Tamsulozín - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Tamsulosín je blokátor alfa1-receptorov na symptomatickú liečbu benígnej hyperplázie prostaty.

aplikácia

žiadosť

Tamsulozín sa používa na benígne zväčšenie prostaty (benígna hyperplázia prostaty). Účinná látka zlepšuje tok moču a zmierňuje bolesť pri močení. Tamsulosín sa niekedy používa na uľahčenie vylučovania obličkových kameňov po ich rozpade.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Tamsulozín blokuje alfa1 adrenergné receptory na aktiváciu signálov. Viaže sa selektívne a kompetitívne na postsynaptické alfa1 receptory, najmä na podtypy Alpha1A a Alpha1D. To vedie k uvoľneniu hladkého svalstva močových ciest a prostaty. Vďaka tomu sa zlepšuje tok moču a zmierňujú sa obštrukčné príznaky. Tamsulozín tiež zmierňuje dráždivé príznaky, ktoré majú veľký význam v prípade nestability močového mechúra.

V porovnaní s inými alfa blokátormi, ako je doxazosín a alfuzosín, má účinná látka zriedka vplyv na krvný tlak.

Tamsulosín nie je vhodný pre deti s neurogénnymi poruchami močenia.

Farmakokinetika

Retardované formulácie umožňujú stabilné a pomalé uvoľňovanie aktívnej zložky. To zaisťuje adekvátne vystavenie účinnej látke počas 24 hodín s iba malými výkyvmi.

Pri užívaní nalačno sa asi 57% aplikovanej dávky rýchlo vstrebáva z čreva. Jedlo s nízkym obsahom tuku nemá žiadny vplyv na rýchlosť a rozsah absorpcie. V prípade jedál s vysokým obsahom tukov sa absorpcia zvyšuje o 64% a 149% (AUC a Cmax) v porovnaní s príjmom nalačno. Môže sa zabezpečiť rovnomerné vstrebávanie, ak sa tamsulosín užíva vždy po raňajkách. Farmakokinetika tamsulozínu je lineárna.

Tamsulozín sa približne z 99% viaže na plazmatické bielkoviny a distribučný objem je nízky pri 0,2 l/kg.

Tamsulozín má iba malý prvý first-pass efekt a pomaly sa metabolizuje v pečeni. Väčšina je v plazme vo forme nezmenenej aktívnej zložky. Na metabolizme tamsulozínu sa podieľajú CYP3A4 a tiež CPY2D6. Ich inhibícia môže viesť k zvýšenej expozícii tamsulozínu.

Tamsulozín a jeho metabolity, ktoré sú menej účinné a menej toxické ako samotný tamsulozín, sa vylučujú hlavne močom. Polčas eliminácie tamsulozínu v rovnovážnom stave je približne 15 hodín.

dávkovanie

Dávka je 0,4 mg tamsulozínu HCl jedenkrát denne.

Tamsulozín sa užíva perorálne. Môže sa užívať nezávisle od jedla.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky tamsulozínu sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie:

Často:

  • závrat
  • Poruchy ejakulácie vrátane retrográdnej ejakulácie a zníženej alebo žiadnej ejakulácie

Príležitostne:

  • bolesť hlavy
  • Palpitácie
  • ortostatická hypotenzia
  • Nádcha
  • Zápcha, hnačky, nevoľnosť, zvracanie
  • Vyrážka, svrbenie, žihľavka
  • Asténia

Zriedkavé:

  • synkopa
  • Angioedém

Veľmi ojedinelý:

  • Stevensov-Johnsonov syndróm
  • Priapizmus

Neznáme (pozorované po uvedení na trh):

  • rozmazané videnie, rozmazané videnie
  • Epistaxa
  • Suché ústa
  • Multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída

V súvislosti s liečbou tamsulozínom bol počas operácií katarakty a glaukómu hlásený takzvaný „intraoperačný syndróm floppy iris“ (IFIS).

V postmarketingovom sledovaní boli okrem vyššie uvedených nežiaducich udalostí hlásené fibrilácia predsiení, arytmia, tachykardia a dyspnoe. Frekvencie a kauzálne vzťahy s tamsulozínom však nemožno spoľahlivo určiť zo spontánnych hlásení.

Interakcie

Súčasné použitie cimetidínu vedie k zvýšeniu plazmatickej hladiny tamsulozínu, zatiaľ čo furosemid vedie k zníženiu plazmatickej hladiny. Nie je potrebná žiadna úprava dávky, pretože hladiny zostávajú v normálnom rozmedzí.

Súčasné použitie so silnými (napr. Ketokonazolom) a stredne silnými (napr. Erytromycínom) inhibítormi CYP3A4 môže viesť k zvýšenej expozícii tamsulozínu a malo by sa používať s opatrnosťou. Liek sa však nemá podávať v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 pacientom s fenotypom slabého metabolizmu CYP2D6.

Diklofenak a warfarín môžu zvýšiť rýchlosť eliminácie tamsulozínu.

Súbežné podávanie ďalších blokátorov alfa-1-receptorov by mohlo viesť k účinkom na zníženie krvného tlaku.

Neboli popísané žiadne interakcie, keď sa tamsulozín a atenolol, enalapril alebo teofylín podávali súčasne.

Kontraindikácia

Tamsulozín sa nesmie používať na:

  • Precitlivenosť na liečivo vrátane angioedému vyvolaného liekmi
  • známa ortostatická hypotenzia
  • závažné zlyhanie pečene.

Gravidita/laktácia

Tamsulosín nie je indikovaný na použitie u žien.

V klinických štúdiách s tamsulozínom sa pozorovali poruchy ejakulácie. Po uvedení na trh boli tiež hlásené prípady porúch ejakulácie, retrográdnej ejakulácie a zníženej alebo neprítomnej ejakulácie.

Schopnosť viesť vozidlo

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Treba však poznamenať, že sa môžu vyskytnúť závraty.
Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v informácii o produkte.