Žltý zoznam biguanidov
Biguanidy sú lieky, ktoré sa používajú na liečbu diabetes mellitus, ktorý ešte často nezávisí od inzulínu. Patria do skupiny perorálnych antidiabetík.
žiadosť
Biguanidy sa používajú na liečbu diabetes mellitus 2. typu. Použitie pri tehotenskej cukrovke alebo cukrovke 1. typu nie je povolené. Biduanidy patria do skupiny perorálnych antidiabetík.
Z tejto skupiny liekov zostáva len veľmi málo zástupcov, v Nemecku sa na cukrovku používa iba metformín. Štrukturálne sú deriváty biguanidu veľmi podobné rastlinnému alkaloidu galegínu. Alkaloid získaný z rastliny Galega officinalis sa kvôli svojmu účinku na zníženie hladiny cukru v krvi používa už niekoľko sto rokov.
účinok
Účinok biguanidov na zníženie cukru v krvi nastáva až za niekoľko dní po perorálnom užití. Mechanizmy akcie nie sú zatiaľ úplne pochopené. Je však pravda, že molekuly biguanidu sa pripájajú k bunkovej membráne črevného epitelu a dochádza k významnému zníženiu aktívneho transportu glukózy z lúmenu čreva do krvi.
Biguanidy sa tiež hromadia v hepatocytoch. Dochádza k redukcii dýchacieho reťazca. V pečeni sa produkuje menej ATP. Okrem toho sa o biguanidoch hovorí, že znižujú periférnu bunkovú inzulínovú rezistenciu. Vedú tiež k miernemu potlačeniu chuti do jedla, a preto sú vhodné najmä pre obéznych diabetikov.
Pretože účinok na zníženie hladiny cukru v krvi sa dosahuje bez ovplyvnenia systému inzulín-glukagón, sú biguanidy zvlášť vhodné ako alternatíva k sulfonylmočovinám u pacientov s nadváhou, pretože majú silný stimulačný účinok na chuť k jedlu. Jedinou účinnou látkou, ktorá sa v súčasnosti v Nemecku používa ako antidiabetikum, je metformín.
Vedľajšie účinky
- Laktátová acidóza
- Strata váhy
- Často gastrointestinálne poruchy
Ďalšie informácie o vedľajších účinkoch nájdete v časti metformín.
Interakcie
Metformín zvyšuje hladinu cukru v krvi spôsobenú inzulínom, perorálnymi antidiabetikami alebo veľkým množstvom alkoholu (pozor: laktátová acidóza). Liečba metformínom sa má ukončiť pred a do 48 hodín po podaní kontrastnej látky, pretože intravaskulárna aplikácia kontrastných látok obsahujúcich jód môže viesť k laktátovej acidóze a/alebo akútnemu zlyhaniu obličiek. ACE inhibítory môžu znižovať hladinu cukru v krvi a je preto potrebné znížiť dávku metformínu. Glukokortikoidy, beta-2 sympatomimetiká a diuretiká tiež vyžadujú úpravu dávky metformínu. Ďalšie informácie o interakciách nájdete v metformíne.
Kontraindikácia
Metformín inhibuje odbúravanie laktátových a ketónových teliesok, a preto je kontraindikovaný za každých podmienok s rizikom zvýšenej tvorby laktátových alebo ketónových teliesok alebo ich zhoršeného odbúravania. Môže ísť o periférnu hypoxiu v dôsledku srdcovej alebo dýchacej nedostatočnosti, horúčky, šoku, sepsy, plánovanej celkovej anestézie alebo nadmerného požívania alkoholu). Metformín sa tiež nemá podávať tehotným ženám a ženám, ktoré by chceli otehotnieť. Ďalšie informácie o kontraindikáciách nájdete v časti Metformín.
Aktívne zložky
Metformín je prakticky jediný liek zo skupiny derivátov biguanidu, ktorý sa používa ako antidiabetikum. Ďalším liekom, ktorý patrí do triedy biguanidov, je proguanil. Proguanil sa nepoužíva ako antidiabetikum, ale na profylaxiu a liečbu malárie.
Buformín a fenformín boli z trhu stiahnuté koncom 70. rokov pre vážne vedľajšie účinky. Po užití došlo k úmrtiu na laktátovú acidózu.