Superantibiotikum, ktoré je niekoľkonásobne silnejšie ako jeho predchodca
Posledná línia obrany proti patogénnym baktériám práve dostala nového bojovníka: vankomycín 3.0.
Jeho predchodca - vankomycín 1.0 - sa od roku 1958 používa na boj proti nebezpečným infekciám spôsobeným baktériami, ako je Staphylococcus aureus rezistentný na meticilín. .
S príchodom rezistentných baktérií však znížila svoju účinnosť a vedci vytvorili výkonnejšie verzie tohto lieku - vankomycín 2.0.
Teraz má verzia 3.0 vankomycínu jedinečný trojrozmerný prístup k zabíjaniu baktérií, ktorý by lekárom mohol poskytnúť novú účinnú zbraň proti baktériám rezistentným na lieky a pomôcť vedcom vyvinúť odolnejšie antibiotiká v priebehu času.
Vankomycín, ktorý je dlho považovaný za „liečivo poslednej inštancie“, zabíja tak, že bráni baktériám v budovaní bunkových stien väzbou na fragmenty proteínov, ktoré budujú bunkovú stenu, nazývaných peptidy, najmä tie, ktoré končia dvoma kópiami aminokyseliny. D-alanín (D-ala).
Vyvinuli sa však baktérie a väčšina z nich teraz nahrádza D-ala kyselinou D-mliečnou (D-lac), čo znižuje schopnosť vankomycínu viazať sa na cieľ.
Dnes sa táto bakteriálna rezistencia rozšírila, takže sa čoraz častejšie vyskytujú nebezpečné infekcie, ako sú enterokoky rezistentné na vankomycín (VRE) a Staphylococcus aureus rezistentný na vankomycín (VRSA).
Podľa amerických centier pre kontrolu a prevenciu chorôb zomiera každý rok približne 23 000 Američanov na 17 infekcií rezistentných na antibiotiká.
Na vyriešenie problému s D-lac začali vedci vedení Dale Bogerom, chemikom z Scripps Research Institute v San Diegu v Kalifornii, syntetizovať nové varianty vankomycínu, ktoré sa viažu na peptidy, ktoré končia D-ala a D -lac, ich práca bola úspešne korunovaná v roku 2011.
Medzitým ďalšie skupiny odborníkov vyvinuli nové spôsoby ničenia baktérií pomocou vankomycínu: ich nová varianta dokázala zastaviť stavbu bunkovej steny, zatiaľ čo iná spôsobila únik bunkového obsahu cez bakteriálnu bunkovú membránu, čo viedlo k bunkovej smrti.
Nakoniec Boger a jeho kolegovia zhromaždili všetky tri zbrane v jednej príprave vankomycínu.
Nové antibiotikum je najmenej 25 000-krát silnejšie proti mikróbom, ako sú VRE a VRSA, informuje zborník Národnej akadémie vied .
Navyše, keď Bogerov tím testoval baktérie rezistentné na vankomycín proti novému trojrozmernému liečivu, mikróby si nedokázali vyvinúť rezistenciu ani po 50 kolách, zatiaľ čo mnohé antibiotiká začali zlyhávať už po niekoľkých kolách.
To naznačuje, že nová zlúčenina môže byť oveľa odolnejšia ako súčasné antibiotiká, uviedol Boger.
„Baktérie nemôžu súčasne pracovať na nájdení únikovej cesty okolo troch nezávislých mechanizmov účinku,“ uviedol. „Aj keby našli riešenie pre jedného z nich, ďalšie dva organizmy zabijú,“ uzavrel Boger.
Boger však varuje, že nová zlúčenina ešte nie je pripravená na ľudskú aplikáciu. Spolu s kolegami ďalej plánuje zredukovať 30 chemických krokov potrebných na vytvorenie novej zlúčeniny v nádeji, že ju vyrobia lacnejšie.
Potom drogu otestujú na zvieratách a nakoniec sa urobia testy na ľuďoch. Ak pôjdu ďalej ako v tomto štádiu, stane sa posledný front obrany ľudstva pred nebezpečnými infekciami oveľa silnejší.