Účinok duloxetínu, oblasti použitia, vedľajšie účinky - NetDoktor
Benjamin Clanner-Engelshofen je spisovateľ na voľnej nohe v lekárskom odbore NetDoktor. Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge/Bostone (USA). Už na začiatku si všimol, že ho bavila najmä interakcia medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.
Účinná látka Duloxetín je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SSNRI - anglický "selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu"). Používa sa na liečbu depresie, úzkostných porúch, inkontinencie a diabetickej polyneuropatie (nervové poruchy pri cukrovke). V USA je aktívna zložka schválená aj na liečbu fibromyalgie, nie však na liečbu inkontinencie. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o duloxetíne: účinok, použitie a vedľajšie účinky.
Takto účinkuje duloxetín
Nervové bunky (neuróny) v mozgu navzájom komunikujú pomocou látok prenášajúcich informácie (neurotransmiterov): Jedna bunka uvoľňuje určité neurotransmitery, ktoré potom ďalšia bunka vníma prostredníctvom dokovacích bodov (receptorov). Pretože ďalšia bunka môže byť buď inhibovaná alebo excitovaná (v závislosti od receptora a neurotransmiteru) a bunka má obvykle spojenie (synapsie) s mnohými ďalšími neurónmi, vytvára sa veľmi zložitá sieť, ktorej sa rozumie iba v zásade.
Ukázalo sa, že určité látky prenášajúce signál majú zvyčajne veľmi špecifický účinok. V prípade serotonínu, všeobecne známeho ako „hormón šťastia“, vedie príliš nízka koncentrácia k depresii a príliš vysoká koncentrácia vedie k psychózam a bludom. Noradrenalín je na druhej strane vzrušujúci neurotransmiter, ktorý je zodpovedný za aktiváciu určitých oblastí mozgu.
Aby bolo možné presne riadiť komunikáciu medzi nervovými bunkami, nervová bunka, ktorá emituje neurotransmiter, kontinuálne zachytáva to isté. To obmedzuje čas signálu do ďalšej bunky. Ak je toto obnovenie inhibované, napríklad podaním duloxetínu, neurotransmitery zostávajú dlhšie na receptoroch nasledujúcej nervovej bunky a majú tak silnejší účinok. Týmto spôsobom je možné upraviť alebo pozitívne ovplyvniť nedostatok serotonínu a norepinefrínu, ktorý sa často prejavuje ako depresia alebo úzkostná porucha.
Vlastnosti duloxetínu na zmiernenie bolesti pri liečbe diabetickej neuropatie a fibromyalgie sú výsledkom excitácie nervových dráh zmierňujúcich bolesť. To môže predovšetkým normalizovať príliš citlivý prah bolesti. Rovnako zvýšená stimulácia systému serotonínu a norepinefrínu duloxetínom spôsobuje zvýšené uzavretie zvierača močovej trubice, ktorý môže liečiť stresovú inkontinenciu.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie duloxetínu
Po užití duloxetínu sa účinná látka absorbuje do krvi cez črevá. Najvyššiu hladinu duloxetínu v krvi je možné namerať po šiestich hodinách, pričom iba asi polovica účinnej látky sa dostane do hlavného krvného obehu, pretože sa ihneď po požití čiastočne rozkladá v pečeni. Účinná látka duloxetín sa potom dostane do mozgu krvnou cestou. Polovica neúčinných produktov rozkladu sa vylučuje obličkami močom do dvanástich hodín.