Ursofalk 250 mg 5 ml perorálna suspenzia Súhrn charakteristických vlastností produktu - BeHealthy
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
5 ml obsahuje 250 mg kyseliny ursodeoxycholovej (AUDC)
Pomocná látka so známym účinkom: sodík 0,50 mmol (11,39 mg)/5 ml.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Homogénna biela perorálna suspenzia s malými vzduchovými bublinami a citrónovým zápachom.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie Ursofalk
Na liečbu primárnej biliárnej cirhózy (CBP) pri absencii dekompenzácie cirhózy.
Na rozpúšťanie žlčových kameňov v žlčníku. Tieto kamene musia byť rádiolucentné (pri RTG vyšetrení nesmú byť tmavé) a ich priemer nesmie byť väčší ako 15 mm.
Funkcia žlčníka musí byť neporušená, aj keď existujú žlčové kamene.
Poruchy pečene a žlčových ciest spojené s cystickou fibrózou u detí vo veku od 1 mesiaca do 18 rokov.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania Ursofalk
Neexistujú žiadne obmedzenia týkajúce sa použitia perorálnej suspenzie Ursofalk. Nasledujúca denná dávka sa odporúča pre rôzne indikácie:
Na liečbu primárnej biliárnej cirhózy (CBP)
Denná dávka závisí od telesnej hmotnosti a je približne 14 + 2 mg kyseliny ursodeoxycholovej/kg.
Počas prvých 3 mesiacov liečby sa má perorálna suspenzia Ursofalk používať v rozdelených dávkach po celý deň. Ak sa zlepšia parametre funkcie pečene, denná dávka sa môže podať raz denne večer.
Merné opatrenia pre perorálnu suspenziu Ursofalk *
prvé 3 mesiace neskôr
ráno obed večer (raz denne)
Perorálna suspenzia Kyselina ursodeoxycholová
Ursofalk perorálna suspenzia sa má používať podľa vyššie uvedeného dávkovacieho plánu. Perorálna suspenzia sa má podávať po celú dobu odporúčanú lekárom.
V užívaní perorálnej suspenzie Ursofalk pri primárnej biliárnej cirhóze je možné pokračovať neurčito.
U pacientov s primárnou biliárnou cirhózou sa v zriedkavých prípadoch môžu klinické príznaky zhoršiť na začiatku liečby, môže sa napríklad zosilniť svrbenie. V takom prípade sa má liečba najskôr vykonať s nižšou dennou dávkou perorálnej suspenzie Ursofalk a potom sa má dávka zvyšovať postupne (zvyšovanie dennej dávky týždenne), až kým sa opäť nedosiahne dávka uvedená v príslušnom dávkovacom režime.
Rozpustenie žlčových kameňov
Odporúčaná dávka je približne 10 mg AUDC na kg za deň, čo zodpovedá hmotnosti: Telesná hmotnosť (kg) Dávkovanie * Ekvivalent v ml
* 1 odmerka (zodpovedá 5 ml perorálnej suspenzie) obsahuje 250 mg AUDC.
Ursofalk 250 mg/5 ml suspenzia sa má užiť večer pred spaním. Suspenzia sa má podávať pravidelne.
Čas potrebný na rozpustenie žlčových kameňov sa pohybuje od 6 do 24 mesiacov, v závislosti od ich veľkosti a zloženia.
Cholecystografia alebo kontrolné ultrazvuky môžu byť užitočné každých 6 mesiacov, kým kamene nezmiznú.
Liečba by mala pokračovať až do neprítomnosti kameňov na 2 po sebe nasledujúcich cholecystografiách a/alebo ultrazvukoch, ktoré sa majú vykonať po 4-12 týždňoch, pretože tieto techniky neumožňujú vizualizáciu kameňov menších ako 2 mm. Pravdepodobnosť recidívy žlčových kameňov po liečbe rozpúšťadlami žlčových kyselín sa odhadovala na 50% po 5 rokoch. Účinnosť lieku Ursofalk pri liečbe röntgenovo kontrastných alebo čiastočne röntgenovo pôsobiacich žlčových kameňov sa neskúšala, všeobecne sa však považujú za menej rozpustné ako žiarivé kamene. Kamene bez obsahu cholesterolu, ktoré sú zodpovedné za 10 až 15% röntgenových kameňov, nemôžu byť žlčovými kyselinami rozpustené.
Starší pacienti: Nie sú dôkazy, ktoré by naznačovali, že je potrebná úprava dávky u dospelých, odporúčajú sa však bezpečnostné opatrenia.
Kamene bohaté na cholesterol sú u detí zriedkavé, ale ak sa vyskytnú, je potrebné dávkovanie upraviť podľa telesnej hmotnosti.
Deti vo veku od 1 mesiaca do 18 rokov s cystickou fibrózou:
20 mg/kg/deň v 2 - 3 rozdelených dávkach, ktoré je možné v prípade potreby zvýšiť na 30 mg/kg/deň.
Táto choroba môže byť veľmi zriedka postihnutá deťmi s hmotnosťou do 10 kilogramov. V takom prípade sa na podanie dávky použije jednorazová striekačka.
Nasledujúca informácia o pacientovi je súčasťou písomnej informácie pre používateľov:
Každá jednotlivá dávka odporúčaná pre deti s telesnou hmotnosťou do 10 kg sa bude podávať injekčnou striekačkou, pretože dávkovanie v balení nie je určené pre objemy menšie ako 1,25 ml.
Použite 2 ml jednorazovú injekčnú striekačku s 0,1 ml stupnicami. Upozornenie: Jednorazové injekčné striekačky nie sú súčasťou balenia, ale je možné ich zakúpiť v lekárni.
Podanie požadovanej dávky pomocou injekčnej striekačky:
1. Pred otvorením injekčnú liekovku dobre pretrepte.
2. Do dávkovacej jednotky, ktorá je súčasťou balenia, nalejte malé množstvo kaše.
3. Naplňte do injekčnej striekačky o niečo väčší objem, ako je potrebné
4. Klepnite prstami na injekčnú striekačku, aby ste z nej odstránili vzduchové bubliny.
5. Skontrolujte, či máte v injekčnej striekačke požadovaný objem suspenzie, ak je to potrebné, upravte (upravte).
6. Opatrne uvoľnite obsah striekačky priamo do úst dieťaťa.
Nevkladajte injekčnú striekačku do injekčnej liekovky. Nepoužívanú injekčnú striekačku alebo dávkovaciu suspenziu nevracajte do injekčnej liekovky.
Telesná hmotnosť do 10 kg: Dávka 20 mg kyseliny ursodeoxycholovej/kg/deň
Meracie zariadenie: jednorazová injekčná striekačka
Telesná hmotnosť (kg) Suspenzia Ursofalk (ml)
Dávkovanie uvedené v škatuli je možné použiť u detí s hmotnosťou viac ako 10 kg.
Telesná hmotnosť nad 10 kg: Dávka 20 - 25 mg kyseliny ursodeoxycholovej/kg/deň
Meracie zariadenie: dávkovacie opatrenie
Merané množstvo suspenzie Ursofalk *
Ursofalk perorálna suspenzia sa nemá používať u pacientov s:
- akútny zápal žlčníka alebo žlčových ciest.
- upchatie žlčových ciest (upchatie žlčovodov alebo cystických ciest)
- časté epizódy žlčovej koliky;
- poruchy kontraktility v žlčníku
- precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
- u detí s biliárnou atréziou, v prípade zlyhania hepatoenterostómie alebo bez obnovenia žlčového prietoku
Perorálna suspenzia Kyselina ursodeoxycholová
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Ursofalk perorálna suspenzia sa má používať pod lekárskym dohľadom.
Počas prvých 3 mesiacov liečby by mal lekár sledovať parametre pečeňových funkcií AST (SGOT), ALT (SGPT) a γ-GT každé 4 týždne a potom každé 3 mesiace. Okrem identifikácie a odpovede na liečbu pacientov liečených na primárnu biliárnu cirhózu (CBP) by toto monitorovanie tiež umožňovalo včasné odhalenie potenciálneho poškodenia pečene, najmä u pacientov s pokročilou biliárnou cirhózou.
Pri použití na liečbu pokročilej biliárnej cirhózy: boli pozorované veľmi zriedkavé prípady dekompenzácie cirhózy pečene, ktoré po ukončení liečby čiastočne ustúpili.
U pacientov s CBP sa v zriedkavých prípadoch môžu klinické príznaky zhoršiť na začiatku liečby, môže sa napríklad zosilniť svrbenie. V takom prípade sa má liečba najskôr vykonať s nižšou dennou dávkou suspenzie Ursofalk a potom sa má dávka postupne zvyšovať, ako je uvedené v časti 4.2.
Ak sa používa na rozpustenie cholesterolových žlčových kameňov:
Na vyhodnotenie terapeutického pokroku a na včasné zistenie akejkoľvek kalcifikácie žlčových kameňov musí byť žlčník v závislosti od veľkosti kameňov vizualizovaný (orálna cholecystografia) ako celok a pomocou snímok prekážky v stoji a sedení (ultrazvuková kontrola), 6 - 10 mesiacov po začiatku liečby.
Ak žlčník nie je možné vizualizovať pomocou röntgenového snímkovania, alebo v prípade kalcifikovaných žlčových kameňov, nedostatočnej kontraktility žlčníka alebo častých epizód žlčovej koliky, perorálna suspenzia Ursofalk sa nemá používať.
Pacienti užívajúci Ursofalk suspenziu na žlčové kamene majú používať účinnú nehormonálnu antikoncepciu, pretože perorálna hormonálna antikoncepcia môže zvýšiť obsah žlčových kameňov (pozri časti 4.5 a 4.6).
Ak sa vyskytne hnačka, dávka sa má znížiť a v prípade pretrvávajúcej hnačky sa má liečba prerušiť.
Jedna dávka (5 ml ekvivalentu) suspenzie Ursofalk obsahuje 0,50 mmol (11,39 mg) sodíka.
Toto by mali brať do úvahy pacienti na diéte s kontrolovaným obsahom sodíka.
4.5 Liekové a iné interakcie
Suspenzia Ursofalk sa nemá podávať súčasne s cholestyramínom, kolestipolom alebo antacidami obsahujúcimi hydroxid hlinitý a/alebo smektit (oxid hlinitý), pretože tieto prípravky viažu kyselinu ursodeoxycholovú v čreve, a preto bránia jej absorpcii a účinnosti. Ak je potrebné použitie prípravkov obsahujúcich tieto látky, musí sa podať najmenej 2 hodiny pred alebo po podaní perorálnej suspenzie Ursofalk.
Suspenzia Ursofalk môže meniť absorpciu cyklosporínu v čreve. U pacientov liečených cyklosporínom musí lekár pravidelne kontrolovať plazmatickú koncentráciu cyklosporínu a v prípade potreby má byť dávka cyklosporínu upravená.
V ojedinelých prípadoch perorálna suspenzia Ursofalk znižuje absorpciu ciprofloxacínu.
V klinickej štúdii na zdravých dobrovoľníkoch viedlo súčasné podávanie AUDC (500 mg/deň) a rosuvastatínu (20 mg/deň) k miernemu zvýšeniu plazmatických koncentrácií rosuvastatínu. Klinický význam tejto interakcie pre ďalšie statíny nie je známy.
AUDC preukázal, že u zdravých dobrovoľníkov znižuje maximálnu plazmatickú koncentráciu (Cmax) a plochu pod krivkou (AUC) kalciového antagonistu nitrendipínu. Odporúča sa monitorovať účinky súbežného užívania nitredipínu a AUDC. Môžu byť potrebné zvýšené dávky nitrendipínu. Boli tiež hlásené interakcie so znížením terapeutického účinku dapsónu. Tieto pozorovania spolu so zisteniami in vitro by mohlo naznačovať potenciál pre AUDC indukovať enzýmy cytochrómu P450 3A. Tento indukčný účinok sa však nepozoroval v klinickej štúdii interakcie s budezonidom, o ktorom je známe, že je substrátom cytochrómu P450 3A.
Estrogénové hormóny a lieky znižujúce hladinu cholesterolu, ako je klofibrát, zvyšujú sekréciu cholesterolu v pečeni, čo môže podporovať žlčové kamene, čo je vedľajší účinok látky AUDC používanej na rozpúšťanie žlčových kameňov.
4.6 Plodnosť, gravidita a laktácia
Štúdie na zvieratách nepreukázali toxické účinky na plodnosť (pozri časť 3.5). Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch na ľudskú plodnosť po použití AUDC.
Údaje o použití AUDC u tehotných žien neexistujú alebo sú obmedzené.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu počas prvého štádia gravidity (pozri časť 5.3). Ursofalk perorálna suspenzia sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné. Potenciálne plodné ženy by sa mali liečiť iba vtedy, ak používajú vhodné metódy antikoncepcie: odporúčajú sa nehormonálne alebo nízkoestrogénové perorálne kontraceptíva. U pacientok, ktoré užívali Ursofalk na rozpúšťanie žlčových kameňov, sa však majú používať účinné nehormonálne antikoncepčné opatrenia, pretože perorálna hormonálna antikoncepcia môže žlčové kamene zvyšovať.
Pred začiatkom liečby je potrebné vylúčiť možnosť tehotenstva.
Podľa niekoľkých zdokumentovaných prípadov použitia počas dojčenia je hladina AUDC vylučovaného do materského mlieka veľmi nízka a pravdepodobne sa nevyskytnú žiadne nežiaduce reakcie u dojčených detí.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Ursofalk nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Hodnotenie nežiaducich reakcií je založené na nasledujúcich údajoch o frekvencii:
Veľmi časté: ≥ 1/10 Časté: ≥ 1/100 a