Žltý zoznam srdcových glykozidov

Do skupiny srdcových glykozidov patria početné zlúčeniny, väčšinou rastlinného pôvodu, ktoré majú pozitívny inotropný a bradykardický účinok na srdce. V dnešnej dobe majú praktický význam iba digitoxín a digoxín a ich deriváty z druhu Digitalis purpurea (náprstník červený) a digitalis lanata (náprstník vlnený).

žiadosť

glykozidov

Srdcové glykozidy sa používajú na liečbu chronického srdcového zlyhania a tachyarytmií.

Nevýhodou všetkých srdcových glykozidov je úzky terapeutický rozsah a z toho vyplývajúci vysoký potenciál otravy. Musia sa preto dávkovať a kontrolovať veľmi opatrne. Srdcové glykozidy sa majú vysadiť pri prvých príznakoch intoxikácie (napr. Srdcové arytmie, gastrointestinálne a/alebo neurotoxické poruchy). Na väzbu zodpovedajúceho srdcového glykozidu a v prípade digitoxínu na prerušenie enterohepatálneho cyklu možno použiť aktívne uhlie, aniónomeniče (napr. Cholestyramín) alebo špecifické protilátky.

účinok

Účinky na srdce

U pacientov so srdcovým zlyhaním srdcové glykozidy zlepšujú príznaky zvýšením nárazovej sily a srdcového výdaja. Podnety zodpovedné za reflexne zvýšený sympatický tón sú eliminované zvýšenou čerpacou silou. Výsledkom je zníženie srdcovej frekvencie a zníženie tónu ciev odporu a kapacity. Dôsledkom toho je zníženie predpätia a dodatočného zaťaženia, ako aj zmenšenie veľkosti srdca a spotreby kyslíka v myokarde. Zlepšený prietok krvi obličkami vedie k zníženiu produkcie renínu. Výsledné vymývanie opuchov vedie k ďalšiemu zníženiu predpätia.

Účinky na srdce

Medzi extrakardiálne účinky patrí inhibícia Na + -K + -ATPázy. Výsledkom je, že srdcové glykozidy majú depolarizačný účinok aj na iné excitabilné tkanivá. Už pri nízkych terapeutických dávkach vedú k zvýšenému tónu parasympatického nervového systému a zníženému tónu sympatického nervového systému.

Excitácia jadier vagu vedie k zníženiu frekvencie, predĺženiu času AV vedenia a zvýšenému flutteru predsiení a fibrilácii predsiení.

Rozdiely medzi digoxínom a digitoxínom

Kvôli rôznym farmakokinetickým vlastnostiam digitalisových glykozidov sa digoxín a digitoxín líšia svojou enterálnou absorpciou, väzbou na plazmatické bielkoviny a biotransformáciou. Výhodou digitoxínu je jeho stála biologická dostupnosť a skutočnosť, že je do značnej miery nezávislý od funkcie obličiek. Digitoxín čiastočne podlieha enterohepatálnemu cyklu, ktorý spolu s vysokou väzbou na plazmatické bielkoviny prispieva k jeho dlhému retenčnému času v organizme. Na druhej strane digoxín sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami a má kratší polčas.

Je potrebné poznamenať, že schéma účinku srdcových glykozidov sa u pacientov so srdcovým zlyhaním líši od vzorcov účinku u zdravých ľudí (prípady otravy). Vo väčšine prípadov to vedie k supraventrikulárnym srdcovým arytmiám (extrémna bradykardia, fibrilácia predsiení a poruchy AV vedenia).

Vedľajšie účinky

Počas liečby srdcovými glykozidmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • Srdcové arytmie
  • Poruchy gastrointestinálneho traktu (napr. Nevoľnosť, vracanie, hnačka)
  • Neurotoxické reakcie (únava, nespavosť, bolesť hlavy)
  • Halucinácie
  • Poruchy zraku
  • Gynekomastia
  • Svalová slabosť

Interakcie

Pri liečbe srdcovými glykozidmi je potrebné brať do úvahy interakcie s mnohými liekmi.

  • Niektoré diuretiká (tiazidy a kľučkové diuretiká) zvyšujú riziko hypokaliémie, a tým aj riziko intoxikácie srdcovými glykozidmi, pretože pri hypokaliémii sa zvyšuje ich pozitívny inotropný účinok.
  • Lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka (napr. Spironolaktón, triamterén a draselné soli), znižujú pozitívny inotropný účinok a podporujú srdcové arytmie.
  • Glykozidy digitalisu sú substrátmi CYP3A a p-glykoproteínu. Induktory alebo inhibítory CYP3A a/alebo p-glykoproteínu následne menia plazmatickú hladinu týchto srdcových glykozidov. Takže zvýšte z. B. chinidín, verapamil, makrolidové antibiotiká, tetracyklíny a cyklosporín znižujú plazmatickú hladinu, zatiaľ čo rifampicín, fenytoín, barbituráty a ľubovník bodkovaný znižujú plazmatickú hladinu
  • Colestyramín a antacidá znižujú absorpciu srdcových glykozidov.
  • Beta blokátory zvyšujú bradykardizačný účinok
  • Svalové relaxanciá, tricyklické antidepresíva, sympatomimetiká a inhibítory fosfodiesterázy môžu podporovať rozvoj srdcových arytmií.

Kontraindikácia

Nasledujú kontraindikácie pre srdcové glykozidy:

  • Precitlivenosť na liečivo alebo na iné srdcové glykozidy
  • Podozrenie na intoxikáciu digitalisom
  • Komorové tachyarytmie
  • AV blok II. A III. Stupňa
  • Hypokaliémia
  • Hyperkalcémia (synergický účinok vápniku a srdcových glykozidov)
  • Hypomagneziémia
  • Nedávny infarkt myokardu
  • Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia
  • Súčasná injekcia vápnika

Kompletné preventívne opatrenia nájdete v informáciách o jednotlivých výrobkoch.

Alternatívy

V závislosti od individuálnych okolností môže byť farmakoterapia srdcového zlyhania z. B. používajú sa aj tieto lieky:

  • ACE inhibítory/sartany
  • Beta-blokátory
  • Blokátory mineralokortikoidových receptorov
  • Diuretiká

Aktívne zložky

Okrem terapeuticky relevantných digitálisových glykozidov digoxínu a digitoxínu patria medzi srdcové glykozidy:

Digitalisové glykozidy

Scilla glykozidy

Strofantové glykozidy

Rady

Pretože hypokaliémia, hyperkalciémia a hypomagneziémia zvyšujú efekt digitalisu a zvyšujú riziko abnormálneho automatizmu spôsobeného digitalisom, musia sa počas liečby digitalisom starostlivo sledovať sérové ​​hladiny týchto elektrolytov.

Včasná diagnóza je rozhodujúca pri liečbe otravy srdcovými glykozidmi. Pri miernych arytmiách zvyčajne postačuje dočasné prerušenie liečby. Silné arytmie s vysokými frekvenciami a extrémnou bradykardiou, pri ktorej je znížený srdcový výdaj, si vyžadujú aktívny terapeutický prístup.