Spoločná distribúcia: MTK-PHARMA Vertriebs-GmbH ...
1. NÁZOV LIEKU
VERMOX 100 mg tablety
Mebendazol
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 tableta obsahuje 100 mg mebendazolu.
Ďalšia zložka:
Obsahuje žltooranžovú S (E110).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Tablety
Tablety VERMOX sú svetlooranžovej farby, okrúhle a ploché so skoseným okrajom.
Enterobiasis (oxyuriasis), ascariasis, trichuriasis, ankylostomiasis, strongyloidiasis, taeniasis.
4.2 Dávkovanie, druh a trvanie aplikácie
Dospelí:
Enterobiasis:
1 tableta VERMOXU sa užíva po dobu 3 dní (čo zodpovedá 100 mg mebendazolu denne).
Je dôležité dbať na osobnú hygienu, sanitáciu životného prostredia a zaobchádzanie s kontaktnými osobami.
Liečba sa odporúča opakovať po 2 a 4 týždňoch.
Askarióza
Užívajte 1 tabletu VERMOXU každé ráno a večer po dobu 3 dní (čo zodpovedá 200 mg mebendazolu denne).
Trichuriáza
Užívajte 1 tabletu VERMOXU každé ráno a večer počas 3 až 4 dní (čo zodpovedá 200 mg mebendazolu denne). Ak je účinnosť nedostatočná, dávka sa nemá zvyšovať, ale terapia sa má opakovať. V prípade silného napadnutia červami sa musia liečiť aj hnačky a zápaly črevnej sliznice.
Ankylostomiáza
Užívajte 1 tabletu VERMOXU každé ráno a večer po dobu 3 dní (čo zodpovedá 200 mg mebendazolu denne).
Taeniasis
Užívajte 3 tablety VERMOXU každé ráno a večer po dobu 3 dní (čo zodpovedá 600 mg mebendazolu denne) alebo 2 tablety VERMOXU každé ráno a večer po dobu 4 dní (čo zodpovedá 400 mg mebendazolu denne).
Strongyloidóza:
Chemoterapeutická liečba strongyloidiázy nie je bez problémov. Je potrebné očakávať relapsy alebo terapeutické zlyhania. Odporúča sa okrem iného nasledujúce dávkovanie: 3 tablety VERMOXU sa užívajú ráno a 3 večer po dobu troch dní (čo zodpovedá 600 mg mebendazolu denne).
Deti:
Enterobiáza, ascariáza, trichuriáza a ankylostomiáza:
Dávka pre deti je rovnaká ako dávka pre dospelých.
Taeniasis, Strongyloidiasis:
Deťom sa podáva 1 tableta VERMOXU každé ráno a večer počas 3 dní (čo zodpovedá 200 mg mebendazolu denne).
Malé deti a kojenci: VERMOX sa neodporúča používať u detí do 2 rokov kvôli nedostatočným skúsenostiam (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“).
Typ a trvanie žiadosti
Tablety sa môžu počas jedla prehltnúť a zapiť trochou vody - žuvané alebo celé.
Nie sú potrebné žiadne špeciálne opatrenia, ako je strava alebo preháňadlá.
Ak v prípade enterobiázy, askariázy, trichuriázy a ankylostomiázy vyšetrenie stolice (najmenej 1 týždeň po liečbe) preukáže, že infekcia nebola úplne eliminovaná, je možné liečbu opakovať.
Precitlivenosť na liečivo, oranžovú žlť (E110) alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Používanie VERMOXU u pacientov s hepatálnou insuficienciou sa má uskutočniť až po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu. Pri ťažkých hepatopatiách a vysokých dávkach mebendazolu ako napr B. VERMOX sa nemá podávať pri liečbe strongyloidiázy a taenózy.
Výsledky prípadom kontrolovanej štúdie skúmajúcej výskyt Stevens-Johnsonovho syndrómu/toxickej epidermálnej nekrolýzy (SJS/TEN) naznačili možný vzťah medzi SJS/TEN a súbežným podávaním mebendazolu a metronidazolu. Ďalšie údaje naznačujúce takúto interakciu nie sú k dispozícii. Je preto potrebné vyhnúť sa kombinovanému použitiu mebendazolu a metronidazolu.
Pri liečbe parazitóz a súčasnom podávaní imunosupresív, najmä glukokortikoidov, môže byť klinický obraz nepriaznivo ovplyvnený, najmä pri vyšších dávkach alebo dlhodobom užívaní, najmä glukokortikoidov. Platí to najmä pre potenciálne invazívne parazity ako napr B. pri strongyloidáze.
U diabetikov by sa malo vykonávať starostlivé sledovanie hladiny cukru v krvi.
Použitie u dojčiat a malých detí:
Pretože nie sú dostatočné skúsenosti s použitím u detí mladších ako 2 roky, VERMOX sa môže podávať dojčatám a malým deťom až do konca druhého roku života iba po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu a bez terapeutických alternatív. Pri liečbe dojčiat mladších ako 1 rok boli v tejto vekovej skupine veľmi zriedkavo hlásené kŕče.
4.5 Liekové a iné interakcie
Súčasná liečba cimetidínom môže oddialiť rozpad mebendazolu v pečeni, čo vedie k zvýšeniu plazmatických koncentrácií, najmä pri dlhodobom používaní. V druhom prípade sa odporúča stanovenie plazmatických hladín na úpravu dávky.
Je potrebné sa vyhnúť súbežnému podávaniu mebendazolu a metronidazolu (pozri časť 4.4).
4.6 Gravidita a laktácia
Je podozrenie, že mebendazol spôsobuje numerické mutácie chromozómov (aneuploidie) a má teratogénne účinky na potkany a myši. Pri testovaní iných druhov zvierat sa nezistili žiadne škodlivé účinky na reprodukciu (pozri časť 5.3).
Je podozrenie, že mebendazol, aktívna zložka VERMOXU, spôsobuje dedičné poškodenie. VERMOX sa preto nesmie podávať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je urgentne vyžadované po konzultácii s lekárom.
Mebendazol sa absorbuje iba v malom rozsahu. Počas liečby liekom VERMOX sa nemá dojčiť, pretože nie je známe, či sa mebendazol vylučuje do materského mlieka.
Pokyny na ošetrenie:
Pretože s absolútnou istotou nemožno vylúčiť mutáciu genómu, mala by sa počas liečby liekom VERMOX používať účinná antikoncepcia u pacientok aj u mužov.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
VERMOX nezhoršuje duševnú bdelosť ani schopnosť viesť vozidlá.
VERMOX je všeobecne dobre tolerovaný v odporúčaných dávkach. Pacienti s vysokým zaťažením parazitmi mali počas liečby VERMOXOM hnačky a bolesti brucha.
Hodnotenie vedľajších účinkov je založené na nasledujúcich frekvenciách:
Veľmi časté (> 10)
Často (> 1/100 až> 1/1 000 až> 1/10 000 až 4.9 Predávkovanie
V prípade náhodného predávkovania sa môžu vyskytnúť kŕče v bruchu, nevoľnosť, vracanie a hnačky. Nie sú známe žiadne špecifické antidotá. Môže sa vykonať výplach žalúdka a podať živočíšne uhlie. V prípade predávkovania sa musí brať do úvahy zosilnenie nežiaducich účinkov. Obzvlášť sa odporúčajú kontroly krvného obrazu a pečeňových hodnôt.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická klasifikácia: antihelmintikum z benzimidazolovej skupiny
ATC kód: P02CA01
Mebendazol ovplyvňuje činnosť parazitického mikrotubulárneho systému črevných buniek špecifickým viazaním na tubulín a spôsobuje degeneratívne zmeny v črevnom trakte. Je narušený transport sekrečných látok aj príjem výživných látok; takže z. B. inhibuje absorpciu exogénnej glukózy. To vedie k spotrebe vlastných zásob glykogénu. Dôsledkom týchto účinkov je ireverzibilná degenerácia črevného kanála červov, ktorá vedie k smrti parazitov.
Nie sú dôkazy o tom, že VERMOX je účinný pri liečbe cysticerkózy.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po perorálnom užití sa približne 20% dávky absorbuje systémovo z dôvodu neúplnej absorpcie a vysokého účinku prvého prechodu. Maximálna plazmatická koncentrácia sa zvyčajne dosiahne 2-4 hodiny po požití. Podávanie spolu s jedlom s vysokým obsahom tukov vedie k miernemu zvýšeniu biologickej dostupnosti mebendazolu.
distribúcia
Väzba mebendazolu na plazmatické bielkoviny je 90 - 95%. Distribučný objem 1 - 2 l/kg naznačuje, že mebendazol preniká do oblastí mimo cievny systém. Toto je podporené údajmi od pacientov, ktorí boli liečení mebendazolom dlhšiu dobu (napr. 40 mg/kg/deň počas 3 - 21 mesiacov) a ktorí preukázali koncentráciu liečiva v tkanive.
Metabolizmus
Perorálne podaný mebendazol sa extenzívne metabolizuje hlavne v pečeni. Plazmatické koncentrácie hlavných metabolitov (amino a hydroxylované amino formy mebendazolu) sú podstatne vyššie ako koncentrácie mebendazolu. Porucha funkcie pečene, obmedzený metabolizmus a obmedzené vylučovanie žlče môže viesť k vyšším plazmatickým koncentráciám mebendazolu.
vylučovanie
Mebendazol, konjugované formy mebendazolu a jeho metabolity pravdepodobne prechádzajú určitou enterohepatálnou recirkuláciou a vylučujú sa močom a žlčou. Polčas eliminácie po perorálnom užití je u väčšiny pacientov 3 až 6 hodín.
Ustálený stav
Pri dlhodobom príjme (napr. 40 mg/kg/deň po dobu 3 - 21 mesiacov) sa plazmatické koncentrácie mebendazolu a hlavných metabolitov zvyšujú v rovnovážnom stave približne trikrát v porovnaní s jednorazovou dávkou.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita
V štúdiách akútnej orálnej toxicity mebendazolu u rôznych druhov zvierat boli stanovené hodnoty LD50 medzi 640 a 1280 mg/kg telesnej hmotnosti. Pozorovanými príznakmi boli zvracanie a hnačky.
Subakútna a chronická toxicita
Potkany dostávali perorálne dávky až do maximálnej hodnoty 130 mg/kg/deň počas 13 týždňov. „Hladina bez účinku“ bola 8 mg/kg telesnej hmotnosti. Od 33 mg/kg telesnej hmotnosti bola rozpoznateľná histologická stimulácia hepatocytov, degenerácia a deskvamácia tubulov semenníkov, ako aj inhibícia spermiogenézy. Krvný obraz preukázal pokles segmentovaných neutrofilov; zvýšená úmrtnosť. (Príčina smrti: enteritída) Boli pozorované psy, ktoré dostávali dávky až do maximálnej dávky 40 mg/kg telesnej hmotnosti/deň počas 13 týždňov, so zvýšením alkalickej fosfatázy a relatívnej hmotnosti pečene (z 10 mg/kg) Skupiny po 5 a 10 mg/kg vykazovali hyalínovú degeneráciu hepatocytov.
Mutagénny a karcinogénny potenciál
Ako inhibítor polymerizácie tubulínov mebendazol narúša štruktúru a funkciu mitotického vretienka. Existuje teda podozrenie, že podobne ako kolchicín spôsobuje nesprávnu distribúciu chromozómov počas mitózy a vyvoláva tak numerické mutácie chromozómov (aneuploidie). Relevantné štúdie nie sú k dispozícii.
Správy o zodpovedajúcich účinkoch mebendazolu sú k dispozícii najmä z in vitro štúdií bunkových kultúr. Dlhodobé štúdie o tumorigénnom potenciáli sa uskutočňovali v 70. rokoch na potkanoch a myšiach v dávkach až 40 mg/kg/telesnú hmotnosť/deň. V štúdii na potkanoch sa nezistil žiadny zvýšený výskyt nádorov. Samice myší liečených mebendazolom vykazovali zvýšený výskyt adenokarcinómu prsníka vo všetkých dávkových skupinách v porovnaní s kontrolnou skupinou. Neexistovala závislosť od dávky.
Reprodukčná toxicita
Plody potkanov a myší, ktoré dostávali mebendazol v dávkach 10 mg/kg telesnej hmotnosti a viac počas fázy tvorby orgánov, vykazovali abnormality. Išlo hlavne o kostrové anomálie rebier a chvosta. Podanie v poslednom trimestri gravidity nepreukázalo žiadny vplyv na potomstvo.
U iných druhov (napr. Škrečky, králiky) sa nepozorovali žiadne embryotoxické ani teratogénne účinky.
Genómovú mutáciu nemožno vylúčiť s absolútnou istotou.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Zoznam pomocných látok
Sodná soľ poly (O-karboxymetyl) škrobu; Mastenec, sacharín sodný, stearan horečnatý (Ph.Eur.), Hydrogenovaný rastlinný olej, pomarančová príchuť, dodecylsulfát sodný, žltooranžová S (E 110), mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, vysoko dispergovaný oxid kremičitý.
6.2 Inkompatibility
6.3 Čas použiteľnosti
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom!
6.5 Druh a obsah nádoby
Blistrové balenie so 6 tabletami
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. FARMACEUTICKÝ PODNIKATEĽ
kohlpharma GmbH
Na ulici Holzhau 8
66663 Merzig
Spoločná distribúcia:
MTK-PHARMA Vertriebs-GmbH
Na ulici Holzhau 8
66663 Merzig
9. DÁTUM POSKYTNUTIA REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE