URSOSAN 250mg x50 CAPS PRO
A05AA02 - acidum ursodeoxycholicum
| HLAVNÁ ANATOMICKÁ SKUPINA | A | Tráviaci trakt a metabolizmus |
| TERAPEUTICKÁ PODskupina | A05 | Biliárna a hepatálna terapia |
| FARMAKOLOGICKÁ PODskupina | A05A | Biliárna terapia |
| CHEMICKÁ PODskupina | A05AA | Prípravky s žlčovými kyselinami |
| CHEMICKÉ | A05AA02 | kyselina ursodeoxycholová (kyselina ursodeoxycholová) |
Všeobecné údaje o URSOSANE
Dátum posledného zoznamu liekov: 01-12-2015
Obchodný kód: W00188001
Koncentrácia: 250mg
Lieková forma: CAPS
Množstvo: 50
Prezentácia produktu: krabička x5 blistrov al/pvc x10 viečok
Typ produktu: všeobecný
Obmedzenia predpisu: P-6L - Lieky na predpis, ktoré sa neuchovávajú v lekárni (je možné ich obnoviť); recept je možné používať 6 mesiacov od okamihu vydania.
Farmaceutické formy dostupné pre kyselinu ursodeoxycholovú
HLAVY, KÚPIŤ, KÚPIŤ FILM, ÚVODNÁ SUSP
Dostupné koncentrácie kyseliny ursodeoxycholovej
150mg, 250mg, 250mg/5ml, 300mg, 500mg
Marketingové povolenie (APP)
Výrobca APP: PRO. MED. CS PRAHA A.S. - ČESKÁ REPUBLIKA
Držiak APP: PRO. MED. CS PRAHA A.S. - ČESKÁ REPUBLIKA
Číslo APP: 10322/2017/01
Platnosť: 4 roky
Iné lieky tej istej farmaceutickej skupiny s kyselinou ursodeoxycholovou
- kyselina octová (acidum obeticholicum)
- kyselina dehydrocholová
Obsah písomnej informácie pre liek URSOSAN 250mg x50 CAPS PRO. MED. CS PRAHA A
1. NÁZOV LIEKU
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá kapsula obsahuje 250 mg kyseliny ursodeoxycholovej.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Kapsula Biele kapsuly, č. 0, obsahujúci biely prášok.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Ursosan je indikovaný na:
- rozpustenie žlčových kameňov u pacientov s vysokým operačným rizikom a u pacientov po litotrypsii. Funkčný žlčník je nevyhnutnou podmienkou pre úspešnosť liečby, ako aj prítomnosť čistých, priesvitných cholesterolových kameňov, ktorých priemer by nemal presiahnuť 15 mm;
- chronické cholestatické ochorenia pečene, najmä biliárna cirhóza v primárnom štádiu I a II, primárna sklerotizujúca cholangitída;
- liečba biliárneho refluxu.
Deti a dospievajúci Poruchy pečene a žlčových ciest spojené s cystickou fibrózou u detí vo veku od 6 do 18 rokov.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Rozpustenie žlčových kameňov
Odporúčaná dávka na rozpustenie žlčových kameňov u dospelých a na liečbu stavov vedúcich k upchatiu žlče je 2 - 5 kapsúl Ursosanu denne, hmotnostne (10 mg kyseliny ursodeoxycholovej/kg/deň). Celá dávka sa má užiť ako jedna dávka večer pred spaním.
Telesná hmotnosť Denná dávka kyseliny Počet ursodeoxycholových kapsúl
do 60 kg 500 mg 2 do 80 kg 750 mg 3 do 100 kg 1 000 mg 4 nad 100 kg 1 250 mg 5
starší ľudia
V tejto vekovej skupine neexistujú žiadne odporúčania na zníženie dávky, je však potrebné postupovať opatrne.
Primitívna biliárna cirhóza
V prvých 3 mesiacoch sa denná dávka rozdelí na 3 dávky: ráno, obed a večer. Potom, ako sa zlepšuje funkcia pečene, môže sa denná dávka podať ako jedna dávka večer.
Hmotnosť Denná dávka (Ursosan 250 mg kapsuly) (kg)/dávka
Prvé 3 mesiace neskôr
Ranný obed večer večer
63 - 78/13-16 1 2 2 5 79 - 93/13- 2 2 2 6
V prípade primárnej biliárnej cirhózy možno v liečbe pokračovať dlhší čas.
Gastritída biliárneho refluxu
Odporúčaná dávka je 1 kapsula (250 mg) denne. Odporúčaná doba liečby v tejto indikácii je 10 - 14 dní.
Deti a dospievajúci
Deti s cystickou fibrózou vo veku od 6 do 18 rokov: odporúčaná dávka je 20 mg kyseliny ursodeoxycholovej/kg denne, rozdelená do 2 - 3 dávok. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 30 mg kyseliny ursodeoxycholovej/kg/deň.
Spôsob podávania
Kapsula sa má prehltnúť celá a nezmiešať s dostatočným množstvom tekutiny večer pred spaním.
4.3 Kontraindikácie
Ursosan sa nemá používať, ak:
- precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1
- akútny zápal močového mechúra a žlčových ciest;
- obštrukcia žlčovodov (choledochálna alebo žlčníková);
- zápalové ochorenie čriev;
- závažné problémy s obličkami alebo pečeňou;
- pokročilá cirhóza pečene;
- tehotenstvo v prvom trimestri;
- nemožnosť rádiologickej vizualizácie žlčníka;
- vápenaté kamene;
- poruchy kontraktility žlčníka;
- častá biliárna kolika;
- deti do 6 rokov.
Deti a dospievajúci
- zlyhala hepato-portoenterostómia alebo biliárna atrézia bez obnovenia normálneho toku žlče.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Ursosan sa má používať iba pod lekárskym dohľadom.
Podávanie lieku sa neodporúča v prípadoch, keď nie je možné preukázať udržanie funkcie žlčníka.
Sérové pečeňové testy AST, ALT a -GT by mal lekár stanovovať v 4-týždňových intervaloch počas prvých 3 mesiacov liečby, potom v 3-mesačných intervaloch.
Na vyhodnotenie účinkov liečby a umožnenie včasného zistenia možnej kalcifikácie kameňov by sa mala v závislosti od veľkosti kameňov vykonať po 6 - 10 mesiacoch od začiatku liečby orálna cholecystografia. Röntgenové lúče by sa mali robiť v ortostatickej polohe a tiež v polohe na chrbte (monitorovanie ultrazvukom).
Aj keď karcinogénny potenciál kyseliny ursodeoxycholovej nebol preukázaný, odporúča sa pacientovo rekokoloniálne sledovanie.
4.5 Liekové a iné interakcie
Neboli pozorované žiadne závažné interakcie. Lieky znižujúce hladinu lipidov, ako je cholestyramín alebo cholestipol, a antacidá obsahujúce hydroxid hlinitý a trisilikát horečnatý môžu znižovať absorpciu kyseliny ursodeoxycholovej, a tým znižovať účinok lieku. Ak sa ktorýkoľvek z vyššie uvedených liekov má podať súčasne s kyselinou ursodeoxycholovou, musí sa užiť dve hodiny pred alebo po kyseline ursodeoxycholovej. Neodporúča sa používať u pacientov užívajúcich klofibrát, bezafibrát alebo probukol. Tieto lieky zvyšujú vylučovanie cholesterolu v žlči a znižujú účinnosť liečby. Perorálne kontraceptíva, estrogény a diéty s nízkym obsahom vlákniny a s vysokým obsahom cholesterolu znižujú šance na úspešnú liečbu.
Ursosan môže zvýšiť absorpciu cyklosporínu z čreva. U pacientov liečených cyklosporínom sa preto majú sledovať plazmatické hladiny cyklosporínu a v prípade potreby sa majú dávky cyklosporínu upraviť. V ojedinelých prípadoch môže Ursosan znižovať absorpciu ciprofloxacínu.
4.6 Plodnosť, gravidita a laktácia
plodnosť
Ženy v plodnom veku by nemali byť liečení Ursosanom, pokiaľ nepoužívajú účinnú antikoncepciu - odporúčajú sa perorálne kontraceptíva. U pacientov užívajúcich Ursosan je však vhodnejšie používať nehormonálne antikoncepčné metódy, pretože je známe, že perorálna antikoncepcia môže podporovať tvorbu žlčových kameňov. Pred začatím liečby Ursosanom je potrebné vylúčiť graviditu.
Úloha
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití kyseliny ursodeoxycholovej počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri. Štúdie na zvieratách preukázali teratogénne účinky počas prvého štádia gravidity (pozri časť 5.3). Ursosan sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné.
dojčenie
Nie je známe, či kyselina ursodeoxycholová prechádza do materského mlieka. Ursosan sa preto nemá používať počas dojčenia. Ak je liečba Ursosanom absolútne nevyhnutná, pred začatím liečby sa má dojčenie ukončiť.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Ursosan nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Pri liečbe kyselinou ursodeoxycholovou boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:
Kategórie frekvencií boli definované takto:
Veľmi časté: (≥ 1/10) Časté: (≥ 1/100 a
4.9 Predávkovanie
V prípade predávkovania sa môžu vyskytnúť hnačky. V takom prípade sa má dávka Ursosanu znížiť a ak hnačky pretrvávajú, liečba sa má ukončiť.
Všeobecne je nepravdepodobné, že dôjde k predávkovaniu, pretože pri vysokých dávkach je absorpcia kyseliny ursodeoxycholovej zmenená a veľké množstvo sa vylučuje stolicou. Nie sú potrebné žiadne ďalšie osobitné opatrenia; V prípade hnačky sa zaháji hydroelektrolytická substitučná liečba.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Deti a dospievajúci
Cystická fibróza
Z klinických správ sú k dispozícii dlhodobé skúsenosti s liečbou kyseliny ursodeoxycholovej u pediatrických pacientov s poruchami pečene a žlčových ciest spojenými s cystickou fibrózou viac ako 10 rokov. Existujú dôkazy, že liečba kyselinou ursodeoxycholovou môže viesť k zníženiu množenia žlčových ciest, prerušeniu progresie poškodenia tkaniva a dokonca k zvratu hepatobiliárnych zmien, ak sa podáva v počiatočných štádiách hepatobiliárneho ochorenia spojeného s cystickou fibrózou. Liečba kyselinou ursodeoxycholovou by mala byť zahájená ihneď po stanovení diagnózy hepatobiliárneho ochorenia spojeného s cystickou fibrózou, aby sa optimalizovala účinnosť liečby.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po perorálnom podaní sa kyselina ursodeoxycholová rýchlo vstrebáva, hlavne v jejune a v proximálnej časti ilea.
Distribúcia Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do 30 - 60 minút po podaní. Kyselina chenodeoxycholová predstavuje 70-90% celkových žlčových kyselín po podaní.
metabolizmus
Pri liečbe kyselinou ursodeoxycholovou predstavuje táto žlčová kyselina iba 50% z celkových žlčových kyselín. V čreve je kyselina ursodeoxycholová konjugovaná a dehydroxylovaná na kyselinu lithocholovú. Táto kyselina je transportovaná do pečene enterohepatálnym obehom a prevedená späť na kyselinu chenodeoxycholovú a kyselinu ursodeoxycholovú. Pri tejto transformácii sa množstvo kyseliny lithocholovej počas liečby kyselinou ursodeoxycholovou javí ako značné. Kyselina lithocholová je čiastočne viazaná na síranový anión a potom konjugovaná s glycínom a taurínom a eliminovaná žlčou.
výtok
Kyselina ursodeoxycholová je vylučovaná vo významnom množstve pečeňou. Viaže sa na glycín a taurín a vylučuje sa z pečene žlčou.
Jeho deriváty sa zle absorbujú v čreve a vylučujú sa stolicou. Preto sa eliminácia tejto toxickej žlčovej kyseliny uskutočňuje efektívne.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita:
Priemerné hodnoty LD50 u potkanov sú> 5 g kyseliny ursodeoxycholovej/kg, u myší> 10 g kyseliny ursodeoxycholovej/kg a u psov> 10 g kyseliny ursodeoxycholovej/kg.
Subakútna toxicita:
V prvej časti štúdie toxicity dostávali potkany po dobu piatich týždňov perorálnu dávku 0,5 g kyseliny ursodeoxycholovej/kg - 4 g kyseliny ursodeoxycholovej/kg.
Neboli pozorované zjavné patologické alebo histopatologické zmeny závislé od dávky.
V druhej časti štúdie toxicity dostávali potkany parenterálnu dávku 62,5 mg kyseliny ursodeoxycholovej/kg, 125 mg kyseliny ursodeoxycholovej/kg, 250 mg kyseliny ursodeoxycholovej/kg a 500 mg kyseliny ursodeoxycholovej/kg.
Histopatologické zmeny (nekróza pečene, cholangitída, proliferácia buniek, proliferácia spojivových vlákien a malých žlčových ciest, renálne abscesy) boli pozorované pri dávkach nad 125 mg kyseliny deoxycholovej/kg.
Mutagenéza:
V nasledujúcich testoch na myšiach sa nepozorovali žiadne mutagénne účinky: reverzibilná mutácia, mikronukleárny test, chromozomálne aberácie a lymfomatózna mutácia.
Karcinogenéza:
V dvoj- až trojročných štúdiách na myšiach sa zmeny v incidencii nádorov nepreukázali pri dávkach menších alebo rovných 150 mg kyseliny ursodeoxycholovej/kg (dávky 25, 150 a 1 000 mg kyseliny ursodeoxycholovej/kg/deň).
6. FARMACEUTICKÉ VLASTNOSTI
6.1 Zoznam pomocných látok
Obsah kapsuly
Kukuričný škrob
Predželatínovaný kukuričný škrob
Bezvodý koloidný oxid kremičitý
Stearan horečnatý
Kapsula
Oxid titaničitý (E 171)
Želatína