Účinok metformínu, oblasti použitia, vedľajšie účinky - NetDoktor

Benjamin Clanner-Engelshofen je spisovateľ na voľnej nohe v lekárskom odbore NetDoktor. Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge/Bostone (USA). Už na začiatku si všimol, že ho bavila najmä interakcia medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Účinná látka Metformín patrí k perorálnemu lieku na diabetes (antidiabetikum) a používa sa na diabetes mellitus 2. typu. Je to jedna z najdlhšie používaných a najlepšie preskúmaných účinných látok pri perorálnej liečbe cukrovky. Metformín sa všeobecne považuje za dobre znášaný, ale v zriedkavých prípadoch, najmä na začiatku liečby, môže spôsobiť gastrointestinálne ťažkosti. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch metformínu, vedľajších účinkoch a dávkovaní.

Takto účinkuje metformín

Účinky a vedľajšie účinky metformínu sú výsledkom rôznych účinkov na organizmus.

Po jedle bohatom na sacharidy pankreas vylučuje inzulín, aby udržiaval hladinu cukru v krvi v normálnych medziach. Cukry obsiahnuté v potravinách sú trávené v čreve a absorbované vo forme základnej jednotky glukózy. Glukóza cirkulujúca v krvi je zavedená do cieľových buniek uvoľneným inzulínom a je tam k dispozícii na výrobu energie. Pečeň a svaly môžu tiež ukladať prebytočnú glukózu a v prípade potreby ju uvoľniť späť do krvi. Pečeň môže tiež vytvárať glukózu z ďalších živín, ako sú tuky a aminokyseliny (stavebné prvky bielkovín).

Najdôležitejším účinkom metformínu je inhibícia produkcie glukózy v pečeni, ktorá zabraňuje vysokej hladine cukru v krvi charakteristickej pre diabetes nalačno (bazálna hladina cukru v krvi). Ďalšími spôsobmi účinku sú oneskorenie absorpcie glukózy v čreve a s tým spojená nižšia hladina cukru v krvi po jedle (postprandiálna hladina cukru v krvi) a zvýšenie citlivosti na inzulín (cieľové bunky reagujú silnejšie na inzulín, čo zlepšuje absorpciu a využitie glukózy).

Metformín má priaznivý vplyv aj na metabolizmus lipidov, a preto je preferovaný pre pacientov s nadváhou.

Po perorálnom užití sa asi polovica až dve tretiny účinnej látky absorbujú do krvi. Metformín sa v tele nemetabolizuje a jeho polovica sa vylučuje obličkami asi 6,5 hodiny po požití. Rovnomerne vysoké hladiny aktívnych zložiek v tele sa dosiahnu po jednom až dvoch dňoch.

Kedy sa metformín užíva?

Účinná látka metformín je schválená na použitie u diabetikov 2. typu ako perorálne antidiabetikum, ak ich hladinu cukru v krvi nemožno dostatočne znížiť zmenou stravovania a cvičením.

Mimo schválených oblastí použitia („mimo označenia“) sa používa aj pri pre-cukrovke (prediabetes) a gestačnom diabete (gestačný diabetes).

Väčšina metformínu sa používa dlhodobo, aby mala pozitívny vplyv na metabolickú situáciu.

Metformín a túžba mať deti pre syndróm polycystických vaječníkov

Syndróm polycystických vaječníkov (PCO) je hormonálna porucha u žien, ktorá môže okrem iného viesť k neplodnosti. Niektoré štúdie a pokusy o individuálnu liečbu ukázali, že tu môže pomôcť metformín. Môže liečiť inzulínovú rezistenciu a patologicky zvýšenú produkciu testosterónu, ktorá sa často vyskytuje v PCO, čo umožňuje pacientke otehotnieť.

Užívanie metformínu po tehotenstve sa hodnotí veľmi odlišne od človeka k človeku a malo by o ňom rozhodnúť lekár od prípadu k prípadu.

Takto sa používa metformín

Účinná látka metformín sa používa ako jednotlivá alebo kombinovaná terapia vo forme tabliet alebo vo forme nápojového roztoku.

Individuálna terapia: Na začiatku liečby sa podáva 500 až 850 miligramov metformínu dvakrát až trikrát denne s jedlom alebo po jedle. Po 10 až 15 dňoch lekár vyhodnotí vplyv na hladinu cukru v krvi a v prípade potreby zvýši dávku. Dávka metformínu sa môže zvýšiť až na 1 000 miligramov trikrát denne - čo zodpovedá dennej dávke 3 000 miligramov.

Ak to dostatočne neznižuje hladinu cukru v krvi, prichádza do úvahy kombinovaná liečba. Na nemeckom trhu sú dostupné kombinované prípravky metformínu s pioglitazónom, vildagliptínom, sitagliptínom, saxagliptínom a glibenklamidom. Možno tiež zvážiť kombináciu s inzulínom.

Aké sú vedľajšie účinky metformínu?

Vedľajšie účinky metformínu sa zvyčajne prejavia až na začiatku liečby a výrazne sa zlepšia po niekoľkých dňoch až týždňoch. Veľmi často (viac ako jeden z desiatich pacientov) sa vyskytujú ťažkosti s tráviacim traktom, ako sú nevoľnosť, vracanie, hnačky a bolesti brucha. Tieto vedľajšie účinky sa môžu zlepšiť, ak sa metformín užíva s jedlom - tráviaci trakt je menej podráždený.

Často sa vyskytujú zmeny chuti, to znamená u každého desiateho až stého pacienta. Nemajú hodnotu pre chorobu, ale môžu byť veľmi nepríjemné.

Vedľajší účinok laktátová acidóza sa vyskytuje veľmi zriedka (u menej ako jedného z desiatich tisíc pacientov), ale je závažná. To vedie k nadmernému prekysleniu tela kyselinou mliečnou, čo sa doteraz väčšinou pozorovalo u pacientov s problémami s obličkami. Medzi príznaky laktátovej acidózy metformínu patrí bolesť svalov, nevoľnosť, bolesť žalúdka, lapanie po dychu a nízka telesná teplota. Pri podozrení na laktátovú acidózu je potrebné okamžite kontaktovať lekára.

Čo treba brať do úvahy pri užívaní metformínu?

Metformín bol testovaný v kontrolovaných klinických štúdiách u detí a dospievajúcich vo veku od 10 rokov. Z hľadiska vývoja sa nevyskytli žiadne zvláštne vedľajšie účinky, lekár by však mal liečbu osobitne sledovať.

Absolútnou kontraindikáciou nie je ani použitie u gravidných žien. Neliečená gestačná cukrovka je pre dieťa oveľa škodlivejšia. U tehotných žien sa však inzulín používa ako bežnejšia alternatíva znižovania hladiny cukru v krvi.

Počas dojčenia sa treba vyhnúť užívaniu metformínu, pretože prechádza do materského mlieka. Ak je aplikácia nevyhnutná, dojčenie by sa malo ukončiť.

Neodporúča sa užívať metformín a nasledujúce lieky súčasne:

Lieky ovplyvňujúce hladinu cukru v krvi, ako sú glukokortikoidy (kortizón) a stimulanty obehu (sympatomimetiká)
Niektoré tablety na odvodnenie (slučkové diuretiká).

Odborníci navyše odporúčajú vyhnúť sa alkoholu pri užívaní metformínu.

Ako dostať lieky s metformínom

Z dôvodu možného nežiaduceho účinku sú lieky s metformínom v akejkoľvek dávke dostupné v lekárňach iba na lekársky predpis.

Odkedy je známy metformín?

Trieda biguanidov, do ktorej metformín patrí, bola chemicky modelovaná na prírodnej látke nachádzajúcej sa v kozej zmesi, ktorá sa už dlho používa v populárnej medicíne.

Prvýkrát sa v Hasene zistilo v roku 1929, že metformín môže účinne znižovať hladinu cukru v krvi. Avšak potom, čo bolo možné extrahovať inzulín približne v rovnakom čase, s ktorým je možné oveľa lepšie ovplyvniť hladinu cukru v krvi, sa metformín ďalej neskúmal.

Až v 50. rokoch sa znovu objavil záujem o metformín. Nasledovali štúdie na ľuďoch. Diabetológ Jean Stern publikoval svoj výskum v roku 1957, potom sa metformín predával vo Veľkej Británii ako droga od roku 1958. Metformín bol v USA schválený až v roku 1994.