Torasemid - prihláška, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Tablety torasemidu sa predpisujú, ak sa v tele vytvoril edém v dôsledku zlyhania srdca. Účinná látka sa používa aj v prípade esenciálnej hypertenzie.

žiadosť

Ak sa vyvinul edém v dôsledku existujúceho srdcového zlyhania, napríklad v nohách alebo bruchu, torasemid to môže zmierniť. Účinná látka je jedným zo slučkových diuretík. V nižších dávkach tablety s toresamidom tiež pomáhajú pri esenciálnej hypertenzii. Podľa indikácie sú dostupné v rôznych dávkach (2,5 - 20 mg toresamidu). Furosemid sa považuje za prekurzor toresamidu.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Slučkový diuretický toresamid účinkuje v obličkových tubuloch blokovaním transportéra Na +/K +/2Cl - co na vzostupnej vetve Henleho slučky. To inhibuje reabsorpciu sodíka, draslíka a chloridu, takže sa tieto vylučujú vo väčšej miere spolu s vodou. Toresamid má preto diuretický a tým antihypertenzný a protiedémový účinok. Pre svoje miesto pôsobenia patrí medzi kľučkové diuretiká. Pri nízkych dávkach je jeho farmakodynamický účinok podobný tiazidu, pretože sila a trvanie diurézy sú porovnateľné. Diuretický účinok je možné pociťovať asi dve až tri hodiny po požití.

Farmakokinetika

Po perorálnom užití torasemidu sa účinná látka rýchlo a takmer úplne vstrebáva. O jednu až dve hodiny neskôr sa dosiahne maximálna hladina v sére. Na rozdiel od svojho predchodcu, furosemidu, má torasemid dlhší polčas a vyššiu biologickú dostupnosť. Biologická dostupnosť účinnej látky je 80 až 90%. Torasemid sa viaže z 99% na plazmatické bielkoviny. Účinná látka sa premieňa na tri metabolity (M1, M3, M5) oxidáciou, hydroxyláciou a kruhovou hydroxyláciou. Polčas torasemidu a jeho metabolitov je tri až štyri hodiny. 80% z nich sa vylučuje obličkami. Polčas a plazmatická koncentrácia sa menia u pacientov s renálnou, srdcovou alebo pečeňovou nedostatočnosťou.

dávkovanie

Spravidla sa tablety obsahujúce toresamid užívajú raz denne ráno. Môže sa užívať nezávisle od jedla. Užívanie Toresamidu pred spaním sa neodporúča kvôli jeho močopudnému účinku. V závislosti od indikácie sa musia dodržiavať rôzne dávky, pričom pre starších pacientov neplatia žiadne odlišné odporúčania pre dávkovanie.

Esenciálna hypertenzia

Dospelí užívajú 2,5 mg torasemidu denne, najlepšie s raňajkami. Ak je potrebné zvýšenie dávky, malo by sa tak urobiť až dva mesiace po začiatku liečby. Dospelí s esenciálnou hypertenziou by nemali užívať viac ako 5 mg torasemidu.

Edém zo srdcového zlyhania

Dospelí užívajú 5 mg torasemidu denne, najlepšie s raňajkami. Ak je to potrebné, dávka sa môže pomaly zvyšovať až na 20 mg.

Deti do 12 rokov

Pretože nie sú skúsenosti s liečbou torasemidom u detí, je potrebné brať liečivo len s osobitnou opatrnosťou.

Predávkovanie

V prípade predávkovania môže dôjsť k závažnej diuréze. V dôsledku silnej straty tekutín a elektrolytov sa môže vyskytnúť ospalosť, zmätenosť, hypotenzia a obehový kolaps. Ak sa vyskytnú také príznaky, je potrebné dávku torasemidu znížiť alebo vysadiť a môže byť nevyhnutná výmena tekutín a elektrolytov. Nie je známe žiadne antidotum.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky toresamidu ovplyvňujú gastrointestinálny trakt. Ale vyskytujú sa aj bolesti hlavy, závraty a únava. Počas užívania tabliet toresamidu existuje riziko porúch vody a elektrolytov. Vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa frekvencie ich výskytu.

Strata chuti do jedla
Exacerbácia metabolickej alkalózy
Poruchy rovnováhy vody a elektrolytov (v závislosti od dávkovania)
bolesť hlavy
Vertigo
bolesť brucha
nevoľnosť
Zvracať
Hnačka
Zápcha
Svalové kŕče
Únava
slabosť
zvýšené hladiny kyseliny močovej, glukózy, triglyceridov, cholesterolu, pečeňových enzýmov (gama-GT) v krvi.

Príležitostne:

Parestézia
Suché ústa
Retencia moču a nadmerný tlak v močovom mechúre u pacientov s poruchami močenia
zvýšené hladiny kreatinínu a močoviny v krvi.

Veľmi ojedinelý:

Trombocytopénia
Erytropénia
Leukopénia
Poruchy videnia
Tinnitus
Strata sluchu
tromboembolické komplikácie
Štáty zmätku
Hypotenzia
poruchy srdca a centrálneho obehu (arytmie, angina pectoris, infarkt myokardu, synkopa)
Pankreatitída
alergické reakcie (svrbenie, exantém, fotocitlivosť)
závažné kožné reakcie.

Ďalšie vedľajšie účinky u detí a dospievajúcich:

V prípade dlhodobej liečby je potrebné pravidelne kontrolovať laboratórne hodnoty.

Interakcie

Torasemid vykazuje interakcie s nasledujúcimi účinnými látkami:

Srdcové glykozidy
Antihypertenzíva, najmä ACE inhibítory
Vazopresory
Antidiabetické lieky
Aminoglykozidové antibiotiká
Prípravky s cisplatinou
Cefalosporíny
lítium
svalové relaxanciá podobné kurare
Teofylín
nesteroidné protizápalové lieky
Probenecid
Salicyláty
pravdepodobne cholestyramín (v pokusoch na zvieratách).

Viac informácií

Starší pacienti, pacienti náchylní na hyperurikémiu, dnu alebo diabetes mellitus, majú byť počas užívania torasemidu starostlivo sledovaní.
Detekcia torasemidu v moči môže viesť k pozitívnym testom pri dopingových kontrolách v športe.

Kontraindikácia

Lieky obsahujúce torasemid sa nemajú užívať, ak:

Precitlivenosť na liečivo
Zlyhanie obličiek s anúriou
hepatálna kóma a prekoma
Hypotenzia
Hypovolémia
Dedičná intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy alebo malabsorpcia glukózy a galaktózy.

Gravidita/laktácia

Ak sú k dispozícii skúsenosti, tehotné ženy by mali užívať účinnú látku až po dôkladnom zvážení rizík a prínosov - a to iba v najnižšej možnej dávke. V pokusoch na zvieratách torasemid prechádzal do plodu a spôsoboval poruchy elektrolytov. Pretože neexistujú údaje o vylučovaní liečiva do materského mlieka, torasemid sa nemá používať počas dojčenia.

Schopnosť viesť vozidlo

Zdá sa, že samotný Torasemide neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá. Pretože však účinná látka môže spôsobiť hypotenziu a závraty, je potrebné sa vyhnúť vedeniu vozidiel a obsluhe strojov, ak sa tieto príznaky vyskytnú. To platí najmä pri začatí liečby, zvyšovaní dávky a súčasnom užívaní alkoholu.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.