

Ak je už liečba bosentanom zavedená, môže súčasné podávanie sildenafilu viesť k zvýšeniu plazmatickej hladiny bosentanu.

Kontraindikácia

Kontraindikácie sú rôzne vzhľadom na spektrum účinku sildenafilu:

Precitlivenosť na liečivo alebo iné inhibítory PDE-5
Dusičnany => zvýšený účinok na zníženie krvného tlaku
Stimulátory guanylátcyklázy, ako je riociguát => symptomatická hypotenzia
Pacienti, ktorým sa sexuálna aktivita neodporúča, ako sú závažné kardiovaskulárne ochorenia, nestabilná angina pectoris alebo ťažké srdcové zlyhanie
Strata zraku v dôsledku nearteritickej prednej ischemickej neuropatie zrakového nervu
Závažná hepatálna insuficiencia, hypotenzia, nedávna mozgová príhoda alebo srdcový infarkt, dedičné degeneratívne ochorenia sietnice ako je retinitis pigmentosa => U týchto pacientov nie sú k dispozícii žiadne údaje. Z bezpečnostných dôvodov je preto podanie sildenafilu kontraindikované.

Gravidita/laktácia

Sildenafil nie je indikovaný na liečbu žien!

Schopnosť viesť vozidlo

O schopnosti viesť vozidlá nie sú k dispozícii žiadne údaje. Pacienti by mali pred vedením vozidiel alebo obsluhou strojov venovať pozornosť tomu, ako reagujú na sildenafil.

Inštrukcie na používanie

Sildenafil sa má predpisovať až po dôkladnom vyšetrení kardiovaskulárneho systému pacienta.
Ak erekcia trvá dlhšie ako štyri hodiny, mali by pacienti okamžite vyhľadať lekársku pomoc.
Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.

Alternatívy

Alternatívne sa môžu použiť ďalšie inhibítory PDE-5, ako je tadalafil, vardenafil alebo avanafil. V závislosti od indikácie môžu byť alternatívou aj chirurgické opatrenia.