Týždenná injekcia s cukrovkou 2. typu znižuje hladinu cukru v krvi

Piatok 19. septembra 2014

Rockville - diabetici typu 2 môžu v budúcnosti, ak nemôžu tolerovať štandardné liečivo metformín, znížiť hladinu cukru v krvi jedinou injekciou s dlhodobo pôsobiacim agonistom GLP-1. Americká agentúra FDA schválila druhého zástupcu tejto (takmer) novej triedy účinných látok, dulaglutid. Prvá účinná látka, albiglutid, sa čoskoro dostane na trh aj v Európe.

cukrovkou

Albiglutid a dulaglutid napodobňujú účinky hormónu glukagónu podobného peptidu 1 (GLP-1), ktorý podporuje uvoľňovanie inzulínu z beta buniek po požití (a inhibuje vylučovanie glukagónu) a vyvoláva pocit sýtosti. Zníženie hladiny cukru v krvi a anorektický účinok sú žiaduce u ľudí s cukrovkou 2. typu.

Potreba injekcie agonistov GLP-1 raz alebo dvakrát denne však spôsobila, že popularita exenatidu (Byetta z Bristol-Myers-Squibb a Astra-Zeneca) a liraglutidu (Victoza z Novo Nordisk) bola prvými dvoma liekmi. táto skupina, zabrzdená. Tretia účinná látka, lixisenatid (Lyxumia zo spoločnosti Sanofi-Aventis), bola vlani dokonca stiahnutá z trhu.

V prípade albiglutidu a dulaglutidu sa polčas mohol významne predĺžiť dvoma modifikáciami v molekule účinnej látky. Na jednej strane sa zamieňalo jednotlivé aminokyseliny v peptidoch, čím sa zabránilo predčasnému rozpadu dipeptidylpeptidázy 4 v krvi. Pre ďalšie boli použité účinné látky
Makromolekuly (albumín pre albiglutid a Fc fragment protilátky IgG4 pre dulaglutid) sú fúzované tak, že sa nevylučujú obličkami. Obe účinné látky je potrebné injikovať iba raz týždenne. Injekcia raz týždenne je možná aj s depotným prípravkom Bydureon od výrobcu AstraZeneca
možné, že krátkodobo pôsobiaca účinná látka exenatid je zapuzdrená v takzvaných mikrosférach a uvoľňuje sa iba pomaly.

aerzteblatt.de

Albiglutid z Glaxo-Smith-Kline bol schválený v USA (ako Tanzeum) a v Európe (ako Eperzan) v prvej polovici roka. S Dulaglutidom od Eli Lilly, druhý dlhodobo pôsobiaci agonista GLP-1, teraz nasleduje v USA (ako Trulicity). Tieto dve účinné látky boli skúmané v štúdiách fázy III s veľkým počtom účastníkov (štúdie „Harmony“ pre albiglutid u viac ako 5 000 pacientov, „AWARD“ štúdie pre dulaglutid s viac ako 3 300 pacientmi).

Obe účinné látky znižovali v štúdiách dlhodobú hladinu cukru v krvi (hladinu HbA1c), a to v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami aj v monoterapii. Farmaceutické agentúry FDA a EMA boli presvedčené o účinnosti a bezpečnosti týchto dvoch účinných látok (aj keď žiadosť o dulaglutid pre EMA sa stále čaká). Tanzeum bolo predstavené v USA, Eperzan ho bude nasledovať tento rok.