Tadalafil - žltý zoznam aplikácií, účinkov, vedľajších účinkov
Tadalafil patrí do skupiny liečiv obsahujúcich inhibítory fosfodiesterázy-5 a používa sa na liečbu erektilnej dysfunkcie a pľúcnej hypertenzie.
žiadosť
Účinná látka tadalafil sa používa hlavne na symptomatickú liečbu erektilnej dysfunkcie. Ďalšími oblasťami použitia sú pľúcna hypertenzia (vysoký pľúcny tlak) a benígne zväčšenie prostaty.
farmakológia
Farmakodynamika (účinok)
Tadalafil patrí do skupiny účinných látok nazývaných inhibítory fosfodiesterázy-5 (inhibítory PDE-5), ktoré tiež zahŕňajú sildenafil alebo vardenafil. Na rozdiel od príbuzných aktívnych zložiek sa uvádza, že tadalafil sa vyznačuje obzvlášť dlhým trvaním účinku až 24 hodín.
Tadalafil účinkuje tak, že blokuje fosfodiesterázu-5, čo zase oneskoruje odbúravanie cyklického guanínmonofosfátu (cGMP) - krvné cievy sa rozširujú. To umožňuje, aby krv ľahšie prúdila do erektilného tkaniva penisu a umožňovala erekciu. V kombinácii so sexuálnym vzrušením vedie zvýšená hladina cGMP k pevnejšej a trvalejšej erekcii. Tadalafil nezvyšuje potešenie.
Pozitívny účinok tadalafilu na pľúcnu hypertenziu (pľúcna hypertenzia) je tiež spôsobený vazodilatačným účinkom.
Farmakokinetika
Tadalafil účinkuje približne 30 minút po požití, maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 120 minútach, ale môže sa tiež zvýšiť na 10 hodín. Z dôvodu dlhého polčasu rozpadu 17,5 hodín, Tadalafil účinkuje viac ako 24 hodín.
Asi 94% účinnej látky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Tadalafil sa metabolizuje v pečeni enzýmom cytochrómom P450 CYP3A4 a potom sa vylučuje hlavne stolicou a v menšej miere močom.
dávkovanie
Tadalafil sa ponúka vo forme tabliet v dávkach 5 mg, 10 mg a 20 mg. Užíva sa medzi 30 a 60 minútami, kým sa má dosiahnuť požadovaný účinok. Súčasný príjem potravy môže spomaliť vstrebávanie a účinok. Odporúčaná dávka je 10 až 20 mg užívaná ako jednorazová dávka a mala by sa užiť iba raz denne. Ak sa má používať častejšie, odporúčajú sa denné dávky 2,5 až 5 mg, v závislosti od znášanlivosti.
Ak sa tadalafil používa na liečbu pľúcnej arteriálnej hypertenzie, denná dávka je 40 mg jedenkrát denne. Pri benígnom prostatickom syndróme je denná dávka 5 mg.
Pri ťažkej poruche funkcie obličiek alebo pečene je maximálna denná dávka 10 mg.
Vedľajšie účinky
Inhibítory fosfodiesterázy 5, ako je tadalafil, majú širokú škálu život ohrozujúcich vedľajších účinkov. Najmä pri existujúcich kardiovaskulárnych ochoreniach existuje riziko srdcového zlyhania. Tadalafil nie je vhodný na samoliečbu. Môže sa používať iba po dôkladnom lekárskom vyšetrení.
Typické menej nebezpečné vedľajšie účinky tadalafilu zahŕňajú gastrointestinálne ťažkosti, poruchy videnia a príznaky podobné chrípke. Bronchitída, kašeľ, bolesť hlavy (migréna), závraty a psychologické príznaky ako nepokoj alebo úzkosť sú ďalšie vedľajšie účinky tadalafilu.
Možné vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu.
Často
- bolesť hlavy
- Sčervenanie pokožky
- upchatý nos
- dyspepsia
- Bolesť chrbta, svalov, končatín.
Príležitostne
- Reakcie z precitlivenosti
- závrat
- rozmazané videnie
- Pocity opísané ako bolesť očí
- Tinnitus
- Tachykardia a palpitácie
- Hypotenzia
- hypertenzia
- Lapanie po dychu
- Epistaxa
- bolesť brucha
- Zvracanie, nevoľnosť
- gastroezofageálny reflux
- Vyrážka
- Hematúria
- predĺžená erekcia
- Bolesť v hrudi
- periférny edém
- únava.
Zriedkavé
- Angioedém
- mŕtvica
- synkopa
- prechodné ischemické záchvaty
- migréna
- Záchvaty
- dočasné poškodenie pamäti
- Strata zorného poľa
- Opuch očných viečok
- Sčervenanie spojivky
- nearteritická predná ischemická neuropatia zrakového nervu
- vaskulárna oklúzia sietnice
- Náhla strata sluchu
- Infarkt myokardu
- nestabilná angina pectoris
- ventrikulárne arytmie
- Urtikaria (žihľavka)
- Stevensov-Johnsonov syndróm
- exfoliatívna dermatitída
- silné potenie
- Priapizmus
- Krvácanie z penisu
- Hematospermia
- Edém tváre
- náhla srdcová smrť.
Interakcie
Niekoľko liekov môže ovplyvňovať tadalafil:
- Inhibítory CYP3A4 ako ketokonazol, ritonavir => zvýšené AUC a Cmax tadalafilu
- Sachinavir, erytromycín, klaritromycín, itrakonazol, grapefruitový džús => možné zvýšené plazmatické hladiny tadafilu
- Induktory CYP3A4 ako rifampicín, fenobarbital, fenytoín, karbamazepín => znižujú plazmatickú koncentráciu tadalafilu
- Možné interakcie s liekmi, ktoré ovplyvňujú transportné proteíny
Tadalafil ovplyvňuje aj iné lieky:
- Dusičnany => zvýšené zníženie krvného tlaku
- Antihypertenzíva vrátane blokátorov kalciových kanálov, ako je doxazosín => významne zvyšujú antihypertenzný účinok a pri jednotlivých prípravkoch je možná synkopa. Väčšina účinných látok však v štúdiách nepreukázala žiadne jasné interakcie.
- Riociguat => zvýšené zníženie krvného tlaku
- Etinylestradiol, terbutalín => zvýšená perorálna biologická dostupnosť aktívnych zložiek.
Kontraindikácia
Pacienti, ktorí sú precitlivení na účinnú látku, by nemali používať tadalafil. Je tiež kontraindikovaný u pacientov, ktorí dostávajú organické dusičnany v akejkoľvek forme alebo ktorí by nemali vykonávať sexuálne aktivity kvôli srdcovým chorobám. Liečba riociguátom tiež vylučuje súbežnú liečbu tadalafilom.
Pokiaľ ide o pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami, ako je infarkt myokardu za posledných 90 dní, nestabilná angina pectoris alebo angina pectoris spôsobená sexuálnou aktivitou, zlyhanie srdca stupňa II alebo vyššieho za posledných šesť mesiacov, nekontrolované arytmie a hypotenzia alebo nekontrolovaná hypertenzia alebo cievna mozgová príhoda za posledných šesť mesiacov Ak nie sú k dispozícii údaje o mesiacoch, Tadalafil sa pre tieto tiež neodporúča. Tadalfil sa tiež neodporúča pacientom, ktorí sú slepí na jednom oku kvôli nearteritickej prednej ischemickej neuropatii zrakového nervu. Súčasná liečba inhibítormi PDE-5 a stimulátormi guanylátcyklázy je tiež kontraindikovaná.
Ak dôjde k anatomickej deformácii penisu, Tadalafil sa má používať iba s opatrnosťou.
Alternatívy
Ako alternatíva k tadalafilu sa môžu použiť ďalšie inhibítory PDE-5, ako je sildenafil, vardenafil alebo avanafil.
Rady
Pred začatím liečby tadalafilom je potrebné vykonať dôkladnú anamnézu a vykonať fyzikálne vyšetrenie. Mal by sa vyšetriť najmä kardiovaskulárny stav pacienta.
Ak erekcia trvá dlhšie ako štyri hodiny, je potrebné urgentne vyhľadať lekára.
obdobie tehotenstva a dojčenia
Pretože údaje nie sú dostatočné, výrobcovia odporúčajú, aby sa tadalafil nepoužíval počas tehotenstva a dojčenia.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá je zanedbateľný. Pacienti by však mali byť informovaní, že v dôsledku vedľajších účinkov sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky a že po prvej dávke nemajú viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.