Účinok trimetoprimu, oblasti použitia, vedľajšie účinky - NetDoktor

Benjamin Clanner-Engelshofen je spisovateľ na voľnej nohe v lekárskom odbore NetDoktor. Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge/Bostone (USA). Už na začiatku si všimol, že ho bavila najmä interakcia medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

oblasti

Účinná látka Trimetoprim je antibiotikum, ktoré ovplyvňuje bakteriálny metabolizmus kyseliny listovej. Vďaka tomu sa choroboplodné zárodky už nemôžu deliť a množiť - ich rast je potlačený. Trimetoprim sa preto nazýva bakteriostatický prostriedok. Tu si môžete prečítať všetko zaujímavé o účinkoch a použití trimetoprimu, ako aj možné vedľajšie účinky a interakcie.

Takto funguje trimetoprim

Ľudia aj mikroorganizmy, ako sú huby a baktérie, potrebujú kyselinu listovú (vitamín B9) ako zložku enzýmov (ako takzvaný kofaktor), ktoré sú potrebné na regeneráciu stavebných prvkov genetického materiálu (DNA). Pretože sa genóm musí zdvojnásobiť s každým delením buniek, a teda s každým typom rastu, musí zohrávať zásadnú úlohu kyselina listová.

Aby ich však bunky mohli využiť, musí sa najskôr v tele aktivovať kyselina listová. Za týmto účelom sa dvakrát prevedie enzýmom DHFR (dihydrofolátreduktáza), ktorý najskôr produkuje DHF (dihydrofolát) a potom THF (tetrahydrofolát). THF je aktívna forma vitamínu a môže sa použiť na metabolické procesy.

Pretože bakteriálny enzým DHFR sa veľmi líši od ľudského enzýmu DHFR, je možné ho špecificky inhibovať vhodnými účinnými látkami, ako je trimetoprim. Výsledkom je, že baktérie už nie sú schopné duplikovať svoje genetické zloženie - už sa nemôžu deliť. Inhibítory DHFR, ako je trimetoprim, majú preto bakteriostatický účinok: nezabíjajú baktérie, iba brzdia ich rast. To dáva imunitnému systému tela šancu dostať bakteriálnu infekciu pod kontrolu.

Príjem, rozklad a vylučovanie trimetoprimu

Po požití sa účinná látka rýchlo a úplne vstrebáva do krvi cez črevnú sliznicu. Najvyššie koncentrácie sa tam dosiahnu asi po jednej až štyroch hodinách. Antibiotikum sa dostane do miesta infekcie krvou.

Asi pätina užitej dávky sa rozkladá v pečeni, zvyšok sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami močom, vďaka čomu je účinná látka vhodná na liečbu infekcií močových ciest. Osem až 14 hodín po požití sa hladina trimetoprimu v krvi opäť znížila na polovicu.