Účinná látka lexikón ibuprofén

Používame cookies, aby sme neustále rozvíjali DAZ.online a prispôsobovali sme ho stále lepšie vašim potrebám. DAZ.online je financovaný z reklamy a na to sú nastavené aj cookies. Preto je použitie stránky možné iba so súhlasom s použitím cookies. Podrobnosti o používaní súborov cookie nájdete v našich zásadách ochrany osobných údajov.

Súbory cookie používame na zlepšenie vášho zážitku a doručenie personalizovaného obsahu. Financuje nás reklama, ktorá tiež potrebuje súbory cookie. Preto pre používanie DAZ.online musíte súhlasiť s používaním cookies.

„Škoda! Ale DAZ.online sa bez cookies úplne nezaobíde, okrem iného aj preto, že sa financujeme z výnosov z reklamy. Preto bez tohto súhlasu momentálne nemôžete používať DAZ.online.

Je nám ľúto, ale bez súhlasu s použitím súborov cookie nemáte prístup k stránke DAZ.online.

lekáreň

Účinná látka lexikón

16. októbra 2019, 17:55

látka

Ibuprofén je jedným z nesteroidných protizápalových liekov a je účinnou látkou, ktorá je často žiadaná o bolesti a zápaly. Na samoliečbu je k dispozícii v jednorazových dávkach až do 400 mg na príjem (menej v závislosti od veku). Ibuprofén má tlmiaci bolesť a protizápalový účinok.

Ibuprofén - história jeho pôvodu

Ako to pri hľadaní drog často býva, ibuprofén bol zasiahnutý náhodou. V polovici minulého storočia anglický farmakológ Stewart Adams hľadal liek, ktorý by bol účinný proti reumatoidnej artritíde, ale s čo najmenším počtom vedľajších účinkov. Najskôr so svojím tímom bezvýsledne preskúmali analógy kyseliny acetylsalicylovej. Vedci preto skúmali molekuly karboxylovými skupinami a týmto spôsobom prišli s ibuprofénom. Adams bol potom tiež prvým predmetom jeho vynálezu: Podľa tradície si po dlhej noci vzal na kocovinu vodky 600 mg a zistil, že bolesti hlavy ustúpili.

Po patentovaní prišiel ibuprofén na trh v roku 1969. „Vynálezca“ Adams zomrel v januári 2019 vo veku 95 rokov.

Mechanizmus akcie

Ibuprofén zasahuje ako NSAID (nesteroidné protizápalové liečivo) do biosyntézy prostaglandínov. Ibuprofén selektívne neinhibuje cyklooxygenázy 1 a 2 (COX-1, COX-2), ktoré premieňajú kyselinu arachidónovú na cyklické endoperoxidy. Tieto endoperoxidy sú prekurzormi prostaglandínov a tromboxánu A, ako aj prostacyklínu. Prostaglandíny sa podieľajú na vzniku bolesti, horúčky a zápalových reakcií. Pretože ibuprofén zabraňuje syntéze prostaglandínov, má protizápalový, antipyretický a analgetický účinok.

V našom podcaste sa tiež dozviete všetko, čo potrebujete vedieť.

žiadosť

Ibuprofén sa používa na rôzne bolestivé stavy. Patria sem bolesti zubov a hlavy alebo bolesti počas menštruácie. Ibuprofén je tiež indikovaný na degeneratívne ochorenia kĺbov, ako je osteoartritída. Zmierňuje tiež migrenózne bolesti hlavy a má antipyretický účinok.

Farmakokinetika

Ibuprofén sa rýchlo a ľahko vstrebáva a má krátky polčas okolo dvoch hodín. Metabolity sú neúčinné, vylučujú sa hlavne obličkami.
Soľ D, L-lyzínu (ibuprofen-D, L-lyzín) by mala mať obzvlášť rýchly nástup účinku, keď sa podáva orálne. Vďaka svojej vysokej rozpustnosti vo vode sa rozpúšťa v gastrointestinálnom trakte rýchlejšie ako voľná kyselina arypropiónová. Výhoda: rýchlo sa rozpúšťajúci ibuprofén sa môže vstrebávať rýchlejšie. To zase zaisťuje rýchle zaplavenie účinnej plazmatickej hladiny. S tým spojený zrýchlený nástup účinku je obzvlášť dôležitý pre pacientov, ktorí sa chcú rýchlo zbaviť bolesti. Pretože ak požitý tablet nepracuje z pohľadu používateľa dostatočne rýchlo, existuje riziko nápravy.

dávkovanie

Jednorazová dávka pri samoliečbe je 200 až 400 mg s maximálnou dávkou 1 200 mg/deň. Pri antireumatickej liečbe (predpísanej lekárom) sa používajú jednotlivé dávky od 400 do 800 mg, tu je maximálna denná dávka 2 400 mg. Táto informácia sa týka dospelých. U dospievajúcich, detí a batoliat závisí dávkovanie od veku a telesnej hmotnosti a musí sa zodpovedajúcim spôsobom upraviť. Pacienti by spravidla nemali užívať ibuprofén na prázdny žalúdok.

Vedľajšie účinky (výňatok)

Pri ibuproféne sa pozorovali nasledujúce vedľajšie účinky:

  • poruchy centrálneho nervu ako sú závraty, nepokoj, podráždenosť
  • Reakcie z precitlivenosti s kožnou vyrážkou až po astmatické záchvaty
  • Gastrointestinálne ťažkosti (pálenie záhy, nevoľnosť, bolesť žalúdka, gastritída)
  • Zhoršenie plodnosti žien (ibuprofén sa preto neodporúča ženám, ktoré sa snažia otehotnieť.)

Možné interakcie

Pacienti, ktorí užívajú nízke dávky ASA denne na profylaxiu kardiovaskulárnych chorôb a ktorí tiež (musia) pravidelne užívať ibuprofén, by si mali nechať medzi užitím aspoň dve hodiny, pričom najskôr by sa mala užiť ASA. Dôvodom je to, že obe účinné látky sa viažu na cyklooxygenázu 1, ale ibuprofén inhibuje agregáciu krvných doštičiek menej dobre ako ASA (ireverzibilné). Ak sa ibuprofén užíva ako prvý, najskôr sa viaže na tento enzým a môže prípadne zoslabiť účinok ASA, a tým aj jeho kardioprotektívny účinok. Pacienti, ktorí užívajú ASA denne, ale ibuprofén iba príležitostne, by nemali túto interakciu očakávať.

Ibuprofen sa nemá užívať spolu s inými NSAID, ako je diklofenak, naproxén alebo ASA, bez konzultácie s lekárom kvôli riziku synergických účinkov. Opatrnosť sa tiež odporúča, ak pacient už užíva lieky, ktoré zvyšujú riziko vredov alebo krvácania (heparíny, perorálne kortikosteroidy, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ako je sertralín).

Ibuprofén môže znižovať antihypertenzívne účinky antihypertenzív, najmä ACE inhibítorov. Ibuprofén môže zvýšiť účinok perorálnych antidiabetík na zníženie cukru v krvi.

Ibuprofén zvyšuje sérové ​​hladiny lítia, digoxínu a fenytoínu a môže znižovať účinnosť niektorých antihypertenzív, najmä pri dlhodobom užívaní.

V súčasnosti nie sú známe žiadne preukázané účinky ibuprofénu na priebeh liečby Covid-19 (k 16. marcu 2020).

Kontraindikácie (výpis)

  • Ulcerózna kolitída alebo Crohnova choroba
  • Existujúce alebo prekonané vredy
  • Anamnéza gastrointestinálneho krvácania súvisiaceho s užívaním NSAID
  • Vysoký krvný tlak
  • Zhoršená funkcia obličiek
  • známy bronchospazmus alebo astmatické reakcie po užití NSAID
  • Poruchy zrážania
  • Ženy, ktoré chcú otehotnieť

obdobie tehotenstva a dojčenia

Ako vždy, v prvom a druhom trimestri sú potrebné prísne indikácie, možno ich však prijať po konzultácii s lekárom. Ibuprofén je kontraindikovaný v treťom trimestri.

Počas dojčenia by sa mal v skupine NSAIDS uprednostňovať ibuprofén - ak existuje indikácia a po konzultácii s lekárom - podľa odporúčania pre embryotoxické látky, Poradenské centrum Charité pre drogy počas tehotenstva a dojčenia.

Ibuprofén v kombinovaných výrobkoch

Ibuprofén sa nachádza aj v kombinovaných výrobkoch. Typickým príkladom sú lieky na nachladnutie. Ďalej obsahujú napríklad aj pseudoefedrín. Pseudoefedrín napučiava nosnú sliznicu. Táto liečivá látka má vazokonstrikčný účinok, a preto na niekoľko hodín napučiava sliznicu v nosovej dutine (nos, dutiny). Tieto kombinované lieky sa majú užívať, iba ak sú ako súčasť vírusovej infekcie potrebné účinky ibuprofénu, tak aj účinky pseudoefedrínu.

Všimnite si krátkodobé použitie

Kombinované prípravky s pseudoefedrínom sa môžu používať najviac päť dní. Majú určitý potenciál závislosti a zneužívania (podpora chudnutia). Pacienti s kardiovaskulárnymi chorobami, ako aj s cukrovkou, by mali pred užitím lieku vyhľadať lekársku pomoc, pričom táto kombinácia znamená, že možno očakávať viac vzájomných a vedľajších účinkov. Lieky obsahujúce pseudoefedrín sú kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia. To isté platí pre jeho použitie u žien plánujúcich tehotenstvo.

Kofeín sa tiež kombinuje

Kombinácie dvoch sú k dispozícii aj s kofeínom v tabletách na krátkodobú liečbu (maximálne tri dni) akútnej bolesti. Kofeín má mierne stimulačný účinok a používa sa ako adjuvantné analgetikum. Celkovo by nástup účinku mal byť rýchlejší ako pri podávaní samotného ibuprofénu.