Venlafaxín - aplikácia, účinky, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Venlafaxín je antidepresívum a inhibítor spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu. Venlafaxín sa používa na liečbu depresie, úzkosti a panických porúch u dospelých.

žiadosť

Tablety alebo kapsuly s predĺženým uvoľňovaním s účinnou látkou venlafaxín sa používajú u dospelých pacientov na liečbu drogami alebo na prevenciu recidívy depresie, generalizovanej úzkostnej poruchy, sociálnej fóbie a panických porúch s agorafóbiou alebo bez nej.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Účinná látka patrí do skupiny inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI). Účinok venlafaxínu je založený na selektívnej inhibícii spätného vychytávania nosných látok noradrenalínu a serotonínu v presynaptickom neuróne. Spätné vychytávanie nosnej látky dopamínu je venlafaxínom inhibované iba mierne. Inhibícia znamená zvýšenie aktivity neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme.

Farmakokinetika

Minimálne 92% venlafaxínu sa absorbuje v tele po perorálnom podaní. Absolútna biologická dostupnosť je 40 až 45%, pretože účinná látka sa primárne premieňa na aktívny metabolit O-desmetyl-venlafaxín. Maximálne plazmatické hodnoty sa dosahujú asi dve až tri hodiny po požití. Ak účinná látka pochádza z retardovaných kapsúl, môže trvať až deväť hodín, kým sa dajú zmerať špičkové hodnoty v plazme. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne do troch dní po opakovaných perorálnych dávkach. Venlafaxín sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa hlavne obličkami. Asi 87% účinnej látky sa vylúči dva dni po požití.

dávkovanie

Venlafaxín sa užíva jedenkrát denne, najlepšie v rovnakom čase, pri jedle. V závislosti od indikácie sa odporúčajú rôzne dávky.

Epizódy veľkej depresie

Počiatočná dávka 75 mg/deň rozdelená do dvoch až troch jednotlivých dávok sa môže zvyšovať každé dva týždne. Maximálna odporúčaná denná dávka je 375 mg.

Generalizovaná úzkostná porucha

Počiatočná dávka 75 mg/deň jedenkrát denne sa môže zvyšovať každé dva týždne. Maximálna odporúčaná denná dávka je 225 mg.

Sociálne úzkostné poruchy

Počiatočná dávka 75 mg/deň jedenkrát denne by sa nemala zvyšovať, pretože nie je dokázané, že vyššie dávky majú pre sociálnu úzkostnú poruchu ďalší prínos pre pacienta. Iba pacienti, ktorí nereagujú na počiatočnú dávku, ju môžu zvýšiť až na 225 mg denne. Zvyšovanie dávky sa má uskutočňovať v dvojtýždňových krokoch.

Panická porucha

Pacienti majú užívať venlafaxín 37,5 mg venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním každý deň po dobu siedmich dní. Ak nereagujú, dávka sa môže zvýšiť až na 225 mg denne, ale postupne najmenej každé dva týždne.

Antidepresívna liečba by mala trvať najmenej šesť mesiacov, aj keď už remisia začala. Liečba by sa mala pravidelne prehodnocovať.

Vedľajšie účinky

Rovnako ako u všetkých liekov, aj po užití venlafaxínu sa môžu vyskytnúť nepriaznivé účinky, aj keď je účinná zložka v porovnaní so staršími antidepresívami znášaná lepšie. Najbežnejšie vedľajšie účinky venlafaxínu sú nevoľnosť, bolesti hlavy, ospalosť, nespavosť, potenie a sucho v ústach. Vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu.

Veľmi často:

nespavosť
bolesť hlavy
závrat
Sedácia
nevoľnosť
Suché ústa
zápcha
Hyperhidróza.

Často:

znížená chuť do jedla
zmätok
Odosobnenie
neobvyklý obsah snov
nervozita
Zníženie libida
Agitovanosť
Anorgazmia
Akatízia
Chvej sa
Parestézie
Dysgeúzia
Poruchy videnia
Poruchy akomodácie
Tinnitus
Tachykardia
Palpitácie
Zvýšenie krvného tlaku
Návaly horúčavy
Dýchavičnosť
zívanie
Hnačka
Zvracať
kožná vyrážka
svrbenie
Svalová hypertenzia
oneskorené močenie
Retencia moču
Pollakiuria
Menorágia
Metrorrhargia
erektilná dysfunkcia
Poruchy ejakulácie
Únava
Asténia
zimnica
Strata váhy
Pribrať
zvýšený cholesterol.

Príležitostne:

mánia
Hypománia
Halucinácie
Derealizácia
Poruchy orgazmu
Bruxizmus
apatia
synkopa
Myoklonus
Poruchy rovnováhy
Nekoordinovanosť
Dystónia
ortostatická hypotenzia
Hypotenzia
gastrointestinálne krvácanie
Zmeny funkcie pečene
Žihľavka
Alopécia
malé oblasti krvácania z kože
Angioedém
Precitlivenosť na svetlo
Inkontinencia moču.

Zriedkavé:

Agranulocytóza
aplastická anémia
Pancytopénia
Neutropénia
anafylaktické reakcie
Syndróm nedostatočnej sekrécie ADH
Hyponatrémia
delírium
Neuroleptický malígny syndróm
Serotonínový syndróm
Záchvaty
Dystónia
Glaukóm s uzavretým uhlom
Torsades de pointes
ventrikulárna tachykardia
Fibrilácia komôr
Predĺženie QT
intersticiálna pneumónia
pľúcna eozinofília
Pankreatitída
hepatitída
Stevensov-Johnsonov syndróm
toxická epidermálna nekrolýza
Erythema multiforme
Rabdomyolýza.

Veľmi ojedinelý:

Trombocytopénia
zvýšené hladiny prolaktínu
tardívna dyskinéza
Krvácanie zo sliznice
predĺžený čas krvácania.

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou:

závrat
Samovražedné myšlienky
samovražedné správanie
agresia.

Interakcie

Pretože venlafaxín je metabolizovaný CYP2D6, jeho potenciál pre liekové interakcie je pomerne vysoký. Interakcie s:

Inhibítory monoaminooxidázy (MAOI)
Reverzibilné selektívne inhibítory MAO-A (moklobemid)
Reverzibilný neselektívny IMAO (Linezolid)
Iné serotonergné látky
Aktívne látky CNS
Látky, ktoré zvyšujú QT interval
Ketokonazol
lítium
Diazepam
Imipramín
Haloperidol
Risperidón
Metoprolol
Indinavir.

Pri súčasnom užívaní venlafaxínu sa treba vyhnúť konzumácii alkoholu.

Neexistujú jasné dôkazy o tom, že venlafaxín zoslabuje účinky perorálnych kontraceptív, avšak počas liečby venlafaxínom boli hlásené nežiaduce tehotenstva.

Kontraindikácia

Lieky obsahujúce venlafaxín sa nesmú užívať, ak:

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1
súčasné užívanie IMAO
Deti do 18 rokov.

Gravidita/laktácia

Venlafaxín znižoval plodnosť pri pokusoch na zvieratách, ale význam výsledkov tejto štúdie pre ľudí nie je známy. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití venlafaxínu u gravidných žien. Účinná látka sa s nimi môže používať iba vtedy, ak očakávaný prínos preváži možné riziká. Ak sa účinná látka užíva až krátko pred narodením, môžu sa u novorodencov vyskytnúť abstinenčné príznaky. Pretože venlafaxín sa vylučuje do materského mlieka a nemožno vylúčiť riziko pre dojčené dieťa, malo by sa starostlivo zvážiť rozhodnutie užívať venlafaxín počas dojčenia.

Schopnosť viesť vozidlo

Venlafaxín môže ovplyvniť úsudok, myslenie a motoriku. Počas liečby môže byť znížená schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať nebezpečné stroje.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.